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CPHI制藥在線 資訊 向東 在研抗COVID-19藥物與**——源自DrugBank白皮書

在研抗COVID-19藥物與**——源自DrugBank白皮書

熱門推薦: ** COVID-19 白皮書
作者:向東  來源:CPhI制藥在線
  2020-03-20
近日,知名藥物信息數(shù)據(jù)庫DrugBank在其官網(wǎng)首頁發(fā)布一份白皮書,標題為《COVID-19: Finding the Right Fit》。

       近日,知名藥物信息數(shù)據(jù)庫DrugBank在其官網(wǎng)首頁發(fā)布一份白皮書,標題為《COVID-19: Finding the Right Fit》。這篇文章介紹了在COVID-19全球爆發(fā)的大背景下,如何利用數(shù)據(jù)驅(qū)動老藥新用的研究,來為全球爆發(fā)性疫情提供治療方案。

白皮書標題

       圖1. 白皮書標題

       這篇文章中介紹了部分針對COVID-19的潛在有效療法,包括10個藥物及2個**,本文將對提及的藥物與**加以簡單介紹。

       在研**

       1、mRNA-1273

       mRNA-1273由Moderna Therapeutics開發(fā),該**目前正在針對SARS-CoV-2的I期臨床試驗中進行研究。 Moderna還與美國國立衛(wèi)生研究院(NIH)合作,計劃于今年4月開始一項研究,以評估其新型**的安全性。

       2、INO-4800

       INO-4800是由Inovio Pharmaceuticals開發(fā)的一種針對SARS-CoV-2的實驗性**,目前處于臨床前研究階段。 Inovio正在與北京艾棣維欣生物技術(shù)有限公司合作,以便在不久的將來進行臨床試驗以檢驗**的有效性。

SARS-CoV-2模型結(jié)構(gòu)

       圖2. SARS-CoV-2模型結(jié)構(gòu)

       在研治療藥物

       1、 瑞德西韋

瑞德西韋

       圖3.瑞德西韋

       瑞德西韋(Remdesivir或GS-5734)是一種三磷酸腺苷類似物。2016年首次有文獻報道其為埃博拉病毒的潛在治療方法;2017年,文獻報道其對冠狀病毒家族病毒的活性的活性也相當好。目前,瑞德西韋正在作為由SARS-CoV-2引發(fā)的COVID-19的潛在治療方法而進行臨床試驗。

       2、 阿比多爾

阿比多爾

       圖4. 阿比多爾

       阿比多爾(Arbidol hydrochloride或Umifenovir)是一種基于吲哚結(jié)構(gòu)的藥物,其具有直接抗病毒和靶向宿主的雙重功效,用于治療和預防流感和其他呼吸道感染。自2006年以來,它已經(jīng)在俄羅斯和中國使用了大約25年。由于阿比多爾具有通過多種途徑發(fā)揮抗病毒作用的能力,已有很多針對各種包膜和非包膜RNA和DNA病毒的研究。阿比多爾目前正作為COVID-19的潛在治療藥物,單藥治療或與目前已上市的或在研的抗病毒治療相結(jié)合進行研究。

       3、 法匹拉韋

法匹拉韋

       圖5. 法匹拉韋

       法匹拉韋(Favipiravir)是一種RdRp抑制劑。法匹拉韋自2014年3月起在日本獲批用于流感,最近作為潛在的SARS-CoV-2治療方法,在日本和中國均受到關(guān)注。在一項涉及70名患者的臨床試驗中,該抗病毒 藥物顯示出可治療SARS-CoV-2的功效,并且耐受性良好。

       4、 β-干擾素

β-干擾素

       圖6. β-干擾素

       β-干擾素(Interferon-β)是一種細胞因子疾病改良劑,最初被批準用于治療多發(fā)性硬化癥(MS)。β-干擾素可調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng),提高機體針對細菌和病毒相關(guān)疾病的抗性。一些體外研究表明它可以有效清除其他類型的冠狀病毒,包括2003年的SARS-CoV和2016年的MERS-CoV。目前已有β-干擾素針對COVID-19的臨床研究開展。

       5、 洛匹那韋/利托那韋

洛匹那韋 利托那韋

       圖7. 洛匹那韋/利托那韋

       洛匹那韋/利托那韋(克力芝或Lopinavir/ritonavir)是一種HIV-1蛋白酶抑制劑,由洛匹那韋和利托那韋復方組成,于2000年首次被FDA批準用于治療HIV-1感染,通常與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物聯(lián)用。之前的研究發(fā)現(xiàn),洛匹那韋/利托那韋似乎對SARS-CoV和MERS-CoV也有一定的作用。目前已有洛匹那韋/利托那韋針對COVID-19的臨床研究開展。

       6、 Galidesivir

Galidesivir

       圖8. Galidesivir

       Galidesivir是一種腺苷類似物,已被研究用于對抗埃博拉病。在體外,它表現(xiàn)出對各種正鏈和負鏈RNA病毒的廣譜抗病毒活性。由于已有文獻證明該藥對其他冠狀病毒有抗病毒作用,因此可以將其作為COVID-19的潛在療法進行研究。

       7、Triazavirin

Triazavirin

       圖9. Triazavirin

       Triazavirin是俄羅斯開發(fā)的一種抗病毒 藥物,其對包括H5N1株在內(nèi)的甲型和乙型流感均表現(xiàn)出不錯的功效??紤]到SARS-CoV-2和H5N1之間的相似性,研究人員正在研究使用Triazavirin作為對抗SARS-CoV-2的療法。

       8、氯喹

氯喹

       圖10. 氯喹

       氯喹(Chloroquine)是一種上市已久的抗瘧藥物,已證明氯喹可提高內(nèi)體的PH值并抑制ACE2的糖基化,從而阻止病毒進入細胞。體外研究表明,在服用氯喹的患者中達到一定濃度即可抑制感染。目前氯喹作為COVID-19的潛在療法正在中國進行臨床試驗。

       9、達蘆那韋

達蘆那韋

       圖11. 達蘆那韋

       達蘆那韋(Darunavir)是第二代HIV-1蛋白酶抑制劑,可與其他HIV蛋白酶抑制劑藥物一起用于治療HIV感染,最初于2006年獲得FDA批準。體外研究的初步結(jié)果表明,達那那韋聯(lián)合阿比多爾可有效抑制SARS-CoV-2。目前,達蘆那韋和考比司他(一種增強劑)聯(lián)用臨床試驗正在進行中,預計于2020年8月結(jié)束,屆時將確定該組合清除SARS-CoV-2的功效。

       10、ASC-09

ASC-09

       圖12. ASC-09

       ASC-09(TMC-310911)是一種在研的新型蛋白酶抑制劑。相對現(xiàn)有藥物對HIV的治療,它可能更具優(yōu)勢。目前已有ASC-09針對COVID-19的臨床研究開展。

       參考來源:COVID-19: Finding the Right Fit

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