阿巴卡韋(abacavir,ABC)是一種抗艾滋病新藥,為新的碳環(huán)2'-脫氧鳥(niǎo)苷核苷類(lèi)藥物,其口服生物利用度 高,易滲入中樞神經(jīng)系統。與其他核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑一樣,它是一個(gè)無(wú)活性的前藥,在體內經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具活性的三磷酸酯,并通過(guò)以下2條途徑發(fā)揮抑 制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用:①競爭性地抑制2'-脫氧鳥(niǎo)苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結合進(jìn)入核酸鏈。②通過(guò)阻止新堿基 的加入而有效地終止DNA鏈的合成。 本項目屬于化學(xué)藥3+6類(lèi),符合注冊管理辦法的第四十七條。
1998年美國FDA批準硫酸阿巴卡韋的片劑和口服液上市,已在世界28個(gè)國家和地區銷(xiāo)售,2000年就有3.5億 美元的銷(xiāo)售額,2005年達到7.5億美元,大有取代AZT的趨勢,其市場(chǎng)前景普遍看好。硫酸阿巴卡韋片劑及其口服液2000年在中國授權,2002年上 市,原有藥品行政保護,但已于2007年10月28日到期。由于該品種工藝技術(shù)難度很大,目前國內尚未有生產(chǎn)廠(chǎng)家。
【英文名稱(chēng)】 Abacavir
【其他名稱(chēng)】 硫酸阿波卡韋,ZIAGEN ,ABC
【分子式】C14H18N6O
【分子量】 286.34
【CAS登錄號】 136470-78-5