阿巴卡韋

基本信息

[中文名稱]
阿巴卡韋

[英文名稱]
ABACAVIR SULFATE

[英文別名]
ABACAVIR SULPHATE;ZIAGEN;((1S,4R)-4-(2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl)cyclopent-2-enyl)methano;Abacavir & Abacavir Sulfate;Abacavir (hydrochloride)

[CAS號(hào)]
136777-48-5

[分子式]
C28H38N12O6S

[分子量]
670.74

說明書

阿巴卡韋（abacavir，ABC）是一種抗艾滋病新藥，為新的碳環(huán)2'-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個(gè)無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用：①競爭性地抑制2'-脫氧鳥苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結(jié)合進(jìn)入核酸鏈。②通過阻止新堿基的加入而有效地終止DNA鏈的合成。本項(xiàng)目屬于化學(xué)藥3+6類，符合注冊管理辦法的第四十七條。

1998年美國FDA批準(zhǔn)硫酸阿巴卡韋的片劑和口服液上市，已在世界28個(gè)國家和地區(qū)銷售，2000年就有3.5億美元的銷售額，2005年達(dá)到7.5億美元，大有取代AZT的趨勢，其市場前景普遍看好。硫酸阿巴卡韋片劑及其口服液2000年在中國授權(quán)，2002年上市，原有藥品行政保護(hù)，但已于2007年10月28日到期。由于該品種工藝技術(shù)難度很大，目前國內(nèi)尚未有生產(chǎn)廠家。

【英文名稱】 Abacavir

【其他名稱】硫酸阿波卡韋，ZIAGEN ，ABC

【分子式】C14H18N6O

【分子量】 286.34

【CAS登錄號(hào)】 136470-78-5

作用

【藥理毒理】本品是一個(gè)新的碳環(huán)2'-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個(gè)無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用： ①競爭性地抑制2'-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結(jié)合進(jìn)入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入而有效地終止DNA鏈的合成。

【適應(yīng)證】與其他抗艾滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年患者及3個(gè)月以上兒童患者。

【不良反應(yīng)】主要有惡心、嘔吐、不適及疲勞，口服液有輕微的胃腸道反應(yīng)，沒有引起胰腺炎、骨髓抑制、腎異常的病例。

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