日前，微芯生物1類(lèi)新藥西格列他鈉片的上市申請（相關(guān)受理號為CXHS1900032）進(jìn)入行政審批階段，預計不日將正式獲批，成為微芯生物獲批上市的第二款新藥。
西格列他鈉是微芯生物自主研發(fā)的一個(gè)全新非噻唑烷二酮（TZD）結構的過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）全激動(dòng)劑。PPAR是體內調節糖脂和能量代謝的核受體家族，包括α、δ、γ三個(gè)亞型。西格列他鈉可適度平衡激活PPARα、γ和δ三個(gè)受體亞型，有望綜合調節糖尿病患者血糖血脂水平，并可對抗單一激活PPAR γ亞型激活所帶來(lái)的潛在副作用。
與安慰劑和西格列汀進(jìn)行的兩項多中心、隨機、雙盲、對照三期臨床研究結果顯示：（1）2型糖尿病患者分別經(jīng)西格列他鈉兩個(gè)劑量治療24周后糖化血紅蛋白（HbA1c）絕 對值較治療前降低1.32%～1.52%，顯示出兩個(gè)劑量均具有持續和有臨床意義的血糖控制作用。（2）研究的主要療效終點(diǎn)指標與安慰劑對比呈優(yōu)效，與西格列汀對比呈非劣效。（3）在有效控制HbA1c同時(shí)，與西格列汀相比，西格列他鈉兩個(gè)劑量組，特別是48 mg劑量組，在空腹血糖、餐后2小時(shí)血糖、胰島素抵抗指數、甘油三酯、游離脂肪酸等一系列次要療效終點(diǎn)指標中，均顯示出優(yōu)于西格列汀的療效趨勢。（4）安全性方面，西格列他鈉兩個(gè)劑量組與安慰劑和西格列汀對照組相比，在不良事件總體發(fā)生率和程度分級上均基本一致。（5）兩項試驗中觀(guān)察到西格列他鈉治療組出現較低頻率的與PPARγ激活相關(guān)的副作用，如水腫事件和體重增加，但均明顯低于TZD類(lèi)藥物的報道情況。
2019年9月，西格列他鈉治療2型糖尿病的上市申請獲CDE受理。若順利獲批，西格列他鈉將成為繼西達本胺之后微芯生物獲批上市的第二款藥物。
糖尿病是最常見(jiàn)的慢性疾病之一，主要分為1型糖尿病和2型糖尿病，其中2型糖尿病約占90%。我國是全球糖尿病人數最多的國家，2019 年糖尿病患者數約為 1.164 億人，2020年患者人數有望達到1.298億。據公開(kāi)資料，2019年我國公立醫療機構與零售藥店合計糖尿病市場(chǎng)規模約為695.9億元。
根據作用機制的不同，臨床上常見(jiàn)的糖尿病藥物主要分為雙胍類(lèi)、胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類(lèi)）、胰島素促泌劑（磺脲類(lèi)、格列奈類(lèi)）、α-葡萄糖苷酶抑制劑（阿卡波糖、伏格列波糖）、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、GLP-1受體激動(dòng)劑和胰島素八大類(lèi)。此外，國內還有多款中(成）藥用于治療糖尿病，如北京五和博澳藥業(yè)的桑枝總生物堿片。
縱觀(guān)國內已獲批上市的糖尿病藥物品種，我國原研糖尿病藥物卻屈指可數，除了中（成）藥，僅有仁會(huì )生物的貝那魯肽、豪森醫藥的聚乙二醇洛塞那肽。然而，隨著(zhù)我國藥企研發(fā)實(shí)力的提升，目前國內還有多款原創(chuàng )糖尿病新藥，詳見(jiàn)下表。
縱觀(guān)這些糖尿病新藥，這些藥物主要圍繞DPP-4和SGLT-2等傳統靶點(diǎn)，此外還有一些新靶點(diǎn)藥物，如華領(lǐng)醫藥的多扎格列艾汀。多扎格列艾汀是華領(lǐng)醫藥自主研發(fā)的一款葡萄糖激酶激活劑（GKA）類(lèi)藥物，通過(guò)修復糖尿病患者受損的葡萄糖激酶傳感器功能改善2型糖尿病患者的β細胞功能和降低胰島素抵抗。值得一提的是，多扎格列艾汀是全球范圍內首 個(gè)提交新藥上市申請的GKA糖尿病治療藥物。
而且，目前國內還有多款原創(chuàng )復方糖尿病新藥，如恒瑞醫藥的HR17031、豪森藥業(yè)的HS-20094、東陽(yáng)光的HEC88473等，其中HR17031是基礎長(cháng)效胰島素與GLP-1類(lèi)似物的固定比例復方注射液,HS-20094是豪森藥業(yè)自主研發(fā)的新一代GIP/GLP-1雙受體激動(dòng)劑，HEC88473是一款GLP-1/FGF21雙重激動(dòng)劑。
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