日前，微芯生物1類新藥西格列他鈉片的上市申請（相關(guān)受理號為CXHS1900032）進入行政審批階段，預計不日將正式獲批，成為微芯生物獲批上市的第二款新藥。
西格列他鈉是微芯生物自主研發(fā)的一個全新非噻唑烷二酮（TZD）結(jié)構(gòu)的過氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）全激動劑。PPAR是體內(nèi)調(diào)節(jié)糖脂和能量代謝的核受體家族，包括α、δ、γ三個亞型。西格列他鈉可適度平衡激活PPARα、γ和δ三個受體亞型，有望綜合調(diào)節(jié)糖尿病患者血糖血脂水平，并可對抗單一激活PPAR γ亞型激活所帶來的潛在副作用。
與安慰劑和西格列汀進行的兩項多中心、隨機、雙盲、對照三期臨床研究結(jié)果顯示：（1）2型糖尿病患者分別經(jīng)西格列他鈉兩個劑量治療24周后糖化血紅蛋白（HbA1c）絕 對值較治療前降低1.32%～1.52%，顯示出兩個劑量均具有持續(xù)和有臨床意義的血糖控制作用。（2）研究的主要療效終點指標與安慰劑對比呈優(yōu)效，與西格列汀對比呈非劣效。（3）在有效控制HbA1c同時，與西格列汀相比，西格列他鈉兩個劑量組，特別是48 mg劑量組，在空腹血糖、餐后2小時血糖、胰島素抵抗指數(shù)、甘油三酯、游離脂肪酸等一系列次要療效終點指標中，均顯示出優(yōu)于西格列汀的療效趨勢。（4）安全性方面，西格列他鈉兩個劑量組與安慰劑和西格列汀對照組相比，在不良事件總體發(fā)生率和程度分級上均基本一致。（5）兩項試驗中觀察到西格列他鈉治療組出現(xiàn)較低頻率的與PPARγ激活相關(guān)的副作用，如水腫事件和體重增加，但均明顯低于TZD類藥物的報道情況。
2019年9月，西格列他鈉治療2型糖尿病的上市申請獲CDE受理。若順利獲批，西格列他鈉將成為繼西達本胺之后微芯生物獲批上市的第二款藥物。
糖尿病是最常見的慢性疾病之一，主要分為1型糖尿病和2型糖尿病，其中2型糖尿病約占90%。我國是全球糖尿病人數(shù)最多的國家，2019 年糖尿病患者數(shù)約為 1.164 億人，2020年患者人數(shù)有望達到1.298億。據(jù)公開資料，2019年我國公立醫(yī)療機構(gòu)與零售藥店合計糖尿病市場規(guī)模約為695.9億元。
根據(jù)作用機制的不同，臨床上常見的糖尿病藥物主要分為雙胍類、胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類）、胰島素促泌劑（磺脲類、格列奈類）、α-葡萄糖苷酶抑制劑（阿卡波糖、伏格列波糖）、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、GLP-1受體激動劑和胰島素八大類。此外，國內(nèi)還有多款中(成）藥用于治療糖尿病，如北京五和博澳藥業(yè)的桑枝總生物堿片。
縱觀國內(nèi)已獲批上市的糖尿病藥物品種，我國原研糖尿病藥物卻屈指可數(shù)，除了中（成）藥，僅有仁會生物的貝那魯肽、豪森醫(yī)藥的聚乙二醇洛塞那肽。然而，隨著我國藥企研發(fā)實力的提升，目前國內(nèi)還有多款原創(chuàng)糖尿病新藥，詳見下表。
縱觀這些糖尿病新藥，這些藥物主要圍繞DPP-4和SGLT-2等傳統(tǒng)靶點，此外還有一些新靶點藥物，如華領(lǐng)醫(yī)藥的多扎格列艾汀。多扎格列艾汀是華領(lǐng)醫(yī)藥自主研發(fā)的一款葡萄糖激酶激活劑（GKA）類藥物，通過修復糖尿病患者受損的葡萄糖激酶傳感器功能改善2型糖尿病患者的β細胞功能和降低胰島素抵抗。值得一提的是，多扎格列艾汀是全球范圍內(nèi)首 個提交新藥上市申請的GKA糖尿病治療藥物。
而且，目前國內(nèi)還有多款原創(chuàng)復方糖尿病新藥，如恒瑞醫(yī)藥的HR17031、豪森藥業(yè)的HS-20094、東陽光的HEC88473等，其中HR17031是基礎(chǔ)長效胰島素與GLP-1類似物的固定比例復方注射液,HS-20094是豪森藥業(yè)自主研發(fā)的新一代GIP/GLP-1雙受體激動劑，HEC88473是一款GLP-1/FGF21雙重激動劑。
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