突破在哪？首 創(chuàng)雙靶點(diǎn)機(jī)制破解潮熱密碼
更年期潮熱困擾著全球數(shù)億女性，但幾十年來治療選擇始終局限在激素替代療法。近日，拜耳研發(fā)的突破性新藥elinzanetant在英國率先獲批，以"非激素"+"每日一次"的雙重優(yōu)勢(shì)打破治療僵局。這款全球首 創(chuàng)的NK-1,3受體拮抗劑，從神經(jīng)調(diào)控源頭干預(yù)潮熱機(jī)制，為抗拒激素治療或存在禁忌的女性帶來新曙光。更值得關(guān)注的是，其三期臨床數(shù)據(jù)展現(xiàn)出快速起效和持續(xù)改善生活質(zhì)量的潛力，或?qū)⒅厮芨昶谥委煾窬帧?/p>
傳統(tǒng)的更年期潮熱治療多采用雌激素療法，雖能緩解癥狀，但存在諸多弊端。而 elinzanetant 作為全球首個(gè) NK-1,3 雙重受體拮抗劑，不走尋常路，開辟出一條全新的治療路徑。它精準(zhǔn)作用于下丘腦 KNDy 神經(jīng)元過度活化通路，這也是其區(qū)別于傳統(tǒng)療法的關(guān)鍵所在。雌激素缺乏會(huì)導(dǎo)致 KNDy 神經(jīng)元肥大，進(jìn)而使得體溫調(diào)節(jié)通路過度激活，最終引發(fā)潮熱 。elinzanetant 通過調(diào)節(jié)大腦下丘腦區(qū)域?qū)Υ萍に孛舾械?KNDy 神經(jīng)元，直擊潮熱根源。
在傳統(tǒng)激素治療中，乳腺癌和血栓風(fēng)險(xiǎn)一直是懸在患者頭上的 “達(dá)摩克利斯之劍”。而 elinzanetant 作為非激素療法，巧妙地規(guī)避了這些風(fēng)險(xiǎn)，為更年期女性提供了更安全的選擇。從作用原理來看，它通過阻斷 P 物質(zhì)和神經(jīng)激肽 B 信號(hào)，直接對(duì)體溫中樞進(jìn)行調(diào)控。我們都知道，潮熱時(shí)那種 “忽冷忽熱” 的難受勁兒，根源就在于體溫中樞的失調(diào)。elinzanetant 的出現(xiàn)，就像是給紊亂的體溫中樞安裝了一個(gè) “調(diào)節(jié)器”，讓體溫調(diào)節(jié)恢復(fù)正常，有效緩解潮熱癥狀。
效果多強(qiáng)？1 周快速起效，1 年持續(xù)獲益
elinzanetant 的治療效果究竟如何？臨床研究給出了有力答案。OASIS-1 和 OASIS-2 研究猶如兩顆 “探照燈”，照亮了我們對(duì)elinzanetant 療效認(rèn)知的道路。這兩項(xiàng)研究均為雙盲、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的多中心研究 ，它們的研究對(duì)象均為 40 - 65 歲的絕經(jīng)后女性，這些女性均被中度至重度 VMS 困擾。
在研究過程中，參與者被隨機(jī)分為兩組，一組接受 elinzanetant 治療，另一組則服用安慰劑。研究數(shù)據(jù)顯示，用藥第 1 周，elinzanetant 組潮熱頻率即顯著降低，達(dá)成關(guān)鍵次要終點(diǎn)。在 OASIS-1 研究中，elinzanetant 組參與者日均 VMS 發(fā)作次數(shù)相比安慰劑組減少了 2.5 次（P<0.001）；OASIS-2 研究中，這一數(shù)據(jù)為減少 1.7 次（P=0.001） 。這表明，elinzanetant 能在極短時(shí)間內(nèi)發(fā)揮作用，快速減輕患者痛苦。
如果說 OASIS-1 和 OASIS-2 研究是對(duì) elinzanetant 短期療效的 “精準(zhǔn)抓拍”，那么 OASIS-3 研究則是對(duì)其長期療效的 “持續(xù)跟蹤”。OASIS-3 研究同樣采用雙盲、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的多中心研究方式，對(duì) 9 個(gè)國家 83 個(gè)中心的 628 名 40 至 65 歲的絕經(jīng)后女性進(jìn)行了隨機(jī)分組。研究結(jié)果顯示，從基線到第 12 周，VMS 的頻率在統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著降低，且在 52 周內(nèi)，elinzanetant 的療效穩(wěn)定，安全性良好。這意味著，女性患者使用 elinzanetant 長達(dá) 1 年，不僅能持續(xù)收獲治療效果，還無需過度擔(dān)憂藥物帶來的安全隱患。
除了降低潮熱頻率和嚴(yán)重度，elinzanetant 還帶來了多維改善。睡眠障礙是約 70% 更年期女性的痛點(diǎn)，而 elinzanetant 在這方面表現(xiàn)出色。在 OASIS-1 和 OASIS-2 研究中，與安慰劑相比，在第 12 周時(shí)，elinzanetant 組參與者的睡眠障礙顯著改善，OASIS-1 和OASIS-2 參與者的 PROMIS-PF-8b 評(píng)分（反映睡眠障礙程度，分?jǐn)?shù)越高表示睡眠越差）分別降低了 5.6 和 4.3（P 值均 < 0.001）。同時(shí)，更年期相關(guān)生活質(zhì)量也得到提升，OASIS-1 和 OASIS-2 參與者的 MENQOL 評(píng)分（反映與更年期癥狀相關(guān)困擾的存在及其程度，分?jǐn)?shù)越高表示困擾程度越高）分別降低 0.4（P<0.001）和 0.3（P=0.0059） 。這說明，elinzanetant 不僅僅是緩解潮熱癥狀，更是全方位提升了更年期女性的生活質(zhì)量，讓她們能以更好的狀態(tài)度過這一特殊時(shí)期。
為何重要？80% 女性的沉默困境正在破局
更年期潮熱，是眾多女性在人生特定階段難以言說的痛。數(shù)據(jù)顯示，全球多達(dá) 80% 的女性在絕經(jīng)過渡期會(huì)受到潮熱困擾 ，這意味著每 5 位女性中，就有 4 位要經(jīng)歷這種折磨。更令人揪心的是，超過 1/3 的女性報(bào)告癥狀嚴(yán)重，且這些癥狀可持續(xù)到最后一次月經(jīng)后的 10 年甚至更久 。
在 elinzanetant 出現(xiàn)之前，更年期潮熱的治療現(xiàn)狀并不樂觀?，F(xiàn)有的療法，無論是激素治療還是非激素治療，都存在著各自的局限性。激素治療雖能在一定程度上緩解癥狀，但猶如 “帶著鐐銬跳舞”，存在諸多禁忌癥。有腫瘤史，尤其是乳腺癌、子宮腫瘤等惡性腫瘤患者，血栓性疾病患者，以及充血性心力衰竭、肝腎疾病患者等，都被排除在激素治療的大門之外 。而且，激素治療可能會(huì)增加乳腺癌、心血管疾病和血栓栓塞的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，這讓許多患者望而卻步。調(diào)查數(shù)據(jù)顯示，高達(dá) 50% 的患者因恐懼激素副作用而拒絕 “激素治療” ，這也導(dǎo)致大量患者未得到有效治療，在潮熱的痛苦中獨(dú)自掙扎。
elinzanetant 的上市，為那些處于困境中的女性帶來了曙光。對(duì)于手術(shù)絕經(jīng)，如因卵巢切除而絕經(jīng)的女性，以及存在激素禁忌的人群，elinzanetant 提供了一種全新的治療選擇。它打破了傳統(tǒng)治療的局限，讓這些特殊人群也能找到緩解潮熱癥狀的方法。
當(dāng)更年期健康需求長期被醫(yī)學(xué)進(jìn)步忽略，elinzanetant的誕生不只是一款新藥的上市。它標(biāo)志著女性健康研發(fā)正走出"激素依賴"的窠臼——通過神經(jīng)機(jī)制創(chuàng)新，讓非激素治療從不可能變?yōu)楝F(xiàn)實(shí)。隨著該藥在美國、歐盟的審批持續(xù)推進(jìn)，未來更多女性將擁有對(duì)抗潮熱的自主選擇權(quán)。更重要的是，它讓社會(huì)看見：更年期不是"必須忍受"的人生階段，那些夜半汗透衣被的煎熬，終將被科學(xué)溫柔化解。
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