2023年12月，國知局復審委發(fā)文，宣告尼洛替尼晶型專(zhuān)利—— 200680026434.2號及羅替高汀晶型專(zhuān)利——200880110877.9號發(fā)明專(zhuān)利權全部無(wú)效，決定書(shū)首頁(yè)截圖可見(jiàn)文末附件。
本文通過(guò)介紹這兩款藥物的相關(guān)背景及主要專(zhuān)利情況，陳述這兩款藥物的晶型專(zhuān)利無(wú)效案及相關(guān)爭議焦點(diǎn)，通過(guò)結合案例的形式淺析晶型無(wú)效的主要理由和依據，以期為行業(yè)提供思考。
表1. 12月復審委已發(fā)布的專(zhuān)利無(wú)效案簡(jiǎn)介，參考來(lái)源：國知局專(zhuān)利檢索平臺
01
尼洛替尼
1.藥物簡(jiǎn)介
鹽酸尼洛替尼是由諾華制藥研發(fā)的一種小分子藥物，是一種Bcr-Abl抑制劑，用于治療慢性髓細胞白血病。尼洛替尼于2007年首次獲批上市，2009年中國進(jìn)口獲批。
圖1. 鹽酸尼洛替尼化學(xué)結構式，來(lái)源：藥渡數據
仿制情況：2家4類(lèi)獲批上市（齊魯和蘇州特瑞），暫無(wú)新廠(chǎng)家提交4類(lèi)上市申請，共5家BE記錄（齊魯和蘇州特瑞、昆山龍燈瑞迪、四川奇裕、成都苑東）。
2.主要專(zhuān)利背景
中國專(zhuān)利登記平臺上，原研企業(yè)諾華最初登記了三項專(zhuān)利，分別ZL03818728.0、ZL200680026444.6和ZL201080051819.0。而最新官網(wǎng)顯示，該產(chǎn)品僅登記公示一項專(zhuān)利ZL200680026444.6，并且備注無(wú)效。
表2. 尼洛替尼專(zhuān)利登記平臺，參考來(lái)源：中國上市藥品專(zhuān)利登記平臺
ZL03818728.0，涉及化合物專(zhuān)利、組合物及用途，2023-07-04已到期，不構成專(zhuān)利障礙。
ZL200680026444.6，登記平臺顯示專(zhuān)利類(lèi)型是化合物、組合物及用途，理論上2026-07-18到期，官網(wǎng)顯示該專(zhuān)利無(wú)效。
ZL201080051819.0，涉及用途，理論上2030-11-17到期。此前仿制廠(chǎng)家蘇州特瑞提交4類(lèi)聲明，經(jīng)行政裁決，其未落入涉案專(zhuān)利權利要求1的保護范圍，究其原因是涉案專(zhuān)利成分包括“蘋(píng)果醬”，而涉案原研不包括這一技術(shù)特征，故此仿制也未落入其專(zhuān)利保護范圍。并且該專(zhuān)利歷經(jīng)無(wú)效，國知局2023年3月宣告該專(zhuān)利全部無(wú)效，目前原研在中國專(zhuān)利登記平臺已刪除該專(zhuān)利的公示。
注：按照目前規定，晶型專(zhuān)利不屬于可以登記在專(zhuān)利登記平臺上的專(zhuān)利類(lèi)型。
3.尼洛替尼晶型無(wú)效案
涉案專(zhuān)利：200680026434.2
無(wú)效請求人：楊曉艷
被請求人：諾華
無(wú)效宣告請求日：2023-02-15
決定日: 2023-12-04
決定號：564398
法律依據：專(zhuān)利法第22條第3款（創(chuàng )造性條款）
雙方主要的爭議焦點(diǎn)：本領(lǐng)域技術(shù)人員是否有動(dòng)機得到尼洛替尼鹽酸鹽的具體晶形，以及本專(zhuān)利尼洛替尼鹽酸鹽晶形B是否具有專(zhuān)利權人所述的技術(shù)效果，且所述技術(shù)效果相對于現有技術(shù)是否預料不到。
該案件決定要點(diǎn)：對于已知化合物鹽型的具體晶形，由于本領(lǐng)域技術(shù)人員有動(dòng)機在該已知化合物鹽型的基礎上進(jìn)一步研究其具體晶形，因此，如果沒(méi)有證據表明該具體晶形產(chǎn)生了預料不到的技術(shù)效果，則所述具體晶形不具備創(chuàng )造性。
后續救濟措施：當事人對本決定不服的，自收到本決定之日起三個(gè)月內向北京知識產(chǎn)權法院起訴。
02
羅替高汀
1.藥物簡(jiǎn)介
羅替高汀（Rotigotine）是UCB研發(fā)的一種貼皮給藥制劑，用于治療不寧腿綜合征和帕金森病。
圖2.羅替高汀知識圖譜，來(lái)源：藥渡數據
羅替高汀2006年首批上市，2018年6月獲批進(jìn)口，在中國適用于早期特發(fā)性帕金森病癥狀及體征的單藥治療（不與左旋多巴聯(lián)用），或與左旋多巴聯(lián)合用于病程中的各個(gè)階段，直至疾病晚期左旋多巴的療效減退、不穩定或出現波動(dòng)時(shí)（劑末現象或“開(kāi)關(guān)”現象）。
仿制情況：羅替高汀貼片暫無(wú)仿制獲批上市、1家4類(lèi)申報上市（四川科倫，2023-11-21承辦），共有3家BE記錄（四川科倫、北京泰德、新領(lǐng)醫藥）。
2.主要專(zhuān)利背景
中國專(zhuān)利登記平臺無(wú)相關(guān)專(zhuān)利公示，仿制聲明中也僅有1家四川科倫進(jìn)行1類(lèi)聲明，指出中國上市藥品專(zhuān)利信息登記平臺中沒(méi)有被仿制藥品相關(guān)專(zhuān)利信息。
經(jīng)檢索，羅替高汀化合物專(zhuān)利CN1142773及涉及透皮給藥的制劑專(zhuān)利CN100558350C均已經(jīng)到期失效。晶型專(zhuān)利CN101970422（專(zhuān)利號：200880110877.9）于2008年11月25日申請，理論于2028年11月25日到期，是本次無(wú)效決定涉及的專(zhuān)利。
表3. 羅替高汀中國主要專(zhuān)利信息，參考來(lái)源：國知局、歐專(zhuān)局、OB等
3.羅替高汀晶型無(wú)效案
涉案專(zhuān)利：200880110877.9
無(wú)效請求人：劉黎光
被請求人：UCB制藥公司
無(wú)效宣告請求日：2023-04-06
決定日：2023-11-23
決定號：565202
法律依據：專(zhuān)利法第22條第3款（創(chuàng )造性條款）
本案件核心觀(guān)點(diǎn)梳理：本專(zhuān)利權利要求 1（多晶型 II）相對于證據1（公開(kāi)了多晶型I）實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題是獲得另一種性質(zhì)不同的羅替高汀的多晶型物，但證據8給出了不同的晶型具有不同的熱穩定性等性質(zhì)的教導。雖然本專(zhuān)利記載晶型 I 和晶型 II 熔點(diǎn)和熔融焓有差異，但未證明該差異會(huì )實(shí)質(zhì)影響存儲穩定性等性質(zhì)。因此，權利要求 1 相對于證據 1 和證據 8 以及公知常識的結合，不具備創(chuàng )造性（注：證據1：證據 1 為 CCDC 檢索收錄羅替高汀晶體的結果；證據8：為中文書(shū)籍節選）。
決定要點(diǎn)：在判斷創(chuàng )造性時(shí)，首先要將權利要求的技術(shù)方案和最接近的現有技術(shù)進(jìn)行對比，找出二者的區別特征，確定所述技術(shù)方案實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題，進(jìn)而考察現有技術(shù)中是否存在將該區別特征引入到所述最接近的現有技術(shù)中以解決上述技術(shù)問(wèn)題的啟示，如果現有技術(shù)中存在這樣的啟示，則該權利要求不具備創(chuàng )造性。
后續救濟措施：當事人對本決定不服的，自收到本決定之日起三個(gè)月內向北京知識產(chǎn)權法院起訴。
【附件】
羅替高汀晶型專(zhuān)利200880110877.9，無(wú)效決定首頁(yè)
內容來(lái)源：國知局復審無(wú)效部
尼洛替尼晶型專(zhuān)利200680026434.2，無(wú)效決定首頁(yè)
內容來(lái)源：國知局復審無(wú)效部
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