近日，安斯泰來(lái)前列腺癌藥物恩扎盧胺軟膠囊在國內的第二個(gè)上市申請（相關(guān)受理號為JXHS1900163）在NMPA狀態(tài)變更為"在審批"，這意味著(zhù)其新適應癥不日即將獲批，而根據該上市申請被納入優(yōu)先審評的理由可知其即將獲批的新適應癥是非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。
恩扎盧胺（enzalutamide，Xtandi）是一種雄激素受體信號傳導抑制劑，可直接靶向雄激素受體（AR），并在A(yíng)R信號傳導途經(jīng)的三個(gè)步驟中發(fā)揮作用：（1）抑制雄激素結合--雄激素結合誘導構象變化可觸發(fā)受體激活；（2）防止核移位--AR移位至核是AR介導的基因調控中必不可少的步驟；（3）削弱DNA結合--AR與DNA的結合對于調控基因表達至關(guān)重要。該藥最早由Medivation和Astellas聯(lián)合開(kāi)發(fā)，不過(guò)2016年8月，輝瑞通過(guò)以140億美元的高價(jià)收購Medivation將該產(chǎn)品收入囊中。
Xtandi最早于2012年8月被FDA被批準用于治療曾經(jīng)接受過(guò)多西他賽、紫杉醇治療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC），2014年又被批準用于未接受過(guò)化療的mCRPC。2018年7月，該藥被FDA批準用于治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC），隨后于2019年12月又被FDA批準用于治療轉移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）。
在已經(jīng)上市的國家中，恩扎盧胺為轉移性去勢抵抗性前列腺癌男性患者的標準治療。自2012年以來(lái)，全球已有超過(guò)42萬(wàn)名患者使用過(guò)該藥物。而且隨著(zhù)獲批適應癥和范圍的擴大，Xtandi的銷(xiāo)售額也是逐年攀升，據悉2018年其全球銷(xiāo)售額為36.24億美元，2019 年全球銷(xiāo)售額的高達 43 億美元。
不過(guò)該藥在國內獲批較晚，2019年11月才被NMPA批準用于雄激素剝奪治療（ADT）失敗后無(wú)癥狀或有輕微癥狀且未接受化療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者，商品名為安可坦。未來(lái)隨著(zhù)該新適應癥的獲批，恩扎盧胺將成為國內首個(gè)被批準治療轉移性和非轉移性去勢抵抗性前列腺癌的口服藥物。
此外，據insight數據庫，安斯泰來(lái)恩扎盧胺共在國內共登記四項臨床試驗，適應癥包括mCRPC、nmCRPC和mHSPC，預計未來(lái)該藥也將在國內遞交mHSPC新適應癥的上市申請。
據 Insight 數據庫，恩扎盧胺的化合物專(zhuān)利在國內要到 2026 年。不過(guò)目前國內豪森藥業(yè)已經(jīng)按4類(lèi)仿制藥遞交了恩扎盧胺軟膠囊的上市申請。此外，四川科倫、齊魯制藥和沈陽(yáng)紅旗制藥也在進(jìn)行BE試驗。
而且，提到恩扎盧胺，不得不提另外一款第二代AR抑制劑--阿帕他胺。該藥也是前列腺癌領(lǐng)域的一款重磅藥物，著(zhù)名醫藥市場(chǎng)調研機構EvaluatePharma曾發(fā)文預測其2024年的全球銷(xiāo)售額有望達到21.15億美元。阿帕他胺在國內獲批較恩扎盧胺早，于2019年9月被NMPA批準用于治療有高危轉移風(fēng)險的nmCRPC，商品名為安珂森。而且，今年8月，該藥又被批準用于治療mCSPC。鑒于適應癥人群存在重合，預計未來(lái)這兩款藥物將在國內前列腺癌領(lǐng)域上演神仙打架。
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