近日，湖南科倫制藥有限公司4類(lèi)仿制藥枸櫞酸托法替布片的上市申請（受理號為CYHS1800048）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審批"，這意味著(zhù)國內托法替布市場(chǎng)"2+1"局面有望被打破。
托法替布（Tofacitinib）是輝瑞開(kāi)發(fā)的一款靶向JAK1/JAK3的口服小分子抑制劑，2012年11月被FDA批準用于治療對氨甲喋呤治療反應不足或不耐受的中度至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎成人患者，商品名為Xeljanz，隨后該藥又被批準用于治療銀屑病關(guān)節炎和潰瘍性結腸炎。
作為FDA批準的首個(gè)治療RA的JAK抑制劑，Xeljanz自上市后銷(xiāo)售額一路攀升，2019年銷(xiāo)售額突破20億美元。此外，值得一提的是，2016年2月該藥的緩釋制劑Xeljanz XR被FDA批準，成為上市的首個(gè)每日口服一次的JAK抑制劑。
在國內，原研枸櫞酸托法替布于2017 年 3 月被NMPA批準用于治療對甲氨蝶呤療效不足或對其無(wú)法耐受的成年RA患者，商品名為尚杰。據米內網(wǎng)數據，2018年枸櫞酸托法替布片在中國公立醫療機構終端的銷(xiāo)售額為834萬(wàn)元，遠低于其全球銷(xiāo)售額。究其原因，很大一部分原因是因為價(jià)格，據悉尚杰起初零售價(jià)為2085元（5mg*28片），月費用為4170元，這對于普通家庭來(lái)說(shuō)是一個(gè)不小的負擔。
不過(guò)，值得慶賀的是，2019年11月經(jīng)過(guò)談判托法替布被國家醫保局納入2019年《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》。據悉，談判降價(jià)后月費用將降低到2000元以下，這將很大程度上提高該藥的可及性。
2018年8月，國家知識產(chǎn)權局專(zhuān)利復審委員會(huì )作出第36902號無(wú)效宣告請求審查決定，以說(shuō)明書(shū)公開(kāi)不充分為由，宣告輝瑞托法替布核心專(zhuān)利-化合物專(zhuān)利無(wú)效。不過(guò)，輝瑞托法替布晶型專(zhuān)利（ZL02823587.8，CN1325498C，申請日2002.11.25）要到2022年到期。
不過(guò)據insight數據庫，目前國內正大天晴和齊魯制藥已分別于2019年9月和10月拿下枸櫞酸托法替布片的生產(chǎn)批件，此外，還有12家企業(yè)遞交上市申請（詳見(jiàn)下表），6家企業(yè)進(jìn)行BE試驗。
目前，枸櫞酸托法替布緩釋劑型還未在國內獲批，但齊魯制藥已經(jīng)開(kāi)始進(jìn)行BE試驗，適應癥包括RA、銀屑病關(guān)節炎和潰瘍性結腸炎。
關(guān)于JAK抑制劑
JAK即Janus Kinase，是一種細胞內非受體酪氨酸激酶家族，包括JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2四種蛋白，傳導的信號也各不相同。其中JAK1、JAK3更多地負責免疫調節，而JAK2則主要與紅細胞和血小板的生成相關(guān)。而針對這一靶點(diǎn)研發(fā)的JAK抑制劑主要用于血液系統疾病、腫瘤、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎及銀屑病等的治療。
截止目前，全球已經(jīng)批準7款JAK抑制劑，其中Delgocitinib于今年1月份在日本被批準局部治療成人（≥16歲）輕中度特應性皮炎，商品名為Corectim。
Fedratinib和烏帕替尼于2019年8月同日被FDA批準，商品名為Inrebic和Rinvoq。Peficitinib于2019年3月在日本被批準用于治療RA。Baricitinib最早于2017年12月在歐盟獲批，2018年5月被FDA批準。Ruxolitinib靶向JAK1/2，于2011年與2014年被FDA批準用于治療成人患者的中高危骨髓纖維化（MF）和對巰基脲應答不足或不耐受的的紅細胞增多癥（PV）。而上述藥物中，僅有巴瑞替尼、蘆可替尼和托法替布在國內獲批。
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