爆！三代國產(chǎn)EGFR-TKI--奧美替尼獲批在望

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作者：Dopine 來(lái)源：CPhI制藥在線(xiàn)

2020-03-12

奧美替尼的上市申請在NMPA的狀態(tài)變更為"在審批"狀態(tài)，預示著(zhù)奧美替尼有望早于艾維替尼在國內獲批上市，成為國內首個(gè)獲批的國產(chǎn)三代EGFR-TKIs。

3月10日，江蘇豪森和瀚森生物1類(lèi)新藥甲磺酸奧美替尼片的上市申請（受理號CXHS1900011）在NMPA的狀態(tài)變更為在"在審批"，這預示著(zhù)首個(gè)國產(chǎn)三代EGFR-TKI即將獲批問(wèn)世，有望打破國內三代EGFR-TKIs市場(chǎng)被外企壟斷的局面。

奧美替尼獲批在望

肺癌是全球范圍內癌癥相關(guān)死亡的主要原因，其中非小細胞癌（NSCLC）是主要類(lèi)型，大約占80%-85%。而在NSCLC患者中，EGFR是主要的驅動(dòng)基因，據統計EGFR突變的發(fā)生率在亞裔人群中高達40%。

目前，針對EGFR的酪氨酸激酶抑制劑（TKI）是NSCLC的標準治療藥物，而國內獲批的EGFR-TKIs共有6款（詳見(jiàn)下表）。根據作用靶點(diǎn)、結合位點(diǎn)、抑制機制以及臨床耐藥性表現，EGFR-TKS可以分為三代，其中吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼屬于第一代，阿法替尼、達克替尼屬于第二代，奧希替尼屬于第三代。值得一提的是，埃克替尼是我國第一個(gè)具有自主知識產(chǎn)權的小分子靶向抗癌新藥，由貝達藥業(yè)研發(fā)。

國內獲批的EGFR-TKIs共有6款

一、二代EGFR-TKIs較傳統化療優(yōu)勢明顯，但使用1-2年后會(huì )出現耐藥和疾病進(jìn)展，其中超過(guò)半數是T790M突變所導致，且一、二代EGFR-TKIs對腦轉移患者效果不理想。而第三代EGFR-TKIs--奧希替尼能夠不可逆地、高選擇性抑制EGFR敏感突變和EGFR T790M耐藥突變，且更易通過(guò)血腦屏障，對腦轉移患者有效。AURA系列研究已證明：對于既往 EGFR-TKIs 耐藥的 T790M 陽(yáng)性的 NSCLC 患者，奧希替尼有較好的治療效果。

目前國內除了阿斯利康的奧希替尼，還有多家國內企業(yè)開(kāi)始布局三代EGFR-TKIs市場(chǎng)。據insight數據庫，已有3款國產(chǎn)EGFR-TKIs處于上市申請階段（詳見(jiàn)下表）。其中艾維替尼是國內首個(gè)報產(chǎn)的三代EGFR-TKIs，但是目前審評審批進(jìn)度卻落后于瀚森生物的奧美替尼。

已有3款國產(chǎn)EGFR-TKIs處于上市申請階段

奧美替尼（HS-10296）是江蘇豪森研發(fā)的三代國產(chǎn)EGFR-TKIs，也是國內第二個(gè)報產(chǎn)的三代EGFR-TKIs，它可以不可逆地、高選擇性抑制EGFR敏感突變和EGFR T790M耐藥突變，而且其創(chuàng )新型的物結構，可以避免非選擇性代謝物的產(chǎn)生，也更易突破血腦屏障，對腦轉移患者有效。

在今年2月舉辦的肺癌靶向治療會(huì )議（TTLC）上，奧美替尼II期研究APOLLO的數據被公布。該研究共入組244例了1/2代EGFR-TKIs（靶向藥）耐藥T790M突變的晚期NSCLC患者，且允許無(wú)癥狀腦轉移患者入組。結果顯示，奧美替尼治療的ORR為68.4%，DCR為93.4%。中位PFS未達到，1年P(guān)FS率為53%。中位DOR未達到，69%患者在治療1年時(shí)仍然保持緩解。

2019年4月CDE受理了奧美替尼的新藥上市申請，并以"與現有治療手段相比具有明顯治療優(yōu)勢"將其納入優(yōu)先審評。此次奧美替尼的上市申請在NMPA的狀態(tài)變更為"在審批"狀態(tài)，預示著(zhù)奧美替尼有望早于艾維替尼在國內獲批上市，成為國內首個(gè)獲批的國產(chǎn)三代EGFR-TKIs。

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