爆！南京圣和改良型新藥左奧硝唑片獲批在望

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作者：Dopine 來源：CPhI制藥在線

2020-03-04

2月27日，南京圣和藥業(yè)股份有限公司2.1類新藥左奧硝唑片的上市申請（受理號為CXHS1800003）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審評"。

2月27日，南京圣和藥業(yè)股份有限公司2.1類新藥左奧硝唑片的上市申請（受理號為CXHS1800003）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審評"，這意味著南京圣和這款針對原料的改良型新藥即將問世，有望與湖南華納的左奧硝唑片形成競爭之勢。

在審批

左奧硝唑是硝基咪唑類抗厭氧菌類藥物，為臨床一線抗厭氧菌用藥奧硝唑的左旋體。臨床試驗證明：左奧硝唑在抗厭氧菌感染的臨床療效與奧硝唑相當(dāng)?shù)幕A(chǔ)上，臨床總不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低，僅為奧硝唑的1/15，臨床應(yīng)用更安全（左奧硝唑不良反應(yīng)比奧硝唑少主要是由于右奧硝唑是奧硝唑產(chǎn)生神經(jīng)**的罪魁禍?zhǔn)祝?。此外，與同類其他硝基咪唑類藥物相比，左奧硝唑具有更好的抗菌活性、更優(yōu)的藥動學(xué)特性、更好的依從性、較少的不良反應(yīng)等優(yōu)勢。

硝基咪唑類藥物是臨床上治療厭氧菌感染的主力軍，包括甲硝唑、替硝唑、奧硝唑、左奧硝唑等。據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，目前臨床最常用的硝基咪唑類抗生素為甲硝唑，不過近幾年來其在中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端的銷售額逐年遞減，2018年實現(xiàn)銷售額33.76億元。而左奧硝唑憑借自身的優(yōu)勢，近年來在國內(nèi)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端的銷售額逐年遞增，2018年達(dá)到3.83億元。

據(jù)insight數(shù)據(jù)庫，目前國內(nèi)只有湖南華納的左奧硝唑片獲批，該藥于2017年12月被NMPA批準(zhǔn)用于敏感厭氧菌引起的感染以及泌尿生殖道毛滴蟲感染引起的感染性疾病。此外，南京圣和的左奧硝唑氯化鈉注射液也已于2009年1月在國內(nèi)獲批用于厭氧菌感染，商品名為優(yōu)諾安。此次南京圣和左奧硝唑片是按2.1類改良型新藥類型提交的上市申請，未來若順利獲批，將與湖南華納的左奧硝唑片形成競爭。

此外，目前還有多家企業(yè)提出其他劑型左奧硝唑產(chǎn)品的上市申請（詳見下表）。其中，揚(yáng)子江藥業(yè)是按"注射用磷酸左奧硝唑酯二鈉"提交的上市申請，而磷酸左奧硝唑酯二鈉是奧硝唑左旋異構(gòu)體磷酸酯衍生物的鈉鹽，它在體內(nèi)可以迅速分解為左奧硝唑，發(fā)揮抗厭氧菌和微生物的藥效作用。

上市申請

值得一提的是，由于奧硝唑、左奧硝唑水溶性極差，傳統(tǒng)廠商通常采取加入大量的酸來增強(qiáng)藥物水溶性，這導(dǎo)致溶液pH值偏低（做成輸液制劑時pH在3.5左右而人體耐受pH為4.0～9.0），易引發(fā)靜脈炎，而且輸液高溫滅菌時會產(chǎn)生**降解產(chǎn)物2-甲基-5硝基咪唑。而對左奧硝唑進(jìn)行磷?；揎椀玫降牧姿嶙髪W硝唑酯二鈉，正好可以降低靜脈炎的發(fā)生及**降解產(chǎn)物的產(chǎn)生。

目前，左奧硝唑不僅要面臨不同劑型之間形成的競爭，還有面臨其他硝基咪唑類藥物帶來的競爭壓力，尤其是近年來新批的一種新型硝基咪唑類抗厭氧菌類藥物--江蘇豪森的嗎啉硝唑，它于2014年被NMPA批準(zhǔn)，商品名為邁靈達(dá)，據(jù)悉嗎啉硝唑抗厭氧菌活性強(qiáng)、起效快、耐受性好，且使用安全，有望與左奧硝唑爭奪硝基咪唑類市場。

參考資料：

[1] NMPA官網(wǎng)

[2]insight數(shù)據(jù)庫

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