爆！南京圣和改良型新藥左奧硝唑片獲批在望

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作者：Dopine 來(lái)源：CPhI制藥在線(xiàn)

2020-03-04

2月27日，南京圣和藥業(yè)股份有限公司2.1類(lèi)新藥左奧硝唑片的上市申請（受理號為CXHS1800003）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審評"。

2月27日，南京圣和藥業(yè)股份有限公司2.1類(lèi)新藥左奧硝唑片的上市申請（受理號為CXHS1800003）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審評"，這意味著(zhù)南京圣和這款針對原料的改良型新藥即將問(wèn)世，有望與湖南華納的左奧硝唑片形成競爭之勢。

在審批

左奧硝唑是硝基咪唑類(lèi)抗厭氧菌類(lèi)藥物，為臨床一線(xiàn)抗厭氧菌用藥奧硝唑的左旋體。臨床試驗證明：左奧硝唑在抗厭氧菌感染的臨床療效與奧硝唑相當的基礎上，臨床總不良反應發(fā)生率顯著(zhù)降低，僅為奧硝唑的1/15，臨床應用更安全（左奧硝唑不良反應比奧硝唑少主要是由于右?jiàn)W硝唑是奧硝唑產(chǎn)生神經(jīng)**的罪魁禍首）。此外，與同類(lèi)其他硝基咪唑類(lèi)藥物相比，左奧硝唑具有更好的抗菌活性、更優(yōu)的藥動(dòng)學(xué)特性、更好的依從性、較少的不良反應等優(yōu)勢。

硝基咪唑類(lèi)藥物是臨床上治療厭氧菌感染的主力軍，包括甲硝唑、替硝唑、奧硝唑、左奧硝唑等。據米內網(wǎng)數據，目前臨床最常用的硝基咪唑類(lèi)抗生素為甲硝唑，不過(guò)近幾年來(lái)其在中國公立醫療機構終端的銷(xiāo)售額逐年遞減，2018年實(shí)現銷(xiāo)售額33.76億元。而左奧硝唑憑借自身的優(yōu)勢，近年來(lái)在國內公立醫療機構終端的銷(xiāo)售額逐年遞增，2018年達到3.83億元。

據insight數據庫，目前國內只有湖南華納的左奧硝唑片獲批，該藥于2017年12月被NMPA批準用于敏感厭氧菌引起的感染以及泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)感染引起的感染性疾病。此外，南京圣和的左奧硝唑氯化鈉注射液也已于2009年1月在國內獲批用于厭氧菌感染，商品名為優(yōu)諾安。此次南京圣和左奧硝唑片是按2.1類(lèi)改良型新藥類(lèi)型提交的上市申請，未來(lái)若順利獲批，將與湖南華納的左奧硝唑片形成競爭。

此外，目前還有多家企業(yè)提出其他劑型左奧硝唑產(chǎn)品的上市申請（詳見(jiàn)下表）。其中，揚子江藥業(yè)是按"注射用磷酸左奧硝唑酯二鈉"提交的上市申請，而磷酸左奧硝唑酯二鈉是奧硝唑左旋異構體磷酸酯衍生物的鈉鹽，它在體內可以迅速分解為左奧硝唑，發(fā)揮抗厭氧菌和微生物的藥效作用。

上市申請

值得一提的是，由于奧硝唑、左奧硝唑水溶性極差，傳統廠(chǎng)商通常采取加入大量的酸來(lái)增強藥物水溶性，這導致溶液pH值偏低（做成輸液制劑時(shí)pH在3.5左右而人體耐受pH為4.0～9.0），易引發(fā)靜脈炎，而且輸液高溫滅菌時(shí)會(huì )產(chǎn)生**降解產(chǎn)物2-甲基-5硝基咪唑。而對左奧硝唑進(jìn)行磷酰化修飾得到的磷酸左奧硝唑酯二鈉，正好可以降低靜脈炎的發(fā)生及**降解產(chǎn)物的產(chǎn)生。

目前，左奧硝唑不僅要面臨不同劑型之間形成的競爭，還有面臨其他硝基咪唑類(lèi)藥物帶來(lái)的競爭壓力，尤其是近年來(lái)新批的一種新型硝基咪唑類(lèi)抗厭氧菌類(lèi)藥物--江蘇豪森的嗎啉硝唑，它于2014年被NMPA批準，商品名為邁靈達，據悉嗎啉硝唑抗厭氧菌活性強、起效快、耐受性好，且使用安全，有望與左奧硝唑爭奪硝基咪唑類(lèi)市場(chǎng)。

參考資料：

[1] NMPA官網(wǎng)

[2]insight數據庫

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