比伐盧定

說明書

中文名稱:比伐盧定
中文別名:比瓦爾丁
英文名稱:Bivalirudin
英文別名:128270-60-0; L-leucine, D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycylglycylglycylglycyl-L-asparaginylglycyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-prolyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-tyrosyl-;
D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycylglycylglycylglycyl-L-asparaginylglycyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-prolyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-tyrosyl-L-leucine
氨基酸序列 D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
CAS號 128270-60-0
分子式 C98H138N24O33
分子量 2180.33
理化性質(zhì) 白色或類白色結(jié)晶性粉末
水分含量 ≤5.0%
TFA含量 ≤12.0%
純度 ≥98.0%
單一雜質(zhì) ≤1.0%
肽含量 ≥80.0%
內(nèi)毒素 ≤5EU/mg
版本美國藥典

作用

本品為凝血酶(thrombin)直接的、特異的、可逆性抑制劑。無論凝血酶處于血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合，本品均可與其催化位點和陰離子結(jié)合位點(又稱底物識別位點)發(fā)生特異性結(jié)合，從而直接抑制凝血酶的活性…
1，其作用與肝素不同，它不依賴于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素輔因子 Ⅱ等。凝血酶是凝血反應(yīng)中起核心作用的絲氨酸蛋白酶：它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體；激活凝血因子 XⅢ；促進纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)定血栓的共價結(jié)構(gòu)。同時，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促進血小板聚集和顆粒釋放。因凝血酶可水解本品多肽順序中Arg3和 Pro4之間的肽鍵，使本品失活，所以本品對凝血酶的抑制作用是可逆而短暫的。在體外實驗中，本品以濃度依賴方式延長健康人血漿的活化部分凝血酶時間 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶時間 (thrombin time，1vr)、凝血酶原時間(prothrombin time，PT)。本品與游離型凝血酶或血栓型凝血酶的結(jié)合不受血小板釋放物質(zhì)影響。健康志愿者試驗顯示：本品以劑量和濃度依賴方式延長活化凝血時間(activated clotting time，ACT)，af耵，Prr和1vr。因血管梗塞≥70%而接受經(jīng)皮穿刺腔內(nèi)冠狀動脈成型術(shù)(PTCA)治療的冠心病患者，給予本品后也可獲得與健康人相同的抗凝效果。在靜脈注射本品后即產(chǎn)生抗凝作用，患者的凝血功能在停藥后 1 h左右趨于正常。291例因血管梗塞大于 70%而接受 PTCA治療的患者，隨本品劑量增加，多數(shù)患者的 ACI、時間達(dá)到了300或350S。iv 1 mg‘kg 本品，合并2.5 mg·kg·h 滴注4h后，再按 0.2 mg·kg·h 劑量維持14至20h，所有患者的A(vr值均超過了300S。

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