1月13日，據(jù)CDE官網(wǎng)萬邦醫(yī)藥4類仿制藥「克唑替尼膠囊」的上市申請被CDE受理，這意味首 款國產(chǎn)克唑替尼正式報產(chǎn)。
原研克唑替尼（Crizotinib；Xalkori）是輝瑞研發(fā)的抑制Met、ALK、ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑制劑，被FDA批準用于治療ALK陽性的晚期/轉(zhuǎn)移性NSCLC（2011/08）和ROS1陽性晚期/轉(zhuǎn)移性NSCLC（2016/03）。值得一提的是，克唑替尼是腫瘤藥物研發(fā)史上最快速的藥物之一，其發(fā)明人是華裔科學家崔景榮博士，曾榮獲第38屆美國國家發(fā)明者年度獎。
截止目前，Xalkori已經(jīng)在全球90多個國家被批準用于治療ALK陽性NSCLC，去全球70多個國家被批準用于治療ROS1陽性NSCLC。據(jù)輝瑞財報，該藥的市場表現(xiàn)并不亮眼，其銷售峰值僅有5.94億美元。這可能是由于同機制藥物和其仿制藥的獲批問世，以及其自身的劣勢?？诉蛱婺嵋话阍谑褂?0-11月后出現(xiàn)耐藥，且其血腦屏障透過率低，無法有效抑制腫瘤細胞的腦轉(zhuǎn)移。
不過，克唑替尼有望迎來新的銷售額增長點。2020年9月，該藥治療ALK陽性的間變性大細胞淋巴瘤小兒患者的新適應(yīng)癥已被FDA受理，預計今年1月就會受到FDA的批復。
在國內(nèi)，克唑替尼于2013年1月被批準用于治療ALK陽性的晚期/轉(zhuǎn)移性NSCLC，商品名為賽可瑞，2017年11月又被NMPA批準用于治療ROS1陽性的晚期NSCLC。
2018年，克唑替尼的兩個適應(yīng)癥通過談判均被納入《國家基本醫(yī)療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2017年版）》乙類范圍，醫(yī)保支付標準為260元（250mg/粒)和219.2元（200mg/粒），有效期截至2020年11月30日。而且克唑替尼在2020年醫(yī)保談判中成功續(xù)約，具體價格保密，鑒于醫(yī)保談判中選藥品的降價幅度，想必新醫(yī)保支付價會讓更多患者可以負擔。
在國外，孟加拉已有兩個企業(yè)推出了克唑替尼仿制藥，即BEACON和INCEPTA。在國內(nèi)，克唑替尼的化合物專利于2024年到期，目前還未有任何克唑替尼仿制藥獲批。據(jù)insight，國內(nèi)僅正大天晴和萬邦醫(yī)藥兩家企業(yè)布局克唑替尼仿制藥市場，其中正大天晴布局較早，于2015年被批準臨床，但未見登記臨床試驗。而萬邦醫(yī)藥通過完成BE試驗遞交4類仿制藥上市申請。
關(guān)于ALK抑制劑
ALK，即間變性淋巴瘤激酶是NSCLC重要的致癌驅(qū)動因子之一，研究表明ALK激活之后能夠?qū)е孪掠涡盘柾繁患せ?，進而引發(fā)腫瘤的發(fā)生和存活。據(jù)統(tǒng)計，ALK融合蛋白基因在NSCLC患者中的陽性率為5%左右，多見于年輕、不吸煙或輕度吸煙的肺腺癌患者。
自2011年克唑替尼獲批以來，目前全球已經(jīng)批準了三代ALK酪氨酸激酶抑制劑，詳見下表。其中克唑替尼屬于第一代，阿來替尼、色瑞替尼、布加替尼和恩沙替尼屬于第二代，勞拉替尼屬于第三代。
上述6款ALK抑制劑中，阿來替尼表現(xiàn)很亮眼，2019年銷售額達到876百萬瑞士法郎，克唑替尼近年來銷售額維持在5～6億美元之間，布加替尼和色瑞替尼銷售額在1億美元以內(nèi)，而勞拉替尼和恩沙替尼上市較晚，具體銷售情況未知。而阿來替尼如此優(yōu)異的市場表現(xiàn)，筆者猜測是因為是優(yōu)秀的臨床表現(xiàn)，而且在各大指南中，阿來替尼被各大臨床指南優(yōu)先推薦作為ALK陽性NSCLC一線治療選擇。
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