中文名稱(chēng):醋酸曲普瑞林
英文名稱(chēng):Triptorelin Acetate
CAS NO:57773-63-4
分子式:C64H82N18O13
分子量:1311.46
曲普瑞林 Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林,Decapeptyl)
【制劑】 粉針劑:每支0.1mg
【藥理及應用】 GnRH類(lèi)似物。作用同布舍瑞林。皮下給藥能迅速吸收,經(jīng)15分鐘血濃度達峰值,1小時(shí)達最大效應,t1/212小時(shí)。臨床主要用于前列腺癌;還用于促排卵,治療婦女不育癥(與HMG、HCG、FSH配合使用)
【用法】 皮下注射:每日1次0.1mg。用于促排卵,于月經(jīng)周期第2天開(kāi)始,每日1次0.1mg,連續10~12日
【注意】 同戈舍瑞林
【藥物別名】達必佳、達菲林
【制劑規格】注射劑:100μg;控釋注射劑:3.75mg。緩釋劑每針含3.75 mg曲普瑞林,被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支懸浮劑含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調節pH用氫氧化鈉溶液及注射用水。達必佳100 μg注射劑,每支一次用已裝備用注射劑裝有1 mL已調整pH的氯化鈉溶液,內含105 μg曲普瑞林醋酸鹽,相當于95.6 μg曲普瑞林。控釋劑2-8°C避光貯藏。100 μg注射劑:貯藏在8°C以下。
【藥理毒理】本藥之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類(lèi)似物,其結構改良是將天然分子結構中的第六個(gè)左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代,使其促效作用更為顯著(zhù)及血漿半衰期更長(cháng)。注射達必佳后,最初會(huì )刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵泡成熟素。當垂體經(jīng)過(guò)長(cháng)期的刺激后會(huì )進(jìn)入不應期,促性腺激素的釋放會(huì )減少,因而使性類(lèi)固醇降低至去勢水平。上述的作用是可逆轉的。注射達必佳控釋劑可維持治療作用達30天。
激素依賴(lài)性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等,也可用于體外受精術(shù)。
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