8月19日，Viking Therapeutics公布了其口服減肥藥VK2735片治療肥胖患者的2期VENTURE試驗(yàn)取得積極的頂線結(jié)果。
VK2735是一種GLP-1/GIP受體雙重激動(dòng)劑，通過(guò)模擬腸道激素的作用，既能抑制食欲，又能增加能量消耗。該藥正在開發(fā)口服和皮下注射兩種配方，用于治療肥胖癥等多種代謝性疾病。
結(jié)果顯示，2期VENTURE口服給藥試驗(yàn)成功達(dá)到了其主要和次要終點(diǎn)。VK2735 120mg高劑量組治療13周后觀察到平均體重減輕高達(dá)12.2%（26.6磅），而安慰劑組為1.3%（2.9磅）。
圖1 口服VK2735片劑每日一次給藥13周后體重變化情況
圖片來(lái)源：參考資料
安全性方面，VK2735口服片劑配方在每日一次給藥13周后顯示出令人鼓舞的安全性和耐受性。不過(guò)值得注意的是，研究期間，接受安慰劑的參與者中有18%提前終止治療，而接受VK2735治療的參與者中這一比例為20%-38%，其中最高120毫克劑量組中，高達(dá)38%的患者提前終止了治療。
VK2735治療組中，大多數(shù)（98%）報(bào)告的藥物相關(guān)治療中出現(xiàn)的不良事件（TEAEs）被歸類為輕度或中度。常見(jiàn)的副作用包括惡心（VK2735組為58%，安慰劑組為48%）、嘔吐（VK2735組為26%，安慰劑組為10%）。這些胃腸道不良事件通常在治療早期觀察到，并在重復(fù)給藥后頻率降低；在治療第三周后，惡心或嘔吐的周發(fā)生率未超過(guò)5%。
圖2 口服VK2735片劑每日一次治療后出現(xiàn)的不良事件
圖片來(lái)源：參考資料
數(shù)據(jù)公布后，Viking公司股價(jià)暴跌42%，目前市值27.4億美元。
近兩年，GLP-1類藥物在藥品銷售市場(chǎng)上創(chuàng)造了奇跡，諾和諾德的司美格魯肽和禮來(lái)的替爾泊肽霸榜全球暢銷藥前二位置。
但是這兩款藥物均為多肽類藥物，開發(fā)成本更低、患者依從性更高的小分子口服減肥藥成為眾多藥企彎道超車的新選擇。
然而，近期關(guān)于小分子口服減肥藥的進(jìn)展頗為不順，為這一賽道的未來(lái)蒙上了一層陰影。
8月5日，輝瑞放棄了口服GLP-1R激動(dòng)劑PF-06954522的開發(fā)，原因是數(shù)據(jù)不佳和市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)格局變化。此前輝瑞輝還因安全性風(fēng)險(xiǎn)終止了口服GLP-1候選藥物danuglipron和lotiglipron的開發(fā)。
8月7日，禮來(lái)更新小分子GLP-1受體激動(dòng)劑Orforglipron治療肥胖的3期臨床ATTAIN-1頂線數(shù)據(jù)，36mg高劑量組治療72周減重11.5%（安慰劑校正后）。但該數(shù)據(jù)不及此前公布的2期臨床數(shù)據(jù)，36mg、45mg劑量組治療36周分別減重11.2%、12.4%。受此消息影響，禮來(lái)股價(jià)當(dāng)天大跌14%，市值損失千億美元。
此次，VK2735公布的2期臨床數(shù)據(jù)顯示，120mg高劑量組治療13周后觀察到平均體重減輕10.9%（經(jīng)安慰劑矯正）。相較于諾和諾德口服司美格魯肽、禮來(lái)的Orforglipron，VK2735在減重療效上具有一定競(jìng)爭(zhēng)力，但是患者的高脫落率引起市場(chǎng)擔(dān)憂。
然而，先驅(qū)者的波折也可能為后來(lái)者帶來(lái)新的機(jī)遇。當(dāng)前，多款國(guó)產(chǎn)小分子GLP-1藥物正處于積極開發(fā)階段，蓄勢(shì)待發(fā)。恒瑞醫(yī)藥的小分子GLP-1藥物HRS-7535已通過(guò)NewCo模式推進(jìn)海外布局，誠(chéng)益生物小分子GLP-1藥物ECC5004已授權(quán)給阿斯利康，翰森制藥的小分子GLP-1藥物HS-10535與默沙東達(dá)成合作，石藥集團(tuán)的小分子GLP-1藥物則授權(quán)給Madrigal。期待這些候選藥物的表現(xiàn)。
圖3 國(guó)內(nèi)部分在研GLP-1項(xiàng)目
圖片來(lái)源：藥智數(shù)據(jù)
參考來(lái)源：
https://ir.vikingtherapeutics.com/2025-08-19-Viking-Therapeutics-Announces-Positive-Top-Line-Results-from-Phase-2-VENTURE-Oral-Dosing-Trial-of-VK2735-Tablet-Formulation-in-Patients-with-Obesity
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