爆！第2個(gè)PCSK9單抗即將國(guó)內(nèi)上市

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作者：菜菜來源：CPhI制藥在線

2019-12-23

近日，賽諾菲的PCSK9單抗阿利珠單抗（Alirocumab，商品名:Praluent）的上市申請(qǐng)（受理號(hào)：JXSS1800032、33、34、35）已經(jīng)變更為"在審批"，預(yù)計(jì)近期獲批上市。

近日，賽諾菲的PCSK9單抗阿利珠單抗（Alirocumab，商品名:Praluent）的上市申請(qǐng)（受理號(hào)：JXSS1800032、33、34、35）已經(jīng)變更為"在審批"，預(yù)計(jì)近期獲批上市。目前，全球僅有兩款PCSK9單抗上市，即賽諾菲和再生元聯(lián)合研發(fā)的阿利珠單抗以及安進(jìn)的依洛尤單抗，國(guó)內(nèi)則僅有依洛尤單抗上市，阿利珠單抗將成第2個(gè)在國(guó)內(nèi)上市的PCSK9單抗。

第2個(gè)PCSK9單抗即將國(guó)內(nèi)上市

（資料來源：NMPA）

他汀類藥物之后被看好的一類降脂藥

PCSK9（前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9）通過與低密度脂蛋白（LDL）受體（LDLR）結(jié)合，降低肝臟從血液中清除低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的能力。PCSK9單抗通過抑制PCSK9與LDLR的結(jié)合，增加了能夠清除血液中LDL的LDLR的數(shù)目，從而降低LDL-C水平。

PCSK9單抗是他汀類藥物之后最被看好的一類降脂藥，用于降低心血管事件風(fēng)險(xiǎn)、原發(fā)性高血脂癥（含雜合子型家族性高膽固醇血癥）、純合子型家族性高膽固醇血癥。

中國(guó)成人血脂異常的患病率在大幅上升，根據(jù)《中國(guó)心血管病報(bào)告2018》顯示， 2012年我國(guó)成人血脂異?；疾÷室呀?jīng)達(dá)到40.4%。中國(guó)國(guó)成人血脂異常知曉率、治療率與控制率還有很大提升空間。PCSK9抑制劑能夠滿足血脂異常控制不佳人群未滿足的臨床需求。

全球兩款PCSK9抑制劑上市

目前，全球只有兩款PCSK9抑制劑獲批上市，分別是安進(jìn)的依洛尤單抗（Evolocumab， Repatha）和賽諾菲、再生元聯(lián)合開發(fā)的阿利珠單抗（Alirocumab，商品名:Praluent），且兩個(gè)產(chǎn)品都是PCSK9單抗，目前還沒有小分子化藥的 PCSK9 抑制劑上市。

阿利珠單抗和依洛尤單抗都是注射劑，使用間隔為2周一次，加大劑量還可以每隔4周用藥一次，相比于每日一次口服降脂藥物，并不存在依從性方面的阻礙，分別于2015年7月、8月獲FDA批準(zhǔn)上市。其中，依洛尤單抗于2018年7月31日獲NMPA批準(zhǔn)上市，成為國(guó)內(nèi)首個(gè)上市的PCSK9抑制劑，目前已獲批三個(gè)適應(yīng)癥。依洛尤單抗國(guó)內(nèi)定價(jià)1298元/支，約為目前美國(guó)定價(jià)的80%。

全球已上市PCSK9抑制劑概況

（資料來源：FDA、NMPA）

2018年，阿利珠單抗和依洛尤單抗銷售額分別為3.1億美元和5.5億美元，較此前他汀類藥物百億美元以上的銷售規(guī)模有較大差距，最主要的原因是此前兩款產(chǎn)品定價(jià)約14000美元一年，患者在醫(yī)保外仍需自付的金額較高，對(duì)推廣造成了困難。阿利珠單抗和依洛尤單抗分別于2018年3月和10月降價(jià)60%至6000美元/年左右的價(jià)格。

全球已上市PCSK9抑制劑全球銷售額（億美元）

全球已上市PCSK9抑制劑全球銷售額

（資料來源：Fierce Pharma）

國(guó)產(chǎn)隊(duì)伍中，君實(shí)、信達(dá)進(jìn)度較快

國(guó)產(chǎn)產(chǎn)品中，君實(shí)生物和信達(dá)生物的PCSK9單抗相繼在2019年初啟動(dòng)臨床II期試驗(yàn)，目前進(jìn)度較快。其中，君實(shí)的產(chǎn)品覆蓋了依洛尤單抗海外已經(jīng)獲批的三個(gè)適應(yīng)癥，恒瑞、康方同樣進(jìn)度較快緊隨其后。

國(guó)產(chǎn)隊(duì)伍中君實(shí)信達(dá)進(jìn)度較快