近日，賽諾菲的PCSK9單抗阿利珠單抗（Alirocumab，商品名:Praluent）的上市申請（受理號：JXSS1800032、33、34、35）已經(jīng)變更為"在審批"，預計近期獲批上市。目前，全球僅有兩款PCSK9單抗上市，即賽諾菲和再生元聯(lián)合研發(fā)的阿利珠單抗以及安進的依洛尤單抗，國內(nèi)則僅有依洛尤單抗上市，阿利珠單抗將成第2個在國內(nèi)上市的PCSK9單抗。
（資料來源：NMPA）
他汀類藥物之后被看好的一類降脂藥
PCSK9（前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9）通過與低密度脂蛋白（LDL）受體（LDLR）結(jié)合，降低肝 臟從血液中清除低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的能力。PCSK9單抗通過抑制PCSK9與LDLR的結(jié)合，增加了能夠清除血液中LDL的LDLR的數(shù)目，從而降低LDL-C水平。
PCSK9單抗是他汀類藥物之后最被看好的一類降脂藥，用于降低心血管事件風險、原發(fā)性高血脂癥（含雜合子型家族性高膽固醇血癥）、純合子型家族性高膽固醇血癥。
中國成人血脂異常的患病率在大幅上升，根據(jù)《中國心血管病報告2018》 顯示， 2012年我國成人血脂異?；疾÷室呀?jīng)達到40.4%。中國國成人血脂異常知曉率、治療率與控制率還有很大提升空間。PCSK9抑制劑能夠滿足血脂異?？刂撇患讶巳何礉M足的臨床需求。
全球兩款PCSK9抑制劑上市
目前，全球只有兩款PCSK9抑制劑獲批上市，分別是安進的依洛尤單抗（Evolocumab， Repatha）和賽諾菲、再生元聯(lián)合開發(fā)的阿利珠單抗（Alirocumab，商品名:Praluent），且兩個產(chǎn)品都是PCSK9單抗，目前還沒有小分子化藥的 PCSK9 抑制劑上市。
阿利珠單抗和依洛尤單抗都是注射劑，使用間隔為2周一次，加大劑量還可以每隔4周用藥一次，相比于每日一次口服降脂藥物，并不存在依從性方面的阻礙，分別于2015年7月、8月獲FDA批準上市。其中，依洛尤單抗于2018年7月31日獲NMPA批準上市，成為國內(nèi)首個上市的PCSK9抑制劑，目前已獲批三個適應癥。依洛尤單抗國內(nèi)定價1298元/支，約為目前美國定價的80%。
全球已上市PCSK9抑制劑概況
（資料來源：FDA、NMPA）
2018年，阿利珠單抗和依洛尤單抗銷售額分別為3.1億美元和5.5億美元，較此前他汀類藥物百億美元以上的銷售規(guī)模有較大差距，最主要的原因是此前兩款產(chǎn)品定價約14000美元一年，患者在醫(yī)保外仍需自付的金額較高，對推廣造成了困難。阿利珠單抗和依洛尤單抗分別于2018年3月和10月降價60%至6000美元/年左右的價格。
全球已上市PCSK9抑制劑全球銷售額（億美元）
（資料來源：Fierce Pharma）
國產(chǎn)隊伍中，君實、信達進度較快
國產(chǎn)產(chǎn)品中，君實生物和信達生物的PCSK9單抗相繼在2019年初啟動臨床II期試驗，目前進度較快。其中，君實的產(chǎn)品覆蓋了依洛尤單抗海外已經(jīng)獲批的三個適應癥，恒瑞、康方同樣進度較快緊隨其后。
（資料來源：CDE，產(chǎn)品說明書）
詳細信息"國內(nèi)Biotech研發(fā)管線系列之君實生物--積極拓展PD-1適應癥，同時覆蓋BTLA、PCSK9、BLyS等多個靶點"。
作者簡介：菜菜，上海交通大學藥學碩士，曾工作于科學技術情報研究所，現(xiàn)為藥監(jiān)系統(tǒng)從業(yè)人員，擅長解讀行業(yè)法規(guī)、藥研動態(tài)等。
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