12月20日，CDE官網(wǎng)顯示，禮來(lái)pirtobrutinib片（匹妥布替尼片）的上市申請擬納入優(yōu)先審評，擬定適應癥：?jiǎn)嗡庍m用于既往接受過(guò)布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑治療的復發(fā)或難治性套細胞淋巴瘤（MCL）成人患者。
FDA批準的首 個(gè)可逆BTK抑制劑
Pirtobrutinib原研公司為Redx Pharma，是一款可口服的高選擇性可逆BTK抑制劑，通過(guò)與BTK以及三磷酸腺苷結合區內水分子的廣泛相互作用網(wǎng)絡(luò )結合BTK，而不是與C481位點(diǎn)直接結合發(fā)揮作用，顯示出克服對共價(jià)BTKI耐藥性的潛力，對野生型和C481獲得性耐藥突變型BTK均有抑制效果。
2017年7月，Loxo Oncology（后被禮來(lái)收購）以4000萬(wàn)美元將pirtobrutinib收入囊中。2022年3月，信達生物以4500萬(wàn)美元的首付款獲得了pirtobrutinib在中國的商業(yè)化權益的優(yōu)先談判權。
2023年1月，FDA加速批準 pirtobrutinib上市，用于治療接受過(guò)BTK抑制劑在內的至少2線(xiàn)系統治療的、復發(fā)或難治性細胞淋巴瘤（MCL）患者，商品名為Jaypirca。2023年12月，FDA再次加速批準pirtobrutinib新適應癥，用于慢性淋巴細胞白血病或小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者的治療，這些患者既往接受過(guò)至少2線(xiàn)包括BTK抑制劑和BCL-2抑制劑在內的治療。
（資料來(lái)源:FDA官網(wǎng)）
據相關(guān)新聞報道，pirtobrutinib是獲FDA批準的首 個(gè)逆轉BTK抑制劑，同時(shí)也是首 個(gè)獲批用以治療已對BTK共價(jià)抑制劑產(chǎn)生抗性的MCL患者的BTK抑制劑。與此前批準的BTK抑制劑（如伊布替尼、阿卡替尼）相比，pirtobrutinib對BTK的選擇性超過(guò)300倍。
2023年10月，禮來(lái)pirtobrutinib申報上市，均納入優(yōu)先審評。
（資料來(lái)源：CDE官網(wǎng)）
全球共有6款BTK抑制劑上市
截至目前，全球共有6款BTK抑制劑上市，另有6款處于III期研究階段。除Pirtobrutinib外，其他已上市BTK抑制劑均為一代BTK抑制劑，不可避免地存在C481S突變導致的獲得性耐藥等問(wèn)題。Pirtobrutinib是FDA批準的全球首 個(gè)、且唯一一款非共價(jià)（可逆）的BTK抑制劑。
（根據公開(kāi)資料整理）
據相關(guān)業(yè)內人士預測，到2025年，中國BTK市場(chǎng)規模將達到131億元，2030年擴大至225億元。但如此內卷的情況下，BTK抑制劑到底能獲得多少收益，還需要時(shí)間來(lái)告知答案。
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