12月27日，成都苑東生物股份有限公司遞交的苯磺酸美洛加巴林片的4類仿制藥上市申請獲CDE受理。至此，國內(nèi)苯磺酸美洛加巴林片仿制藥申報(bào)上市企業(yè)數(shù)量湊齊三家，其中南京正大天晴的于2024年8月申報(bào)上市，齊魯制藥的于2024年11月申報(bào)上市。
苯磺酸美洛加巴林是第三代選擇性鈣離子通道調(diào)節(jié)劑，對鈣離子通道α2δ亞基具有較高的親和力，其中與α2δ-1亞基解離慢，與α2δ-2亞基解離快（α2δ-1亞基更多與鎮(zhèn)痛作用相關(guān)，α2δ-2亞基更多與中樞不良反應(yīng)相關(guān)）。苯磺酸美洛加巴林通過特異性結(jié)合這些亞基，調(diào)節(jié)鈣離子通道的功能，進(jìn)而影響神經(jīng)元的興奮性和疼痛信號的傳導(dǎo)。
原研苯磺酸美洛加巴林由第一三共自主研發(fā)，2019年1月在日本被批準(zhǔn)用于治療周圍神經(jīng)病理性疼痛（PNP），包括糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛（DPNP）和帶狀皰疹后神經(jīng)痛（PHN），2022年3月又被批準(zhǔn)用于治療神經(jīng)病理性疼痛（NP）據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，原研苯磺酸美洛加巴林片上市后全球銷售額持續(xù)增長，2019-2023年累計(jì)銷售額達(dá)1429億日元，其中2023年高達(dá)457億日元。
在國內(nèi)，原研苯磺酸美洛加巴林片于2024年6月被NMPA批準(zhǔn)用于治療成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛（DPNP），并于2024年11月順利進(jìn)入國家醫(yī)保。
糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛（DPNP）是糖尿病和糖尿病前期人群中的常見慢性并發(fā)癥，最常見的癥狀是以肢體遠(yuǎn)端受累為主的對稱性周圍神經(jīng)病理性疼痛，也可表現(xiàn)為單神經(jīng)痛或臂叢、腰骶叢神經(jīng)痛。據(jù)流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果，我國糖尿病患者中糖尿病周圍神經(jīng)?。―PN）的發(fā)生率約為21.8%，其中DPNP的發(fā)生率高達(dá)57.2%。苯磺酸美洛加巴林的獲批將為DPNP患者提供一種新選擇。
據(jù)公開資料，美洛加巴林化合物專利將于2028年9月到期，國內(nèi)多家企業(yè)布局美洛加巴林仿制藥市場，其中南京正大天晴、齊魯制藥、苑東生物和萬融健誠積極布局苯磺酸美洛加巴林片仿制藥市場，佰麥生物在積極布局苯磺酸美洛加巴林緩釋片市場。
除了面對仿制藥的競爭，苯磺酸美洛加巴林還有一個(gè)強(qiáng)勁競爭對手，即思美寧（苯磺酸克利加巴林膠囊）。該藥是海思科自主研發(fā)的一款鈣離子通道調(diào)節(jié)劑，通過與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中電壓敏感型鈣離子通道α2δ受體結(jié)合，減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)電壓依賴性鈣通道的鈣離子內(nèi)流，從而減少谷氨酸鹽、去甲腎上腺素（NE）和P物質(zhì)等興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，具有鎮(zhèn)痛、抗癲癇和抗焦慮的活性。相比其他同靶點(diǎn)藥物，苯磺酸克利加巴林具有更優(yōu)的靶點(diǎn)結(jié)合解離活性，預(yù)期止痛療效更好，且給藥過程無需滴定，整體安全性均良好可控。目前，苯磺酸克利加巴林已在國內(nèi)獲批兩項(xiàng)適應(yīng)癥：成人DPNP（2024.04）和帶狀皰疹后神經(jīng)痛（2024.07）。
鈣離子通道調(diào)節(jié)劑是一類常見的鎮(zhèn)痛藥，其通過與突觸前膜的N型電壓依賴性鈣通道的α2δ輔基結(jié)合，調(diào)節(jié)鈣離子涌入，減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的過度釋放，抑制痛覺過敏和中樞敏化而達(dá)到鎮(zhèn)痛效果。
據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，除了苯磺酸美洛加巴林和苯磺酸克利加巴林，NMPA還批準(zhǔn)了幾款鈣離子通道調(diào)節(jié)劑，如加巴噴丁和普瑞巴林，其中加巴噴丁在國內(nèi)被批準(zhǔn)用于治療皰疹感染后神經(jīng)痛和癲癇，普瑞巴林在國內(nèi)被批準(zhǔn)用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛和纖維肌痛。此外，加巴噴丁和普瑞巴林還被相關(guān)指南推薦用于神經(jīng)病理性疼痛（NP）的一線治療，包括術(shù)后或創(chuàng)傷后NP、腫瘤相關(guān)NP及化療相關(guān)NP等。
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