木犀草素（Luteolin）是一種天然的黃酮類(lèi)化合物，其外觀(guān)呈現淡黃色，多為針狀結晶，通常以糖基化形式存在于各種藥材、蔬菜和水果中，如金銀花、荊芥、紫蘇、卷心菜、花椰菜、胡蘿卜和石榴中。現代藥理表明，木犀草素具有抗炎、抑菌、抗氧化、抗腫瘤等多種藥理活性。
1、抗氧化
黃酮類(lèi)化合物可以清除氧自由基，是一種很強的O2捕捉劑和1O2 猝滅劑。黃酮類(lèi)化合物結構中的酚羥基取代基位置和數目對其抗氧化能力有所影響，黃酮類(lèi)化合物B環(huán)的鄰二酚羥基是發(fā)揮抗氧化作用的結構基礎，使得木犀草素的抗氧化劑活性大大增強。木犀草素可以提供氫原子與自由基反應生成穩定的化合物，避免ROS對細胞的損害，此外，它還可以促進(jìn)核因子E2相關(guān)因子2（Nrf2）進(jìn)入細胞核與抗氧化元件（ARE）結合，增強過(guò)氧化氫酶、超氧化物酶、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶、血紅素加氧酶1等抗氧化酶系活性，從而減少ROS的生成量。研究木犀草素清除UVA照射誘導的ROS的產(chǎn)生，結果表明木犀草可以清除ROS，對人皮膚成纖維細胞（HSF）具有保護作用，并且抑制了HIF-1α的產(chǎn)生，從而降低了UVA照射導致的HSF自噬。將人類(lèi)永生化表皮（HaCaT）細胞暴露在100 μmol/L氧化氫的條件下，用不同劑量的木犀草素進(jìn)行處理，結果表明木犀草素可以有效地防止過(guò)氧化氫誘導的細胞活力降低。進(jìn)一步評估木犀草素對過(guò)氧化氫誘導的細胞凋亡的影響，結果表明木犀草素能抑制過(guò)氧化氫誘導的角質(zhì)形成細胞凋亡。酸堿度（pH）值不同，木犀草素的抗氧化性也不同。在酸性條件下，木犀草素發(fā)揮抗氧化作用的最 佳 pH 范圍是3～4。相較于二丁基羥基甲 苯，木犀草素抑制棕櫚油形成丙二醛發(fā)揮的作用更大，因此抗氧化的能力更強。
2、抑菌
大量研究表明，木犀草素對多種細菌具有抑制作用。實(shí)驗證實(shí)，木犀草素可破壞細菌細胞壁的完整性，增加細胞膜的通透性，從而導致細胞形態(tài)發(fā)生改變。此外，木犀草素能夠抑制細胞內 DNA拓撲異構酶的活性，從而降低細胞內總蛋白和核酸的含量，抑制細菌的增殖。還有研究表明，木犀草素可使大腸桿菌和陰溝腸桿菌細胞變?yōu)椴灰巹t形態(tài)，少數的大腸桿菌細胞出現扭曲甚至破裂。木犀草素具有較好的抗耐甲氧西林金葡菌活性，與喹諾酮類(lèi)和氨基糖苷類(lèi)抗菌藥聯(lián)用時(shí)具有協(xié)同效果，能夠降低抗菌藥的 最小抑菌濃度，從而減輕其毒副作用。pH的大小也會(huì )影響木犀草素的抑菌作用。在pH 5.0～9.0的范圍內木犀草素對金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度均小于0.24%，抑菌作用較強。隨著(zhù)pH的降低或升高，最低抑菌濃度有減少的趨勢。高溫以及短時(shí)熱處理不會(huì )對其抗菌活性造成影響。木犀草素不僅抗菌譜廣、抗菌活性強，還可以消除細菌耐藥性，對治療細菌感染特別是耐藥菌感染效果較好。
3、抗炎
炎癥是損傷因子刺激機體后，由機體產(chǎn)生的防御反應。研究表明，木犀草素的抗炎作用主要發(fā)生在免疫細胞內部，尤其是巨噬細胞。通過(guò)MTT法和細胞死亡Elisa 法來(lái)評價(jià)木犀草素對RAW264. 7 巨噬細胞的活力和凋亡的影響。研究結果顯示，20 μmol/L的木犀草素能夠引起巨噬細胞的形態(tài)變化，使細胞緩慢收縮，并且可觀(guān)察到凋亡小體的出現。在體內，木犀草素能夠上調信號傳導、轉錄活化因子 6( p-STAT6) 和抑制轉錄激活子3( p-STAT3) 從而改變巨噬細胞極化，從促炎性M1 表型轉變?yōu)榭寡仔?M2 表型；同時(shí)，細胞因子經(jīng)歷了從促炎到抗炎的轉變，起到抑制炎癥的作用。在尿酸鈉引起的急性痛風(fēng)性關(guān)節炎模型中，不同劑量的木犀草素能夠明顯降低小鼠的踝關(guān)節腫脹度，血清中的 IL-1β、IL-17、IL-6和TNF-α的含量也相對減少，且NF-κB 的蛋白水平和組織內 HMGB1mRNA的表達水平均相對降低，表明木犀草素可通過(guò)抑制 HMGB1-NF-κB信號通路來(lái)發(fā)揮抗炎活性，有望成為治療痛風(fēng)性關(guān)節炎的有效藥物。通過(guò)誘導IκB激酶β（IKKβ）的磷酸化和激活來(lái)刺激內皮細胞，IKKβ的激活和NF-κB抑制蛋白-α（IκB-α）的磷酸化導致IκB-α蛋白的降解，從而激活NF-κB并調節多種炎癥因子的表達。結果顯示，木犀草素可降低IKKβ和IκB-α的磷酸化，抑制NF-κB的激活，降低TNF-α與IL-6基因表達。
4、抗腫瘤
近年來(lái)，木犀草素對腫瘤的作用研究較多，其抗腫瘤作用機制較為復雜，既可以直接作用于腫瘤細胞的生長(cháng)、增殖，還可以其它途徑最終抑制腫瘤的發(fā)展。①抑制腫瘤細胞的增殖作用。研究發(fā)現，木犀草素可以通過(guò)干擾糖原合成酶激酶(GSK-3)、β連環(huán)蛋白和細胞周期蛋白D1的表達來(lái)抑制結腸癌細胞的增殖作用。研究木犀草素對人乳腺癌細胞(MCF-7) 的作用發(fā)現，木犀草素對MCF-7細胞的抑制作用不僅具有時(shí)間依賴(lài)性，也具有濃度依賴(lài)性。通過(guò)細胞周期分析發(fā)現，木犀草素主要將細胞的生長(cháng)抑制在細胞周期S期，結合D-ibose、D-Galactose 和Phosphoric Acid等10種代謝差異物推測，木犀草素抑制細胞增殖的機制是阻滯磷酸戊糖代謝途徑中酶的活性。②誘導腫瘤細胞凋亡作用。對人肝癌細胞(HepG2) 進(jìn)行研究，通過(guò)流式細胞儀檢測發(fā)現木犀草能夠誘導細胞凋亡。分析發(fā)現，木犀草素可以降低HepG2細胞內iASPP水平，同時(shí)升高p53與ASPP2等促凋亡蛋白水平。另有實(shí)驗結果證實(shí)，木犀草素對非小細胞肺癌細胞株A549具有明顯的促凋亡作用和細胞周期阻滯作用，其機制與通過(guò)上調JNK磷酸化，繼而激活線(xiàn)粒體凋亡途徑，同時(shí)抑制NF-κB入核，使其不能發(fā)揮轉錄活性有關(guān)。③抗腫瘤轉移作用。木犀草素處理卵巢癌細胞株HO-8910PM后，其MMP-9的分泌下降，ERK2蛋白的表達明顯降低，這可能是腫瘤細胞的體外侵襲、運動(dòng)能力呈劑量依賴(lài)性下降的主要機制。木犀草通過(guò)抑制β3整合蛋白的表達，防止表皮癌細胞間質(zhì)轉化，同時(shí)減慢A431表皮腫瘤細胞的生長(cháng)速度，通過(guò)逆轉間質(zhì)轉化過(guò)程而降低惡性黑色素瘤細胞的潛在浸潤性。④對放化療的增敏作用。木犀草素可作為放化療的增敏劑，當與化療藥物聯(lián)合應用時(shí)，可以提高腫瘤對化療藥物的敏感性，增強藥物誘導腫瘤細胞凋亡的能力。
5、其他藥理作用
研究發(fā)現，木犀草素能以劑量依賴(lài)性的方式顯著(zhù)提高大鼠左心室的收縮力( P＜0. 05)。其潛在的機制可能是：木犀草素上調轉錄因子 SP1 的表達水平，以增強心肌肌漿網(wǎng)Ca2+-ATP 酶( SERCA2a) 的轉錄活性，從而減輕心肌缺血再灌注造成的損傷。此外，木犀草素還能夠降低細胞內鈣離子的濃度，從而擴張已收縮的腎動(dòng)脈，進(jìn)而降低血壓，產(chǎn)生改善腎功能的作用，這為腎性高血壓的治療提供了一定的參考。木犀草素具有抗過(guò)敏作用，可以用來(lái)治療哮喘和干燥性皮膚瘙癢；具有神經(jīng)保護作用，可以增強神經(jīng)系統的學(xué)習和記憶能力。
參考資料
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作者簡(jiǎn)介：小泥沙，食品科技工作者，食品科學(xué)碩士，現就職于國內某大型藥物研發(fā)公司，從事?tīng)I養食品的開(kāi)發(fā)與研究
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