丙泊酚：麻 醉鎮靜的老大哥
丙泊酚是用于麻 醉鎮靜的經(jīng)典藥物，俗稱(chēng)"牛奶"，自商品化以來(lái)，其鎮靜的30年江湖地位，可謂無(wú)它藥能及。作為強效的γ-氨基丁酸（GABA）受體激動(dòng)劑，具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性。它以快速而穩定的誘導、緩和的興奮現象、較短的半衰期，以及術(shù)后惡心、嘔吐發(fā)生率低等優(yōu)點(diǎn)而著(zhù)稱(chēng)，是麻 醉誘導和維持的基石。但丙泊酚也有一定的局限性，包括注射疼痛、低血壓、呼吸困難等。
環(huán)泊酚：麻 醉鎮靜新銳選手
近年來(lái)，麻 醉學(xué)領(lǐng)域對用于誘導和維持全身麻 醉的新型藥物進(jìn)行了不斷的探索，其中環(huán)泊酚是可謂是一名新銳選手，與傳統藥物相比，它具有更高的安全性和有效性。自2017年首次報道，是中國首 個(gè)自主化合物創(chuàng )新的1類(lèi)靜脈麻 醉藥物，由海思科藥業(yè)集團股份有限公司開(kāi)發(fā)，化學(xué)結構為為 (R)-2-（1-環(huán)丙基乙基）-6-異丙基苯酚。經(jīng)中國國家醫藥產(chǎn)品監督管理局于 2020 年 12 月 15 日批準用于消化道內窺鏡檢查期間的鎮靜劑。隨后，環(huán)丙酚被批準用于支氣管鏡檢查、全身麻 醉誘導和維持過(guò)程中的鎮靜和維持全身麻 醉，新的適應癥是用于重癥監護期間的鎮靜。環(huán)泊酚是丙泊酚的結構類(lèi)似物，含有一個(gè) R 手性結構和一個(gè)環(huán)丙基，從而改善了藥理和理化性質(zhì)。適用于非氣管插管的手術(shù)/操作中的鎮靜和麻 醉、全身麻 醉誘導和維持、重癥監護期間機械通氣的鎮靜。相較于丙泊酚，其優(yōu)勢包括：
（1）注射痛減少--許多病人在靜脈注射丙泊酚時(shí)會(huì )感到劇痛，甚至是麻 醉誘導過(guò)程中唯一的記憶，注射部位的疼痛是導致靜脈注射時(shí)病人焦慮和不適的一個(gè)重要因素，也是滿(mǎn)意度低的重要因素，而研究者發(fā)現環(huán)泊酚注射時(shí)痛苦明顯減少，這可能是由于其疏水，與異丙酚相比其血漿濃度相對較低。
（2）用藥劑量低--1 期試驗表明環(huán)泊酚劑量范圍為 0.15 至 0.90 mg/kg，大多數不良反應為輕度和中度。而且可以減少所需的藥物溶劑量，溶劑所帶來(lái)的減輕副作用。在接受結腸鏡檢查的患者中進(jìn)行的二期臨床試驗顯示，較低的靜脈注射環(huán)丙酚劑量（0.4-0.5 mg/kg）相當于 2.0 mg/kg的異丙酚，且未報告嚴重的不良事件。大劑量使用丙泊酚和脂質(zhì)載體與ICU患者高甘油三酯血癥并發(fā)癥風(fēng)險的增加密切相關(guān)，可導致脂肪轉運增加和高甘油三酯血癥。丙泊酚溶劑（1%）中含有 10%的大豆油、2.25% 的甘油和 1.2%的復方甘油、和 1.2% 改良雞蛋磷脂。相比之下環(huán)泊酚（1%）中這三種物質(zhì)的濃度分別為中這三種物質(zhì)的濃度分別為 5%、2.25% 和 1.2%，可能會(huì )降低甘油三酯血癥的發(fā)病率不。
（3）對血流動(dòng)力學(xué)和氧飽和度影響小--有限的臨床研究發(fā)現環(huán)泊酚在用于日間胃腸鏡手術(shù)、日間宮腔鏡手術(shù)以及無(wú)痛纖支鏡檢查和全麻誘導時(shí)對患者的血流動(dòng)力學(xué)影響較小，發(fā)生低血壓和低氧飽和度的情況較丙泊酚少。
（4）改善夢(mèng)境狀態(tài)--鎮靜后人體進(jìn)入睡眠狀態(tài)，常常會(huì )有夢(mèng)境伴隨，噩夢(mèng)會(huì )給患者帶來(lái)非常深刻的不良感受，有的人會(huì )在手術(shù)結束康復后依然出現夢(mèng)魘的狀態(tài)，我國研究者發(fā)現與丙泊酚比較，環(huán)泊酚復合瑞芬 太尼在無(wú)痛纖維支氣管鏡檢查中對患者的循環(huán)呼吸影響小，不良事件發(fā)生率更低，同時(shí)可產(chǎn)生更優(yōu)情緒的夢(mèng)境狀態(tài)。
但是，丙泊酚也有一些難以撼動(dòng)的優(yōu)勢：在近一半的臨床研究報道中，學(xué)者發(fā)現丙泊酚的起效時(shí)間更快。環(huán)泊酚具有肌肉痙攣的異常肢體運動(dòng)的不良反應尚需進(jìn)一步臨床研究。環(huán)丙酚上市時(shí)間不長(cháng)，仍缺乏長(cháng)期用藥經(jīng)驗和臨床數據驗證，其在特殊人群中的安全性證據，嚴重限制了了環(huán)丙酚的廣泛應用。因此兩者爭鋒，尚需時(shí)日加以觀(guān)察。
參考文獻：
1. 王悠笛,陳亮,孫盈盈,等. 環(huán)泊酚或丙泊酚復合瑞芬 太尼用于無(wú)痛纖維支氣管鏡檢查的比較[J]. 臨床麻 醉學(xué)雜志,2023,39(10):1050-1054.
2. 張月灝,呂潔萍,張涵云,等. 環(huán)泊酚與丙泊酚在全麻誘導期對2型糖尿病患者凝血功能影響的比較[J]. 實(shí)用藥物與臨床,2023,26(8):714-718.
3. Currò JM, Santonocito C, Merola F, Messina S, Sanfilippo M, Brancati S, Drago F, Sanfilippo F. Ciprofol as compared to propofol for sedation and general anesthesia: a systematic review of randomized controlled trials. J Anesth Analg Crit Care. 2024 Apr 8;4(1):24.
4. Lu M, Liu J, Wu X, Zhang Z. Ciprofol: A Novel Alternative to Propofol in Clinical Intravenous Anesthesia? Biomed Res Int. 2023 Jan 19;2023:7443226.
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
