近日，蘇州旺山旺水生物醫藥股份有限公司1類(lèi)新藥「斯美瑞非片」的上市申請獲CDE受理。
斯美瑞非（TPN171）是經(jīng)過(guò)大量篩選和結構優(yōu)化后獲得的具有自主產(chǎn)權的高活性、高選擇性PDE5抑制劑，被開(kāi)發(fā)用于治療勃起功能障礙(ED)和肺動(dòng)脈高壓（PAH）。體外和動(dòng)物試驗以及1期臨床研究結果顯示：斯美瑞非有效性和安全性良好。
筆者推測此次斯美瑞非申報的適應癥為ED。已公布的斯美瑞非治療ED的2期臨床研究結果顯示：斯美瑞非5、10、20mg三個(gè)劑量組均達到試驗預設的主要終點(diǎn)，可顯著(zhù)改善受試者的勃起功能，主要療效指標IIEF-EF、SEP2和SEP3的改變與安慰劑相比，均具有顯著(zhù)的統計學(xué)意義。
ED是男性最常見(jiàn)的性功能障礙疾病之一，據WHO統計大約影響全球超1.8億男性患者。5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑通過(guò)抑制降解cGMP的PDE5活性增加細胞內cGMP濃度，導致平滑肌松弛，使陰莖海綿體內動(dòng)脈血流增加而發(fā)揮作用，是公認的ED一線(xiàn)治療藥物。目前全球獲批治療ED的PDE5抑制劑有8種，即西地那非、他達拉非、伐地那非、優(yōu)地那非、洛地那非、米羅那非、阿伐那非和愛(ài)地那非。其中愛(ài)地那非是我國首 個(gè)自主研發(fā)，用于治療ED的PDE5抑制劑，2021年12月在國內獲批。
值得一提的是，今年6月ED領(lǐng)域還迎來(lái)一種新療法，即Futura Medical的Eroxon（MED3000）。該藥是利用公司獨特的DermaSys技術(shù)開(kāi)發(fā)的一款硝酸甘油透皮凝膠制劑，其通過(guò)含有揮發(fā)性溶劑來(lái)發(fā)揮作用。溶劑蒸發(fā)產(chǎn)生的發(fā)熱效果，從而刺激高度敏感的神經(jīng)促進(jìn)NO反應的產(chǎn)生，NO可以促進(jìn)平滑肌松弛和促進(jìn)海綿體血液流動(dòng)，從而有效改善勃起功能。
與PDE5抑制劑不同，Eroxon無(wú)需口服，涂抹在相應位置即可，是FDA批準的第一款ED外用制劑，也是FDA批準的首 個(gè)治療ED的非處方藥（OTC）。
旺山旺水研發(fā)管線(xiàn)分析
旺山旺水是中科院上海藥物所蘇州成果轉化中心在蘇州孵化的第一家高新技術(shù)企業(yè)，產(chǎn)品領(lǐng)域涵蓋中樞神經(jīng)系統藥物、心腦血管藥物、抗腫瘤藥物以及抗病毒藥物。
自2013年成立以來(lái)，旺山旺水與君實(shí)生物合作開(kāi)發(fā)的抗病毒藥物氫溴酸氘瑞米德韋片（研發(fā)代號：VV116；商品名：民得維）已于2023年1月在國內獲NMPA附條件批準，用于治療輕中度COVID-19感染的成年患者。該藥是一款新型口服核苷類(lèi)抗病毒藥物，能夠以核苷三磷酸形式非共價(jià)結合到新冠病毒RNA依賴(lài)性RNA聚合酶（RdRp）的活性中心，直接抑制病毒RdRp的活性，阻斷病毒的復制，從而發(fā)揮抗病毒的作用。
此外，氫溴酸氘瑞米德韋還被開(kāi)發(fā)用于治療呼吸道合胞病毒（RSV）感染。今年5月，氫溴酸氘瑞米德韋干混懸劑在國內獲批臨床，治療RSV感染。
除了VV116，旺山旺水與君實(shí)生物還合作開(kāi)發(fā)了另外一款抗COVID-19藥物，即VV993。該藥是一款靶向3CL蛋白酶的口服抗COVID-19新藥，目前處于臨床前階段。在COVID-19感染的細胞模型實(shí)驗中，VV993可以有效抑制新冠病毒復制。在COVID-19的小鼠模型中，VV993不僅可以有效降低病毒復制，還能顯著(zhù)改善由新冠病毒感染造成的肺部病理改變。而且，VV993安全性較好，目前沒(méi)有發(fā)現心臟毒 性和神經(jīng)毒 性作用。
斯美瑞非是旺山旺水進(jìn)展較快的藥物，目前已申報上市。除了治療ED，斯美瑞非治療肺動(dòng)脈高壓的臨床試驗處于2期階段。在健康志愿者中完成的1期臨床研究結果表明：TPN171安全性和耐受性良好，藥代性質(zhì)滿(mǎn)足每日口服一次的臨床需求。
此外，目前旺山旺水還有幾款新藥處于1期臨床試驗階段，如LV232、VV119、TPN672、TPN102。其中VV119是一款抗精神分裂癥藥物，LV232是一種抗抑郁藥物，先后于今年9月在國內獲批臨床。TPN672也是一款抗分裂癥藥物，2017年5月在國內獲批臨床。TPN102是一種新型抗癲癇候選藥物，臨床前研究結果表明其在多種癲癇模型，特別是難治性癲癇動(dòng)物模型上均表現出顯著(zhù)藥效。同時(shí)，TPN102具有安全性好、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)優(yōu)良等特點(diǎn)。
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