JAK，即Janus Kinase（Janus激酶），屬于非受體抑制劑蛋白絡(luò )氨酸激酶家族，包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四種蛋白，其中JAK1、JAK2和TYK2廣泛存在于各種組織和細胞中，JAK3主要存在于骨髓細胞、胸腺細胞、NK細胞及活化的B細胞、T細胞中。
JAK被激活之后，將使其具有酪氨酸激酶活性并成對結合，二聚體 JAK 能發(fā)生自發(fā)性磷酸化，與 STAT 蛋白結合，使 STAT 轉錄因子磷酸化并轉移到細胞核內，影響DNA 轉錄，從而影響基因的表達。而JAK-STAT信號通路功能廣泛，參與細胞的增殖、分化、凋亡以及免疫調節等許多重要的生物學(xué)過(guò)程。目前，JAK1、JAK3已成為自身免疫性疾病、炎癥等疾病的新型靶點(diǎn)，適應癥包括類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、強直性脊柱炎等。JAK2已成為血液系統疾病的新型靶點(diǎn)，適應癥包括骨髓纖維化等。
據不完全統計，目前全球已經(jīng)批準11款JAK抑制劑，詳見(jiàn)下表。其中蘆可替尼已經(jīng)開(kāi)發(fā)出乳膏劑Opzelura，2021年9月被FDA批準用于短期和非持續性慢性治療接受外用處方療法未能充分控制病情或當這些療法不可取、非免疫功能低下的輕度至中度特應性皮炎（AD）青少年（年齡≥12歲）和成人患者。而且，Opzelura用于治療成人和青少年（年齡＞12歲）白癜風(fēng)患者的sNDA正在歐美接受審查。Incyte和輝瑞是JAK抑制劑領(lǐng)域的頭部玩家，手持2款以上產(chǎn)品。
從首批時(shí)間可以看出，2018年以后JAK抑制劑進(jìn)入爆發(fā)期，2019年、2020年每年批準3款產(chǎn)品。同時(shí)，據公司財報，全球JAK抑制劑市場(chǎng)規模也不斷擴大，2021年突破90億美元，其中Jakavi/Jakafi、Xeljanz、Olumiant和Rinvoq四款產(chǎn)品已經(jīng)進(jìn)入重磅行列。
此外，目前全球還有多款在研JAK抑制劑，詳見(jiàn)下表。除了上述已獲批JAK抑制劑斬獲的適應癥，JAK抑制劑還被開(kāi)發(fā)用于治療斑禿、系統性紅斑狼瘡。其中在斑禿適應癥領(lǐng)域進(jìn)展較快的有禮來(lái)的Olumiant、輝瑞的Ritlecitinib、澤璟生物的杰克替尼、恒瑞醫藥的SHR0302。斑禿(AA)被認為是遺傳與環(huán)境因素共同導致的毛囊特異性自身免疫疾病，臨床表現為突然發(fā)生的斑狀脫發(fā)。據流行病學(xué)數據，全球約2%的人患有AA，國內約為0.27%的人患有AA。目前，AA治療多采用外用糖皮質(zhì)激素、米諾地爾，以及內服免疫抑制制劑，急需有效的治療藥物。JAK抑制劑極有潛力成為AA領(lǐng)域的新生力量。
自身免疫性疾病是除心血管疾病和癌癥外的第三大慢性病，預計其2025年市場(chǎng)規模將達到1522億美元。作為自身免疫性疾病藥物市場(chǎng)的一類(lèi)重要藥物，無(wú)論目前還是以后JAK抑制劑領(lǐng)域的競爭都將十分激烈，企業(yè)要想從中分一杯羹，可以在適應癥細分領(lǐng)域做努力。
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