巴戟天又名巴戟、兔兒腸、雞眼藤、黑藤鉆、雞腸風(fēng)，為茜草科巴戟天屬多年生攀援木質(zhì)藤本植物，以肉質(zhì)根入藥，是我國著(zhù)名的四大南藥之一，分布于廣東、福建、廣西、海南等地，其中廣東德慶公認為巴戟天的道地產(chǎn)地。現代化學(xué)研究表明，巴戟天含有糖類(lèi)、蒽醌類(lèi)、環(huán)烯醚萜類(lèi)、黃酮類(lèi)、氨基酸及微量元素等化學(xué)成分。巴戟天中含糖量較高，包括單糖、寡糖和多糖，是其發(fā)揮藥效的重要物質(zhì)基礎。
巴戟天寡糖
寡糖常為2～10個(gè)單糖通過(guò)糖苷鍵連接而成的低聚糖，也稱(chēng)菊淀粉型低聚糖，研究表明，巴戟天寡糖具有抗應激、抗抑郁、促進(jìn)精子生成、清除活性氧、抗心肌缺血再灌注等作用。其中蔗果三糖、耐斯糖、1F-果糖基耐斯糖、蔗果五糖等低聚寡糖可以作為巴戟天藥材質(zhì)量控制的依據。
1、抗抑郁
有學(xué)者應用慢性不可預見(jiàn)應激法，建立雄性SD 大鼠抑郁模型，以巴戟天寡糖和氟西汀作對照品，通過(guò)糖水偏愛(ài)測試和強迫游泳實(shí)驗觀(guān)察大鼠行為變化，發(fā)現巴戟天寡糖能增強大鼠對糖水的偏愛(ài)，并顯著(zhù)減少大鼠強迫游泳不動(dòng)時(shí)間，表明巴戟天寡糖具有抗抑郁作用。同時(shí)，用蛋白免疫印跡法檢測后，發(fā)現巴戟天寡糖高劑量組能顯著(zhù)增加模型大鼠海馬區BDNF、Synapsin1 的表達，其作用機制可能是調節腦源性神經(jīng)營(yíng)養因子通路及突觸可塑性。此外，使用連續單一應激組( SPS)模型進(jìn)行評估，結果顯示巴戟天菊糖型寡糖可逆轉SPS 處理大鼠的行為缺陷，減少情境恐懼范式中凍結時(shí)間，同時(shí)又不影響其開(kāi)放領(lǐng)域正常活動(dòng)，其還能增加前額葉皮質(zhì)、海馬及杏仁核中別孕烷醇酮含量，表明巴戟天菊糖型寡糖的抗創(chuàng )傷后應激障礙(PTSD)與別孕烯醇酮合成有關(guān)。
2、改善生殖功能
采用以環(huán)磷酰胺(CTX) 損傷引起雄性小鼠精子減少的模型，以甲睪酮組為陽(yáng)性 藥組，巴戟天水提液組、巴戟天80%乙醇提取液組及巴戟天寡糖結晶組分別為給藥對照組進(jìn)行實(shí)驗，給藥完畢后檢測精子數、精子活動(dòng)率及精子畸形率，三種給藥組與模型組相比，精子數及活動(dòng)率均升高，其強弱順序為巴戟天結晶、巴戟天80% 乙醇提取液、巴戟天水提液，表明巴戟天寡糖可能為促進(jìn)精子生成的基礎物質(zhì)。采用"勞倦過(guò)度，房事不節"方法建立陽(yáng)虛小鼠模型，給藥6 周后，發(fā)現高劑量治療后FSH、LH、T、GnRH 均明顯升高，推測巴戟天寡糖可能是通過(guò)調節垂體-下丘腦-性腺軸而改善生殖功能。
3、抗炎
以大鼠子宮缺血再灌注損傷為炎癥模型，巴戟天寡糖液給藥，以酶聯(lián)免疫吸附測定法檢測。結果顯示，3組梯度給藥組TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8 水平均降低，表明巴戟天寡糖能夠減輕子宮缺血再灌注損傷后的炎癥反應，可保護子宮，減少其缺血再灌注的損傷。
4、促進(jìn)血管生成
采用雞胚絨毛尿囊膜(CAM) 模型及大鼠急性心肌梗死(AMI) 模型，麝香保心丸為陽(yáng) 性 藥的實(shí)驗中發(fā)現，巴戟天寡糖含藥血清組和堿性成纖維細胞生長(cháng)因字(bFGF) 組中小血管以載體為中心呈輻射狀生長(cháng)顯著(zhù)，且與AMI 模型組相比，巴戟天寡糖中、大劑量組能顯著(zhù)增加微血管密度(MVD)及血管內皮生長(cháng)因子(VEGF)、bFGF 光密度值，但作用弱于麝香保心丸組。表明巴戟天寡糖不僅可以促進(jìn)CAM 的血管生成，還可促進(jìn)AMI 后大鼠缺血心肌的血管生成，改善缺血心肌局部的側支循環(huán)，其機制與調節AMI 后缺血心肌VEGF、bFGF 蛋白的表達有關(guān)。
巴戟天多糖
多糖作為巴戟天的主要活性成分之一，在抗氧化、抗疲勞、免疫調節、抗骨質(zhì)疏松等多方面表現出明顯的生物活性，具有良好的開(kāi)發(fā)前景
1、抗氧化
巴戟天多糖具有清除自由基的能力，有一定的抗氧化活性。巴戟天多糖對羥基自由基和H2O2 的清除能力的半抑制濃度（IC50）分別為1.40、2.81 mg·mL-1，有較好的抗氧化活性。相同濃度下巴戟天多糖的抗氧化能力與維生素C（VC）相當或略低于VC。動(dòng)物試驗發(fā)現，給去卵巢大鼠巴戟天多糖后，可顯著(zhù)降低血清中丙二醛含量，提高紅細胞超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶、過(guò)氧化氫酶和總抗氧化能力活性，有較好的抗氧化作用。
2、抗骨質(zhì)疏松
研究表明，巴戟天多糖能增加Ⅰ型膠原蛋白和骨鈣素分泌量，提高堿性磷酸酶活性，促進(jìn)成骨細胞轉化生長(cháng)因子β1 mRNA、核心結合因子α1（Cbfα1）mRNA 的表達，下調成骨細胞DKK-1 蛋白的表達，上調骨保護素（OPG）mRNA 及蛋白表達，下調核因子κB 受體活化因子（RANKL）mRNA 及蛋白表達，從而影響骨代謝。巴戟天均一多糖MOW90-1、MOP70-2 可上調成骨相關(guān)因子Runt 相關(guān)轉錄因子2、骨鈣素、骨橋蛋白和骨保護素的表達，促進(jìn)成骨細胞的增殖、分化和礦化。巴戟天多糖可顯著(zhù)上調抑制凋亡基因Bcl-2 表達和下調促進(jìn)凋亡基因Bax 表達，抑制全反式維甲酸誘導的成骨細胞凋亡。巴戟天多糖能夠促進(jìn)大鼠骨髓間質(zhì)干細胞的增殖、提高堿性磷酸酶活性、增加其礦化結節數目，上調Cbfɑ-1 mRNA 表達，表明巴戟天多糖能促進(jìn)骨髓間質(zhì)干細胞及向成骨細胞分化。此外，巴戟天多糖能夠提高切除卵巢后骨質(zhì)疏松大鼠骨密度、骨礦物質(zhì)、1，25-二羥基維生素D 及骨鈣素的含量，提高血清微量元素水平，降低血清細胞因子IL-6、TNF-α 表達，提高機體血清5-羥色胺與血管內皮生長(cháng)因子水平，上調OPG mRNA 表達，下調RANKL mRNA 表達，使RANKL/OPG 值下降，改善雌激素缺乏引起的骨質(zhì)疏松。
3、免疫調節
巴戟天多糖能增強免疫器官和免疫細胞的功能，對免疫功能有調節作用，與環(huán)磷酰胺誘導的免疫功能低下組相比，巴戟天粗多糖和柱層析純化的MOPI-3 能提高小鼠的免疫器官指數、巨噬細胞吞噬率和外周血淋巴細胞轉化率，能明顯提高小鼠的免疫活性。巴戟天多糖能促進(jìn)Beagle 犬肝星狀細胞片細胞中的單核細胞趨化蛋白-1、白介素（IL）-8 的蛋白表達，調節免疫功能。
4、調控生精功能
巴戟天有補腎陽(yáng)的功效，其中巴戟天多糖能夠促進(jìn)生精、修復生精障礙。將精索靜脈曲張大鼠給予巴戟天粗多糖后，能增加大鼠精子數量，改善生精上皮結構，刺激下丘腦中的促性腺激素釋放激素的合成和釋放，刺激卵泡刺激素分泌，進(jìn)而修復大鼠睪丸生精的能力。
5、抗疲勞
運動(dòng)是通過(guò)糖酵解進(jìn)行供能，糖酵解產(chǎn)生血乳酸、蛋白質(zhì)及氨基酸代謝產(chǎn)生尿素，因此力竭時(shí)間、血清尿素氮和乳酸等可以反映疲勞程度。巴戟天多糖能顯著(zhù)延長(cháng)小鼠負重游泳時(shí)間，降低血清尿素氮和乳酸水平，升高肝糖原含量，具有良好的抗疲勞作用。
巴戟天寡糖和多糖在神經(jīng)系統、免疫系統、內分泌系統及心血管系統均有貢獻，在藥品和功能性食品領(lǐng)域具有廣闊的應用前景，但巴戟天寡糖和多糖的提取率較低，分離純化難度大限制了其進(jìn)一步發(fā)展。因此，需要提高巴戟天寡糖和多糖的提取率，加強巴戟天寡糖和多糖的分離純化、構效關(guān)系的研究，為巴戟天寡糖和多糖在功能性食品和藥品的產(chǎn)品開(kāi)發(fā)中提供指導。
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作者簡(jiǎn)介：小泥沙，食品科技工作者，現就職于國內某大型藥物研發(fā)公司，從事?tīng)I養食品及功能性食品的開(kāi)發(fā)與研究。
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