近日，齊魯制藥「甲磺酸雷沙吉蘭片」4類(lèi)仿制藥的上市申請（受理號：CYHS1900695）變更為"在審批"，預計近期獲批上市。由于是按新4類(lèi)仿制藥申報，獲批后將視同通過(guò)一致性評價(jià)。
（資料來(lái)源：NMPA）
甲磺酸雷沙吉蘭片（商品名：安齊來(lái)）由丹麥靈北公司和Teva共同開(kāi)發(fā)的是帕金森病 （PD）治療藥物，為第二代單胺氧化-B（MAO-B）抑制劑，對B型單胺氧化酶具有強效、高選擇性、不可逆地抑制作用。
帕金森病（PD）是第二常見(jiàn)的神經(jīng)退行性疾病，全球PD患者約600萬(wàn)，其中超過(guò)50%的PD患者在中國。中國65歲以上人群PD患病率1.7%，估算患者數約270萬(wàn)，而治療率僅20%。且隨人口老齡化到來(lái)，預計2030年，全球PD患者數將達900萬(wàn)，中國患者數將達500萬(wàn)。
正常人多巴胺主要由MAO-A和COMT兩類(lèi)酶進(jìn)行代謝。PD患者的多巴胺能神經(jīng)元大量丟失（臨床癥狀出現前，高達80%多巴胺能神經(jīng)元已經(jīng)丟失或損傷），從突觸間隙再攝取的多巴胺減少，作為MAO-A底物的多巴胺代謝在突觸前末梢中減少；代償性釋放的多巴胺轉為由周?chē)z質(zhì)細胞中的B型單胺氧化酶進(jìn)行代謝。
單胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）是一類(lèi)能夠分解單胺類(lèi)物質(zhì)的酶類(lèi)。MAO 位于細胞的線(xiàn)粒體膜上，分為MAO-A和MAO-B兩種亞型。兩者區別在于，抑制的化合物和作用的底物不同。MAO-A主要代謝5-羥色胺和飲食中的胺類(lèi)，MAO-B則主要代謝多巴胺。MAO-B抑制劑（MAO-BI）因其抑制B型單胺氧化酶活性，阻斷腦內多巴胺被分解，并可能具有的潛在神經(jīng)保護及延緩癥狀?lèi)夯饔茫蔀镻D的治療選擇之一。
雷沙吉蘭通過(guò)與MAO-B不可逆地結合，阻止腦中多巴胺的分解，增加突觸間隙多巴胺的水平，從而有效控制PD的癥狀。其主要代謝產(chǎn)物為氨基茚滿(mǎn)，既避免了第一代MAO-BI代謝產(chǎn)物苯 丙 胺衍生物的風(fēng)險；同時(shí)可能兼具神經(jīng)保護活性。該藥可用于原發(fā)性帕金森病單藥治療，或作為伴劑末波動(dòng)患者的聯(lián)合治療（聯(lián)合左旋多巴）。
該藥于2005年2月獲歐盟批準，2006年5月獲FDA批準在美國上市，2014年1月提交上市申請，2017年6月正式獲NMPA批準。
（資料來(lái)源：CDE）
目前，只有齊魯和常州四藥兩家按4類(lèi)申報，齊魯拿下首仿。
（資料來(lái)源：CDE）
參考文獻：
[1] Bertram & Tanzi. Thegenetic epidemiology of neurodegenerative disease. J Clin Invest2005;115(6):1449-1457.
[2] DorseyER, et al. Projected number of people with Parkinson disease in the mostpopulous nations, 2005 through 2030. Neurology. 2007; 68(5): 384-386.
[3] Zhang ZX, et al.Parkinson's disease in China: prevalence in Beijing,Xian, and Shanghai. Lancet. 2005 (365)9459:595-7.
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