陳皮抗心腦血管疾病的應用現狀

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作者：小泥沙來(lái)源：CPhI制藥在線(xiàn)

2020-01-27

陳皮的主要有效成分為黃酮類(lèi)、揮發(fā)油類(lèi)化合物、生物堿類(lèi)和一些微量元素，黃酮類(lèi)化合物主要以糖苷或苷元的形式存在，包括黃酮，橙皮苷，新橙皮苷，及柚皮苷等化合物，使用不同的輔料炮制陳皮會(huì )在不同程度上影響著(zhù)黃酮類(lèi)活性成分的溶出。

陳皮為蕓香科植物橘（Citrus reticulataBlanco）及其栽培變種的干燥成熟果皮。陳皮主要分布在廣東新會(huì )、江西南豐、浙江溫州、廣西梧州等地，目前研究最多的是廣東新會(huì )陳皮。廣陳皮為三瓣皮，加工過(guò)程一般包括開(kāi)皮、翻皮和干皮，開(kāi)皮方法為正三刀法和對稱(chēng)二刀法；翻皮時(shí)需要在天晴進(jìn)行，將開(kāi)皮后的柑皮置于通風(fēng)處曬干，使其水分自然流失，質(zhì)地變軟后再翻皮將橘白向外；干皮則有自然曬干法和烘干法（溫度一般低于45℃）兩種。只有在自然條件下陳化了三年及三年以上的陳皮，才能達到藥用的效果。

陳皮的主要有效成分為黃酮類(lèi)、揮發(fā)油類(lèi)化合物、生物堿類(lèi)和一些微量元素，黃酮類(lèi)化合物主要以糖苷或苷元的形式存在，包括黃酮，橙皮苷，新橙皮苷，及柚皮苷等化合物，使用不同的輔料炮制陳皮會(huì )在不同程度上影響著(zhù)黃酮類(lèi)活性成分的溶出。陳皮中的揮發(fā)油是一種混合物，其中主要包括檸檬醛、右旋檸檬烯、橙皮苷、川皮酮和肌醇等，揮發(fā)油占陳皮化學(xué)成分的1.9%~3.5%。揮發(fā)油有抗氧化、平喘和促進(jìn)消化液分泌等作用。陳皮中揮發(fā)油的含量與產(chǎn)地有關(guān)，還和炮制方法有關(guān)。辛弗林是柑橘皮中的一種生物堿，也是柑橘皮中含量最高的生物堿，除此之外，柑橘皮中還有一種主要的生物堿是N-甲基酪胺。陳皮多糖是比較難提取的成分，用熱水浸提法最多可提取 6.01%，且不同品種的陳皮所含的多糖含量有顯著(zhù)性差異，陳皮多糖具有抗氧化和抗腫瘤等作用。果膠和色素也是陳皮的有效成分，并且果膠能夠降低器官內脂質(zhì)物的沉淀，所以陳皮對高脂食品引起的動(dòng)脈硬化有比較好的作用。

1、調血脂和防治脂肪肝

陳皮的調血脂和防治脂肪肝作用主要是通過(guò)降低肝脂或血脂水平、增加脂肪酸氧化、保護肝臟等途徑實(shí)現的。研究發(fā)現陳皮整味藥材及其成分（主要為黃酮類(lèi)成分）均具有降低肝脂或血脂水平的作用。陳皮提取物可改善脂代謝，降低卵巢切除大鼠的脂蛋白、堿性磷酸酶（ALP）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、肝脂水平，抗肝脂質(zhì)沉積。橙皮苷可降低高血脂大鼠血清總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平，而其苷元橙皮素可促進(jìn)載脂蛋白-A1（Apo-A1）介導的膽固醇外流，進(jìn)而增加 HDL-C水平。

橘類(lèi)黃酮可通過(guò)抑制肝脂肪酸合成和增加脂肪酸氧化，防止肝脂肪變性、脂代謝紊亂。橙皮素、柚皮素可促進(jìn)脂肪酸氧化和三羧酸循環(huán)，降低肝內脂肪酸的量，具有強氧化劑的作用。多甲氧基黃酮 sudachitin，具有降低 db/db 小鼠 TG 和自由脂肪酸（FFA）水平，改善糖耐量和胰島素抵抗作用。甜橙黃酮能抑制胰島素刺激的葡萄糖的吸收，增強脂肪酸β氧化。

橘類(lèi)總黃酮可降低非酒精性脂肪肝（NASH）小鼠肝 TG、血清 AST 水平，增強肝臟抗氧化能力。高膽固醇飲食中添加1.5%多甲氧基黃酮，可顯著(zhù)降低 AST 和 ALP 活性、血清肌酸激酶（CK）和乳酸脫氫酶（LDH）水平，可用于治療或預防肝損傷。

2、抗血栓

陳皮提取物和橙皮苷、柚皮素及其衍生物可通過(guò)抗血小板凝聚等實(shí)現抗血栓作用。陳皮能抑制大鼠血小板聚集，降低紅細胞聚集。橙皮苷、橙皮素及其衍生物具有抗血小板聚集和抗凝作用。橙皮苷還能體內外抑制由膠原、花生四烯酸、ADP 和凝血酶誘導的大鼠血小板凝聚和延長(cháng)小鼠尾靜脈出血時(shí)間。柚皮素-7-葡萄糖苷（櫻桃苷）可抑制血小板和紅細胞聚集，改善血流變。

3、抗動(dòng)脈粥樣硬化

陳皮抗動(dòng)脈粥樣硬化作用的有效成分是柚皮苷和柚皮素等二氫黃酮，以及多甲氧基黃酮和柑橘果膠等。柚皮苷抗動(dòng)脈粥樣硬化作用主要表現在通過(guò)抑制羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶（HMGCR）和酰基輔酶 A 膽固醇酰基轉移酶（ACAT）活性來(lái)調節血脂、LDL-C、Apo-B 水平和 non-HDL-C 的量，通過(guò)抑制血管細胞黏附分子-1（VCAM-1）、單核細胞趨化蛋白-1 （MCP-1）和細胞間黏附分子-1（ICAM-1）表達，抑制巨噬細胞滲入、平滑肌細胞增殖、免疫細胞黏附、內皮功能紊亂，從而減少高脂動(dòng)物血管斑塊的發(fā)展。橙皮素、柚皮素代謝產(chǎn)物可通過(guò)抑制動(dòng)脈粥樣硬化相關(guān)基因（如炎癥、細胞黏附、細胞骨架組織）的表達，降低單核細胞黏附于內皮細胞上；柚皮素可通過(guò)促進(jìn)血管平滑肌細胞（VSMCs）中血紅素氧化酶-1（HO-1）的表達和活性，抑制 VSMC 的增殖和遷移，阻滯活性氧（ROS）的產(chǎn)生，從而抗動(dòng)脈粥樣硬化。

4、心肌保護作用

橙皮苷、橙皮素及其衍生物可抗心肌凋亡、抑制冠脈血管增殖和遷移，在心肌損傷、心臟重構、心肌缺血、心肌梗死方面均顯示良好的作用。橙皮素通過(guò)降低凋亡細胞比率，caspsae-3 和 caspase-9 活性，實(shí)現抗心肌細胞凋亡和心肌細胞損傷保護作用。柚皮素可降低大鼠頸動(dòng)脈氣球損傷模型中新生內膜/中膜層的比例和血清8-異前列腺素F2α（8-iso-PGF2α）水平，說(shuō)明柚皮素可用于心瓣血管成形術(shù)后再狹窄的預防；還可降低急性梗死大鼠由缺血-再灌注誘導的心肌損傷，而具有心肌保護作用。

5、腦保護作用

陳皮中的川陳皮素、橘皮素等具有大腦神經(jīng)保護、大腦缺血-再灌注損傷保護和改善運動(dòng)認知等作用。川陳皮素可改善老化和與年齡相關(guān)的神經(jīng)退行性病變引起的學(xué)習和記憶障礙，以及氧化應激以及tau 過(guò)度磷酸化；也可激活 ERK 通路及其環(huán)磷酸腺苷（cAMP）轉錄。川陳皮素還可降低腦缺血-再灌注模型大鼠腦梗死面積，抑制腦水腫和中性粒細胞侵入缺血區域，并降低腦缺血半球凋亡腦細胞的死亡，激活環(huán)磷腺苷效應元件結合蛋白（CREB），并改善腦缺血大鼠的運動(dòng)功能障礙，從而保護大腦缺血-再灌注損傷。

陳皮是一種常見(jiàn)中藥，不僅可以應用于臨床，還可以作為減肥保健品使用，是一種藥食同源的藥物，且陳皮的利用價(jià)值比較高，具有非常廣闊的應用前景。

參考文獻：

[1]張依欣,譚玲龍,于歡,鐘凌云,龔千鋒.陳皮的炮制研究進(jìn)展[J].江西中醫藥,2018,49(07):66-69.

[2]俞靜靜,蘇潔,呂圭源.陳皮抗心腦血管疾病相關(guān)藥理研究進(jìn)展[J].中草藥,2016,47(17):3127-3132.

作者簡(jiǎn)介：小泥沙，食品科技工作者，畢業(yè)于華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院，食品科學(xué)碩士，現就職于國內某大型藥物研發(fā)公司，從事?tīng)I養食品的開(kāi)發(fā)與研究。

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