適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
本品反應輕微,個(gè)別患者有門(mén)冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網(wǎng)織紅細胞可能有一過(guò)性減少。
妊娠婦女慎用。
藥理學(xué)
蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲(chóng)紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧 原蟲(chóng)的表膜一線(xiàn)粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲(chóng)紅內期的超微結構,使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲(chóng)的營(yíng)養攝取,當瘧原蟲(chóng)損失大 量胞漿和營(yíng)養物質(zhì),而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內過(guò)氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導,產(chǎn)生不穩定的有機自由 基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲(chóng)死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學(xué)
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性**試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細胞數減少外,無(wú)其他不良反應。本藥有一定的胚胎**,表現為胚胎吸收。
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