萜類化合物是一類廣泛存在的天然產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)源于萜烯分子的酶促修飾。針對法尼醇（farnesol）的頭端和尾端雙鍵，已開發(fā)出高效的不對稱環(huán)氧化反應(yīng)，這極大地促進了萜類化合物的合成。然而，對于法尼醇中相對惰性的內(nèi)烯烴，難以直接進行不對稱環(huán)氧化反應(yīng)，這在許多萜類化合物的合成中造成了重大挑戰(zhàn)。
2025 年 8 月 14 日，上海交通大學(xué)李健團隊與海軍軍醫(yī)大學(xué)張衛(wèi)東團隊合作，在國際頂尖學(xué)術(shù)期刊 Science 上發(fā)表了題為：Artificial farnesol epoxidase enables a concise synthesis of meroterpenoids 的研究論文。
該研究開發(fā)了一種整合酶催化與經(jīng)典合成化學(xué)的新策略，用于構(gòu)建雜萜類化合物。研究團隊采用定向進化技術(shù)改造獲得了一種環(huán)氧化酶，該酶對法尼醇的內(nèi)烯烴位點展現(xiàn)出獨特的選擇性，該反應(yīng)產(chǎn)物可作為關(guān)鍵中間體，通過后續(xù)修飾與環(huán)化反應(yīng)大幅簡化合成路線，通常縮減 50% 以上合成步驟。
在這項最新研究中，研究團隊使用定向進化技術(shù)，人工改造出了一種工程化環(huán)氧化酶（epoxidase），該酶能夠以高區(qū)域選擇性和對映選擇性，特異性催化法尼醇內(nèi)烯烴的環(huán)氧化反應(yīng)。通過這一方法獲得的環(huán)氧化中間體已被成功應(yīng)用于簡化多種雜萜類化合物的合成路徑，在大多數(shù)案例中使總合成步驟減少一半以上。
論文鏈接：
https://www.science.org/doi/10.1126/science.adt2096
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