近日，艾伯維旗下的Pharmacyclics公司指控百濟神州旗下血液腫瘤藥物澤布替尼（商品名BRUKINSA）侵犯了伊布替尼的一項專(zhuān)利，并在美國特拉華州地方法院提起了訴訟。
6月16日凌晨，百濟神州回應聲稱(chēng)公司的研發(fā)是原創(chuàng )性的，將對所有此類(lèi)專(zhuān)利侵權指控開(kāi)展堅決的辯護。
艾伯維方陳述的專(zhuān)利侵權指控點(diǎn)
據了解，此次澤布替尼的涉訴專(zhuān)利為艾伯維于今年6月13日獲得授權的一項US 11672803專(zhuān)利，標題為“USE OF INHIBITORS OF BRUTONS TYROSINE KINASE（BTK）”。
在US 11672803專(zhuān)利原文中，權利要求1、2、3、4、5、6、7、8、12和20列舉了在個(gè)體中治療CLL或SLL的方法，包括以連續的每日方案向個(gè)體口服治療有效量的BTK不可逆抑制劑，其中淋巴細胞增多不被認為是CLL或SLL的進(jìn)展。
在US 11672803專(zhuān)利呈現的化合物結構中，Z’是一個(gè)可選取代的稠合雜環(huán)體系，包含2-4個(gè)氮雜原子；其中所述可選取代的稠合雜環(huán)體系由包含至少一個(gè)氮雜原子的5元環(huán)與包含至少一種氮雜原子在內的6元環(huán)稠合而成；權利要求12和20進(jìn)一步描述了稠合雜環(huán)體系包含3個(gè)氮雜原子。
按照艾伯維旗下Pharmacyclics公司指控的內容，BRUKINSA中的活性成分澤布替尼是一種不可逆的BTK抑制劑，屬于US 11672803專(zhuān)利權利要求1、2、3、4、5、6、7、8、12和20中所述要求保護的化學(xué)結構。
國產(chǎn)BKT抑制劑澤布替尼
伊布替尼由艾伯維的子公司Pharmacyclics和強生共同研發(fā)，于2013年11月經(jīng)FDA批準上市，是全球首 個(gè)獲批上市的BTK抑制劑。
百濟神州澤布替尼于2019年11月在美獲批，截至目前在美國已獲批用于多種適應癥，包括慢性淋巴細胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)、華氏巨球蛋白血癥(WM)、套細胞淋巴瘤(MCL)、復發(fā)/難治性(R/R)邊緣區淋巴瘤(MZL)。
2018年底，百濟神州發(fā)起了澤布替尼對頭對比伊布替尼用于治療R/R CLL/SLL的ALPINE試驗研究，最終的研究結果顯示：澤布替尼組在PFS、ORR及安全性等指標方面均優(yōu)于伊布替尼。
在美國市場(chǎng)，艾伯維的伊布替尼和百濟神州的澤布替尼兩者是直接競爭關(guān)系。
澤布替尼的特殊意義
值得關(guān)注的是，作為百濟神州在全球打響知名度的標桿產(chǎn)品，澤布替尼額外的一項特殊意義在于它是中國抗癌新藥出海實(shí)現的“零突破”，其發(fā)展之路對于其他國產(chǎn)創(chuàng )新藥未來(lái)的出海之路都具有典型的借鑒意義。
此次，由艾伯維旗下的Pharmacyclics公司掀起專(zhuān)利指控，其后續雙方博弈的過(guò)程及結果都值得國內的同行給予特別關(guān)注。
海外市場(chǎng)的爭奪 注定不會(huì )一帆風(fēng)順
就澤布替尼本身而言，目前美國市場(chǎng)的銷(xiāo)售額占據其全球銷(xiāo)售總額的六成以上。尤其是，今年兩項新適應癥慢性淋巴細胞白血病（CLL）、小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）經(jīng)FDA批準后，澤布替尼在美國的銷(xiāo)量快速增加，第一季度的銷(xiāo)售額超過(guò)1.3億美元，較同期增長(cháng)104%。
在澤布替尼等后來(lái)者的競爭之下，原先占據市場(chǎng)優(yōu)勢的伊布替尼業(yè)績(jì)增長(cháng)乏力，2022年銷(xiāo)售額同比下滑了14.6%。作為深耕專(zhuān)利布局多年的行家老手，此次艾伯維旗下Pharmacyclics公司掀起針對澤布替尼的專(zhuān)利侵權訴訟，在過(guò)往的歷史事件中亦有跡可循。
回顧近年來(lái)創(chuàng )新藥領(lǐng)域頻頻發(fā)生的專(zhuān)利之爭，眾多跨國藥企利用法律維護自身利益或者重新分配蛋糕的事件并不鮮見(jiàn)，這些事件用事實(shí)告知后來(lái)者注重知識產(chǎn)權保護對于自身創(chuàng )新藥研發(fā)的重要性。
中國加入世貿組織已經(jīng)30年了，如今中國制造進(jìn)入了品牌、原創(chuàng )產(chǎn)品出海的階段。聯(lián)想到最近小米被印度罰款48億元的新聞，海外市場(chǎng)的爭奪不會(huì )一帆風(fēng)順，要想成長(cháng)、獲得新的市場(chǎng)增量，我們的企業(yè)需要經(jīng)受住各種挑戰、邁過(guò)各種坑。
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