國產(chǎn)第二家侖伐替尼仿制藥掘金國內市場(chǎng)

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作者：小藥丸來(lái)源：CPhI制藥在線(xiàn)

2022-09-22

近日，南京先聲東元國內提交了甲磺酸侖伐替尼膠囊4類(lèi)仿制藥的上市申請，已獲得CDE受理承辦，至此，國內已經(jīng)有兩家本土制藥企業(yè)的4個(gè)申請號提交了侖伐替尼仿制藥的上市申請。

近日，南京先聲東元國內提交了甲磺酸侖伐替尼膠囊4類(lèi)仿制藥的上市申請，已獲得CDE受理承辦，至此，國內已經(jīng)有兩家本土制藥企業(yè)的4個(gè)申請號提交了侖伐替尼仿制藥的上市申請。

南京先聲東元甲磺酸侖伐替尼膠囊的仿制藥申請

資料來(lái)源：CDE

肝癌一線(xiàn)治療新藥侖伐替尼

肝癌是中國發(fā)病率最高的五種癌癥之一，全球近一半患者在中國。

2018年8月，日本衛材新藥侖伐替尼于經(jīng)FDA批準上市，用于一線(xiàn)治療無(wú)法切除的肝細胞癌，肝癌一線(xiàn)治療終于破冰，迎來(lái)歷史性的突破；2018年9月，侖伐替尼在我國獲批上市，開(kāi)啟肝癌一線(xiàn)治療新時(shí)代。

在衛材開(kāi)展的侖伐替尼對照索拉非尼的非劣效Ⅲ期臨床試驗中，相比于索拉非尼，侖伐替尼可顯著(zhù)提高客觀(guān)緩解率（40.6% VS 12.4%）和無(wú)進(jìn)展生存期（7.3 VS 3.6個(gè)月）；而針對中國患者，侖伐替尼可顯著(zhù)提高患者總生存期（15.0 VS 10.2月），降低50%的死亡風(fēng)險。

侖伐替尼非劣于/優(yōu)于索拉非尼的主要原因之一在于靶點(diǎn)親和力的差異，在與VEGFR、FGFR、c-KIT等靶點(diǎn)結合時(shí)，侖伐替尼的IC50均明顯低于索拉非尼，靶點(diǎn)親和力更強。

聯(lián)合用藥

據報道，與索拉非尼相比，侖伐替尼與 K 藥用于肝細胞癌聯(lián)合治療的Ⅰb期研究結果顯示靶向治療的效果明顯提高：客觀(guān)緩解率為60%，疾病控制率為 93.3%。

另外，侖伐替尼聯(lián)合帕博利珠單抗用于肝細胞癌治療的全球Ⅲ期臨床試驗已經(jīng)啟動(dòng)，結果令人期待。可以預期的是，與侖伐替尼相關(guān)的聯(lián)合療法將是未來(lái)臨床研究的一個(gè)熱點(diǎn)領(lǐng)域。

國內兩家已申報生產(chǎn)

截至目前，衛材侖伐替尼膠囊原研產(chǎn)品樂(lè )衛瑪已獲批的適應癥包括了分化型甲狀腺癌、晚期腎細胞癌及肝細胞癌，在中國獲批的適應癥為肝細胞癌的一線(xiàn)治療。2019年12月底，衛材在中國提交了樂(lè )衛瑪用于分化型甲狀腺癌的新適應癥上市申請，已獲得受理承辦。

從國內侖伐替尼仿制藥的開(kāi)發(fā)布局情況來(lái)看，包括正大天晴、南京先聲東元、齊魯制藥等在內的6家本土制藥企業(yè)已經(jīng)開(kāi)展了甲磺酸侖伐替尼的人體生物等效性研究，拓實(shí)藥業(yè)則開(kāi)展了侖伐替尼與CS1003聯(lián)合用于晚期肝細胞癌的Ⅲ期臨床試驗。

目前的進(jìn)展情況如下：2019年5月底，正大天晴甲磺酸侖伐替尼膠囊4類(lèi)仿制藥的上市申請獲得了CDE受理承辦，成為國內首家申報侖伐替尼生產(chǎn)的本土制藥企業(yè)，包括了4mg和10mg兩種規格，申報適應癥為甲狀腺癌；2020年1月中旬，南京先聲東元制藥、南京正大天晴先后提交了甲磺酸侖伐替尼膠囊4類(lèi)仿制藥的國內上市申請，二者申報的臨床適應癥均為肝細胞癌一線(xiàn)治療。

國內已申報生產(chǎn)的兩家本土制藥企業(yè)

資料來(lái)源：CDE

從CDE的受理承辦時(shí)間來(lái)看，在用于肝細胞癌適應癥的仿制藥上市申請方面，南京先聲東元稍微于正大天晴。

另外，齊魯制藥、江蘇奧賽康藥業(yè)這兩家侖伐替尼仿制藥用于肝細胞癌的人體生物等效性研究已完成，預計將陸續提交國內的仿制藥上市申請。

作為中國市場(chǎng)中治療需求旺盛的潛在細分領(lǐng)域，肝癌治療是各大本土制藥企業(yè)進(jìn)行研發(fā)布局的必爭之地，且市場(chǎng)潛力巨大。未來(lái)，無(wú)論是侖伐替尼單藥用于肝細胞癌的一線(xiàn)治療還是與其他藥物的聯(lián)合用藥方案，競爭都將非常激烈，各方逐力，掘金國內市場(chǎng)。

專(zhuān)利壁壘國產(chǎn)仿制藥上市時(shí)間尚不明朗

目前，盡管已經(jīng)有正大天晴、南京先聲東元兩家本土制藥企業(yè)的侖伐替尼仿制藥產(chǎn)品在國內提交了上市申請，但是衛材侖伐替尼原研產(chǎn)品的專(zhuān)利仍然在保護期之內。

就中國市場(chǎng)而言，衛材侖伐替尼原研產(chǎn)品專(zhuān)利布局中最早到期的化合物專(zhuān)利將在2021年10月到期，晶型專(zhuān)利則將在2024年底到期。如果衛材侖伐替尼的專(zhuān)利被無(wú)效化，那么國內的患者將有望在國產(chǎn)仿制藥獲批之后享受到多款產(chǎn)品同臺競爭帶來(lái)的性?xún)r(jià)比紅利，否則，國內侖伐替尼的仿制藥將不得不等待原研藥的專(zhuān)利到期。

值得一提的是，2019年11月下旬，諾誠健華公開(kāi)了一項名為吲哚啉-1-甲酰胺類(lèi)化合物、其制備方法及其在醫藥學(xué)上的應用的發(fā)明專(zhuān)利，內容涉及到侖伐替尼的改構化合物，這項專(zhuān)利申請的后續結果如何，值得關(guān)注。

作者簡(jiǎn)介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時(shí)代的文字搬運工，專(zhuān)注于制藥圈內的陰晴冷暖。

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