據Foamix制藥公司消息，FDA近日通過(guò)了其旗下痤瘡新藥Amzeeq（minocycline，原名FMX101）的上市批準，用于成年患者及9歲以上兒科非結節性中重度痤瘡患者的炎癥性病變的治療。作為首款獲FDA批準的外用米諾環(huán)素療法，Amzeeq獲得了較大的關(guān)注。
圖一 Amzeeq（minocycline，原名FMX101）
痤瘡是一類(lèi)好發(fā)于青春期且主要累及面部的毛囊皮脂腺單位慢性炎癥性皮膚病，我國人群截面統計痤瘡發(fā)病率為8.1%。但研究發(fā)現，超過(guò)95%的人會(huì )有不同程度痤瘡發(fā)生，3%～7%痤瘡患者會(huì )遺留瘢痕，給患者身心健康帶來(lái)較大影響。
從我國的情況來(lái)看，痤瘡的外用藥物可大致分為三類(lèi)：
1. 維A 酸類(lèi)藥物：包括第一代的全反式維A酸和異維A 酸及第三代維A 酸藥物阿達帕林和他扎羅汀；
2. 抗菌藥物：過(guò)氧化苯甲酰、抗生素（括紅霉素、林可霉素及其衍生物克林霉素、氯霉素、氯潔霉素及夫西地酸等）；
3.其他：壬二酸、氨苯砜、二硫化硒、硫磺和水楊酸等。
顯然，這些藥物目前并未達到理想的治療效果，痤瘡依然在我們之間橫行，困擾著(zhù)我們的生活。
Amzeeq是一種濃度為4%的米諾環(huán)素泡沫療法，圖二是其主要成分米諾環(huán)素的結構式，該藥物分子由于經(jīng)皮膚給藥吸收效果較差，長(cháng)期以來(lái)的給藥方式為口服。雖然口服也能獲得一定效果，但全身性的副作用限制了該藥物的患者接受度。Foamix制藥公司開(kāi)發(fā)的Amzeeq的成功在于，該藥物通過(guò)特殊的泡沫制劑（Foamix獨有的分子穩定技術(shù)（Molecule Stabilizing Technology, MST）），克服了米諾環(huán)素外用吸收差的問(wèn)題，使得外用即可以獲得理想的療效，讓患者每日使用一次該泡沫劑，即可將米諾環(huán)素有效遞送到皮膚中達到治療效果。如此，方面了患者的使用，也減少了口服帶來(lái)的全身副作用。
圖二 米諾環(huán)素結構式
據悉，FDA的此項批準是基于A(yíng)mzeeq的三項III期臨床試驗的積極數據（NCT03271021，NCT02815280，NCT02815267）。這三項臨床研究總計入組2418名9歲以上患者，研究人員指出，與載體對照組相比，Amzeeq可顯著(zhù)降低入組患者的炎癥病變數。使用總體評估（IGA）評分，Amzeeq可顯著(zhù)提高IGA評分，達到0或1（意味著(zhù)皮膚癥狀完全清除或接近完全清除）或IGA比基線(xiàn)提高至少2分的患者比例顯著(zhù)提高。
圖三 Amzeeq的III期臨床試驗（最大的一項入組1507人）
筆者關(guān)注到，Foamix制藥是一家總部位于以色列的專(zhuān)業(yè)制藥公司，米諾環(huán)素泡沫制劑的開(kāi)發(fā)是期主要研發(fā)方向之一，其針對米諾環(huán)素泡沫制劑進(jìn)行的臨床研究涉及痤瘡、膿皰病、酒糟鼻等多種皮膚病領(lǐng)域。就在今年8月份，Foamix制藥還向FDA提交了FMX103（1.5%米諾環(huán)素泡沫）的上市申請，用于治療18歲及以上患者的中度至重度丘疹膿皰性酒渣鼻（PPR）。
顯然，不管是Amzeeq（4%米諾環(huán)素泡沫）還是FMX103（1.5%米諾環(huán)素泡沫）的獲批，均給相應患者帶來(lái)了更多的用藥選擇。同時(shí)，作為首款獲FDA批準的外用米諾環(huán)素療法，Amzeeq克服了米諾環(huán)素使用上的諸多問(wèn)題，相信其將使諸多痤瘡患者獲益。
參考文獻：
1. http://www.globenewswire.com/news-release/2019/10/18/1932099/0/en/Foamix-Receives-FDA-Approval-of-AMZEEQ-Topical-Minocycline-Treatment-for-Millions-of-Moderate-to-Severe-Acne-Sufferers.html；
2. 中國痤瘡治療指南（2019 修訂版）；
3.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03271021?term=Foamix&phase=2&rank=1；
4.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02815280?term=Foamix&phase=2&rank=4；
5.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02815267?term=Foamix&phase=2&rank=5。
作者簡(jiǎn)介：云天，藥物化學(xué)博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長(cháng)小分子藥物的合成工藝及后期藥物開(kāi)發(fā)研究，已完成多個(gè)抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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