無(wú)水磷酸氫鈣作為無(wú)機(jī)磷酸鹽輔料,在制劑中的功能作用體現(xiàn)在填充、崩解與穩(wěn)定等多個(gè)方面,通過(guò)與藥物及其他輔料的協(xié)同作用,改善制劑的理化性質(zhì)與生物學(xué)性能,無(wú)水磷酸氫鈣的功能作用使其成為口服固體制劑中的常用輔料。
填充性能是無(wú)水磷酸氫鈣在制劑中的基礎(chǔ)功能。其堆密度為0.8-1.2g/cm3,流動(dòng)性良好(休止角≤30°),可作為片劑的主要填充劑(用量30%-70%),使片劑重量差異控制在±5%以內(nèi),且具有良好的可壓性,壓制的片劑硬度可達(dá)4-8kgf,滿足包裝與運(yùn)輸需求。無(wú)水磷酸氫鈣在制劑中的填充功能不受藥物性質(zhì)影響,與酸性、堿性藥物均能兼容。
崩解促進(jìn)作用拓展無(wú)水磷酸氫鈣的應(yīng)用價(jià)值。其在水中的溶解度較低(0.02g/100mL),但具有一定的吸濕性(25℃/60%RH吸濕率3%-5%),可通過(guò)吸水膨脹促使片劑崩解,崩解時(shí)間較使用乳糖的制劑縮短20%-30%。無(wú)水磷酸氫鈣在制劑中的崩解功能與交聯(lián)聚維酮等崩解劑協(xié)同使用時(shí)效果更顯著,能使難溶性藥物的溶出度提升15%-25%。
穩(wěn)定性調(diào)節(jié)是無(wú)水磷酸氫鈣的重要功能。其呈弱堿性(1%水溶液pH7.5-8.5),可中和酸性藥物釋放的氫離子,延緩藥物的水解降解,在阿司匹林等酸性藥物制劑中添加5%-10%,可使有效期延長(zhǎng)3-6個(gè)月。無(wú)水磷酸氫鈣在制劑中還能吸附藥物分子,減少其與空氣、水分的接觸,降低氧化降解風(fēng)險(xiǎn)。
安全性與相容性支撐無(wú)水磷酸氫鈣的廣泛應(yīng)用。其口服安全性高(每日允許攝入量無(wú)限制),不被人體吸收,以原形排出體外;與常見(jiàn)輔料(如微晶纖維素、硬脂酸鎂)相容性良好,不發(fā)生相互作用。無(wú)水磷酸氫鈣在制劑中的功能作用穩(wěn)定,批間差異?。兌取?8%,鈣含量30%-32%),確保制劑質(zhì)量的一致性。
無(wú)水磷酸氫鈣在制劑中的功能作用,是其物理化學(xué)性質(zhì)的綜合體現(xiàn),這些功能的協(xié)同發(fā)揮,使其能夠滿足不同制劑的性能需求,成為制藥輔料中不可或缺的重要組成部分。
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