2025年9月9日，歌禮制藥有限公司(香港聯(lián)交所代碼：1672，簡(jiǎn)稱"歌禮")宣布，小分子GLP-1受體(GLP-1R)激動(dòng)劑ASC30用于減重維持的超長(zhǎng)效皮下儲(chǔ)庫(kù)型(depot)制劑在美國(guó)Ib期臨床研究(NCT06679959)的肥胖受試者(體重指數(shù)(BMI) ≥ 30 kg/m?)中顯示出75天的表觀半衰期(observed half-life)，該數(shù)據(jù)支持ASC30作為長(zhǎng)期體重管理的維持療法，每季度給藥一次。ASC30減重維持制劑利用歌禮超長(zhǎng)效藥物開發(fā)平臺(tái)(Ultra-Long-Acting Platform，ULAP)開發(fā)而成。
8名肥胖受試者單次皮下注射ASC30減重維持制劑(100毫克)后，達(dá)到ASC30血藥峰濃度(Cmax)的時(shí)間為給藥后17天(中位數(shù))。給藥約75天后，ASC30血藥濃度降至Cmax值的百分之五十(50%)，即表觀半衰期為75天。
良好的耐受性是減重維持療法的關(guān)鍵。在單次皮下注射ASC30減重維持制劑(100毫克)后的12周期間，在ASC30治療組患者(N=8)中，嘔吐、惡心、腹瀉和便秘發(fā)生率分別為0.0%、0.0%、12.5%和12.5%；而在安慰劑組患者(N=16)中，發(fā)生率分別為0.0%、12.5%、6.3%和0.0%。ASC30減重維持制劑之所以具備良好的胃腸道(GI)耐受性，是因?yàn)槠涞竭_(dá)Cmax的速率緩慢，且在給藥后12周期間保持約2.5:1的血藥濃度峰谷比(Cmax與Ctrough之比)。ASC30的血藥谷濃度(Ctrough)出現(xiàn)在給藥后84天。
在Ib期研究中，未報(bào)告任何嚴(yán)重不良事件(SAE)，亦未觀察到3級(jí)或以上不良事件(AE)。經(jīng)100毫克ASC30治療的肥胖受試者中，GI相關(guān)AE較少且僅為1級(jí)。未出現(xiàn)肝酶(包括丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)及總膽紅素(TBL))升高。實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體征、ECGs(心電圖，包括按心率校正的QT間期(QTc))和體格檢查均未有異常。表1總結(jié)了100毫克ASC30對(duì)比安慰劑的安全性和耐受性特征。
表1. 100毫克ASC30對(duì)比安慰劑的安全性和耐受性特征
注釋：TEAE：治療期間發(fā)生的不良事件；SAE：嚴(yán)重不良事件；GI：胃腸道。
歌禮正在評(píng)估臨床試驗(yàn)設(shè)計(jì)(包括ASC30減重維持劑量選擇)，包括與監(jiān)管機(jī)構(gòu)溝通。
ASC30超長(zhǎng)效皮下注射儲(chǔ)庫(kù)型制劑展現(xiàn)出與劑量呈比例的藥代動(dòng)力學(xué)特征，可同時(shí)支持減重治療和維持療法。歌禮此前已公布，同為利用歌禮ULAP開發(fā)的ASC30用于減重治療的超長(zhǎng)效皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑，作為每月一次減重治療療法，目前正在美國(guó)開展IIa期研究(NCT06679959)，受試者為肥胖人群(BMI ≥ 30 kg/m?)或伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的超重人群(27 kg/m? ≤ BMI<30 kg/m2)。預(yù)計(jì)于2026年第一季度獲得ASC30減重治療制劑IIa期研究的頂線數(shù)據(jù)。ASC30減重治療制劑在肥胖受試者中表現(xiàn)出46天的表觀半衰期，支持每月給藥一次治療肥胖癥。
基于小分子、多肽和蛋白質(zhì)/抗體的特性，歌禮可通過其專有的ULAP技術(shù)設(shè)計(jì)皮下儲(chǔ)庫(kù)藥物的多種釋放常數(shù)(k)，實(shí)現(xiàn)在預(yù)設(shè)的給藥間隔內(nèi)精確緩釋皮下注射的藥物，從而降低血藥濃度峰谷比并改善臨床療效。
由歌禮自主研發(fā)的ASC30是首 款也是唯一一款既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射的小分子GLP-1R偏向激動(dòng)劑，既可作為減重治療療法也可作為減重維持療法，用于長(zhǎng)期體重管理。
關(guān)于ASC30
ASC30是一款正在臨床研究中的小分子GLP-1R偏向激動(dòng)劑，具有獨(dú)特和差異化性質(zhì)，使得同一小分子同時(shí)適用于口服片劑和皮下注射給藥成為可能。ASC30是一種新化學(xué)實(shí)體（NCE），擁有美國(guó)和全球化合物專利保護(hù)，專利保護(hù)期至2044年(不含專利延期)。
關(guān)于歌禮制藥
歌禮制藥有限公司是一家全價(jià)值鏈整合型生物技術(shù)公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳(best-in-class)和同類首 創(chuàng)(first-in-class)藥物的開發(fā)和商業(yè)化。利用公司專有的基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)(Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD)平臺(tái)和超長(zhǎng)效藥物開發(fā)平臺(tái)(Ultra-Long-Acting Platform，ULAP)，歌禮已自主研發(fā)多款候選藥物，包括其核心項(xiàng)目：ASC30，一款在研小分子GLP-1受體(GLP-1R)激動(dòng)劑，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作為減重治療療法和減重維持療法，用于長(zhǎng)期體重管理。
資料來源：
1.歌禮制藥
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