克拉屈濱：抗白血病藥物的創(chuàng)新應(yīng)用

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來源：CPHI制藥在線

2025-05-20

克拉屈濱，又名2-氯脫氧腺苷，是一種嘌呤核苷類似物和腺苷脫氨酶抑制劑，具有顯著的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用。

克拉屈濱

克拉屈濱，又名2-氯脫氧腺苷，是一種嘌呤核苷類似物和腺苷脫氨酶抑制劑，具有顯著的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用。其在治療毛細胞白血?。℉CL）及其他淋巴瘤和白血病方面表現(xiàn)出色?？死鼮I通過誘導(dǎo)DNA鏈斷裂，激活抑癌基因p53，從而抑制腫瘤細胞的增殖和存活。

克拉屈濱的合成方法多樣，常見的合成路徑包括以嘌呤堿基和脫氧核糖衍生物為原料的縮合法。例如，以2,6-二氯嘌呤和脫氧核糖為原料進行縮合，但該方法存在生成大量α異構(gòu)體的問題，導(dǎo)致收率較低。為提高合成效率，研究者們不斷探索新的合成策略，如引入咪唑基團以減少α異構(gòu)體的生成，從而提高克拉屈濱的收率。

近年來，克拉屈濱的應(yīng)用領(lǐng)域不斷拓展。除了在血液系統(tǒng)惡性腫瘤治療中的傳統(tǒng)應(yīng)用，其在多發(fā)性硬化癥（MS）治療中的潛力也受到關(guān)注。此外，最新研究發(fā)現(xiàn)，克拉屈濱在晚期肝癌治療中也展現(xiàn)出良好的應(yīng)用前景。在一項針對特定肝癌亞型（HuMo1型）的研究中，克拉屈濱不僅單獨使用時能顯著延長小鼠生存期，與靶向藥物侖伐替尼聯(lián)合應(yīng)用時，效果更為顯著。

克拉屈濱的合成和應(yīng)用研究不斷取得進展，其在抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)領(lǐng)域的潛力使其成為制藥行業(yè)的重要研究對象。隨著合成技術(shù)的優(yōu)化和新適應(yīng)癥的探索，克拉屈濱有望為更多疾病的治療提供新的解決方案。

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