濟(jì)群醫(yī)藥自主研發(fā)用于老花眼的新藥GP-2103滴眼液近日通過(guò)藥審中心審評(píng)并成功獲得臨床批件。GP-2103為創(chuàng)新型滲透技術(shù)平臺(tái)打造的改良型新藥，擁有PCT專(zhuān)利，可以迅速遞送進(jìn)入靶組織，起效更快、持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)、安全性更高。有望為臨床提供最 佳解決方案。
老花眼（又稱(chēng)老視，presbyopia）是一種常見(jiàn)而漸進(jìn)的退行性眼病，一般開(kāi)始出現(xiàn)于40~45歲，全球約有18億老視者。中國(guó)35歲以上有老視問(wèn)題人群占比56.9%，達(dá)3.9億；中重度老視人群，達(dá)1.46億；重度老視人群，達(dá)800萬(wàn)。隨著電子屏幕過(guò)度使用，老視人群還在大量增加，并且向年輕化發(fā)展，老視藥物的市場(chǎng)前景不可估量。全球首 款老視藥物為艾伯維（Abbvie）旗下公司艾爾建（Allergan）研制的鹽酸毛果蕓香堿滴眼液（1.25%），于2021年在美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Vuity®。GP-2103與Vuity®相比具有明顯優(yōu)勢(shì)！
Vuity®雖為全球首 款老花眼藥物，但其存在有效性持續(xù)不足、刺激性強(qiáng)、頭痛等不良反應(yīng)、滲透性差、起效慢等缺陷，且同時(shí)存在因瞳孔縮小過(guò)渡導(dǎo)致的“視野暗”的不適感。因此，進(jìn)一步提高藥效、減輕不良反應(yīng)，開(kāi)發(fā)二代產(chǎn)品意義重大！
濟(jì)群醫(yī)藥經(jīng)過(guò)多年技術(shù)攻關(guān)，突破關(guān)鍵技術(shù)，打造了獨(dú)創(chuàng)的小分子藥物滲透性改善技術(shù)平臺(tái)，改進(jìn)了藥效持續(xù)性差、不良反應(yīng)多、滲透性差等缺陷。
（1）GP-2103更易透過(guò)眼角 膜，提高眼內(nèi)靶組織濃度
GP-2103作為第二代滴眼液與 Vuity®相比，更易透過(guò)眼角 膜進(jìn)入眼組織。色譜保留值、量化參數(shù)、分子鏈接指數(shù)、形成氫鍵的能力等均與藥物的經(jīng)皮或經(jīng)眼角 膜滲透系數(shù)有很好的相關(guān)性，在此基礎(chǔ)上，成功解決了更低循環(huán)暴露量給藥，減少不良反應(yīng)且提高藥效。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，與Vuity®相比，靶組織濃度提高了一倍以上！生物利用度提高了一倍以上！
（2）GP-2103作用更強(qiáng)，藥效持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)
藥效研究結(jié)果表明：等摩爾濃度GP-2103比Vuity®縮瞳作用延長(zhǎng)2h，即便濃度再降低一半，仍能延長(zhǎng)1h！
5min縮瞳幅度，本品較Vuity®強(qiáng)30%以上！在給藥后2小時(shí)，新二代產(chǎn)品的效果仍是Vuity®的3倍以上！4小時(shí)后，即使減少到Vuity®的一半劑量，仍比Vuity®藥效強(qiáng)2倍以上！作用明顯優(yōu)于市售滴眼液Vuity®！
（3）血中暴露量更低，不良反應(yīng)更小
本品大大改善了組織藥物的合理分布，增加了眼內(nèi)的藥物濃度并減少全身血中的暴露量，繼而減輕因藥物入血后導(dǎo)致的系統(tǒng)不良反應(yīng)，如腦部血管性頭疼。本品藥物血中暴露量，實(shí)測(cè)值降低一倍以上！
非臨床研究顯示，在臨床擬用最高用量9倍以上情況下，長(zhǎng)期給動(dòng)物無(wú)明顯的眼部異常和系統(tǒng)毒性，血中暴露量無(wú)明顯蓄積，長(zhǎng)期滴眼給藥安全性較高。
GP-2103由濟(jì)群醫(yī)藥自主開(kāi)發(fā)，擁有全球權(quán)益，有望成為老視領(lǐng)域的替代產(chǎn)品。
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