近日，行業(yè)媒體Endpoints News 發(fā)布了5款潛在重磅下一代GLP-1療法。
表：5款潛在重磅GLP-1療法
數據來(lái)源：Endpoints News
1. Danuglipron：會(huì )有第二次機會(huì )嗎
研發(fā)企業(yè)：輝瑞
與每周皮下注射一次的Wegovy和Zepbound相比，Danuglipron每日一次口服具有便利性?xún)?yōu)勢。
輝瑞認為，與基于肽的同類(lèi)藥物相比，小分子口服GLP-1也可以提高安全性和耐受性，這是一個(gè)重要的考慮因素，因為安全性正是輝瑞開(kāi)發(fā)danuglipron時(shí)所面臨的問(wèn)題，但每天兩次給藥頻次在一項針對肥胖成年人的IIb期試驗中耐受性較差，所有劑量中的停藥率均超過(guò)50%，而安慰劑的停藥比例為40%，此外，還出現了發(fā)生率較高的副作用，包括惡心（73%）、嘔吐（47%）和腹瀉（25%）。
根據clinicaltrials.gov網(wǎng)站顯示，每天一次頻次 I期臨床將于5月結束，PK數據將于今年上半年公布。輝瑞CSO Mikael Dolsten最近向投資者透露，若I期試驗安全性結果積極，danuglipron可能會(huì )經(jīng)過(guò)導入期直接進(jìn)入III期臨床。
2. ECC5004：著(zhù)眼心腎獲益
研發(fā)企業(yè)：阿斯利康
ECC5004（AZ-5004）是阿斯利康于2023年11月以1.75億美元的預付款和高達18.3億美元的里程碑式費用從誠益生物“Licence-in”而來(lái)的一款GLP-1候選產(chǎn)品。
AZD5004是一款每日一次、低劑量的小分子GLP-1受體激動(dòng)劑，在此前開(kāi)展的針對2型糖尿病患者的I期試驗中，與安慰劑相比，ECC5004實(shí)現了幅度更大的減重和血糖降低效果。這項研究的數據預計將在即將召開(kāi)的醫學(xué)大會(huì )上公布。
與此同時(shí)，阿斯利康計劃在今年晚些時(shí)候在超重患者和2型糖尿病患者中啟動(dòng)兩項 ECC5004的II期研究。
此外，研發(fā)負責人Sharon Barr強調，阿斯利康的慢性腎臟疾病和心力衰竭藥物Farxiga及其在研口服PCSK9抑制劑可能與該GLP-1受體激動(dòng)劑作為潛在的治療組合。
3. Retatrutide：有望帶來(lái)更多的減肥效果
研發(fā)企業(yè)：禮來(lái)
禮來(lái)臨床三期藥物retatrutide可能成為Mounjaro的更有力的繼任者。與已獲批的僅針對GLP-1單靶點(diǎn)或同時(shí)針對GLP-1和GIP雙靶點(diǎn)的療法不同，retatrutide還作用于第三種激素胰高血糖素的受體。臨床二期研究結果顯示，肥胖患者在接受大約一年的治療后，體重減輕了24%。相比之下，Wegovy在治療68周時(shí)體重減輕了15%，Zepbound在治療88周時(shí)體重減少了26%。
禮來(lái)還在針對患有膝骨關(guān)節炎的肥胖患者以及患有和不患有糖尿病的肥胖患者的臨床三期試驗中對retatrutide進(jìn)行了研究，預計數據將于2025年公布。該候選藥物也在進(jìn)行II期試驗，旨在探究是否能改善超重和肥胖CKD患者的腎功能。
4. Survodutide：NASH患者福利
研發(fā)企業(yè)：勃林格殷格翰/Zealand Pharma
Survodutide是一種胰高血糖素/GLP-1受體雙激動(dòng)劑，正在進(jìn)行多項研究，包括一項備受關(guān)注的II期研究，評估成人NASH和肝纖維化的治療。試驗數據預計將在今年上半年公布。
早在2023年12月，Zealand公司就表示，由于胰高血糖素對肝臟的直接作用，survodutide對NASH具有潛在作用。隨后在1月份的高盛會(huì )議上，Zealand首席執行官Adam Steensberg表示，在一項II期試驗之后，survodutide正在進(jìn)行兩項針對肥胖的III期研究，在該試驗中，患者的體重減輕了19%。其中一項研究?jì)H針對肥胖或超重患者，另一項研究將重點(diǎn)關(guān)注肥胖和2型糖尿病患者。
勃林格殷格翰認為survodutide的區別在于它有可能成為“第一款在增加能量消耗的同時(shí)降低食欲并對肝臟產(chǎn)生直接影響的抗肥胖藥物”，survodutide還正在對部分患有心血管疾病和慢性腎病的肥胖/超重患者進(jìn)行心血管安全性的 III 期長(cháng)期研究，有可能與Wegovy競爭降低心血管事件風(fēng)險的治療方法。
5. MariTide：減重效果更持久
研發(fā)企業(yè)：安進(jìn)
安進(jìn)的MariTide可能是該系列中最早的肥胖藥物，安進(jìn)表示，它顯示出解決GLP-1最受關(guān)注的問(wèn)題之一的潛力，即停藥后體重恢復。在一項I期研究中，服用最高劑量MariTide的患者在85天內平均體重減輕了14%。但數據中突出的是，患者在結束治療后體重也有所下降。患者在最后一次服用最高劑量的MariTide 150天后，仍保持體重減輕11.2%。對于在試驗中只服用840mg單次高劑量的部分患者，患者在第92天的體重仍下降了8.2%。
安進(jìn)正在進(jìn)行的MariTide臨床二期研究中增加了第二部分，以探索52周后的持久減肥效果，并計劃實(shí)施更為廣泛的三期臨床試驗。
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