“宇宙第一大藥廠(chǎng)”輝瑞，2023年遭遇了一系列挫折，對其業(yè)績(jì)的增長(cháng)構成了重大挑戰。
好在，輝瑞迅速調整狀態(tài)，以管線(xiàn)及專(zhuān)利為基石，堅固其堡壘，以“自我革命”穿越新周期。
本文重點(diǎn)分析了輝瑞自2018年以來(lái)申請并公開(kāi)的重點(diǎn)專(zhuān)利，并結合最新公開(kāi)管線(xiàn)信息，探討了其變革方向與重點(diǎn)。
注：各表格中出現在最新管線(xiàn)中的靶點(diǎn)標識為*。
01
小分子
所述專(zhuān)利類(lèi)型是根據所列專(zhuān)利公開(kāi)文本的權利要求1判斷，不同國家/地區的公開(kāi)文本甚至同一國家/地區的不同文本（申請公開(kāi)vs.授權公告，分案vs.原案，美國的延續或部分延續申請）的權利要求1的技術(shù)類(lèi)型都可能存在差異。
1.1化合物專(zhuān)利
*代表相關(guān)靶點(diǎn)被輝瑞最新的管線(xiàn)所覆蓋，提示輝瑞對相關(guān)的在研靶點(diǎn)進(jìn)行了迭代更新的探索。
其他靶點(diǎn)（包括Hemoglobin、HPK1、ITK、JAK1/TYK2、KRAS、M4R、MAGL、STING、TLR7/8、TTR）則代表了輝瑞最新的研發(fā)方向。
1.2晶型專(zhuān)利
晶型專(zhuān)利是小分子藥物專(zhuān)利保護的第二道重要防線(xiàn)，近年國內關(guān)于晶型專(zhuān)利的無(wú)效案件屢屢引起業(yè)界關(guān)注，提示該專(zhuān)利的重要性。
輝瑞近年申請并公開(kāi)的小分子化合物晶型專(zhuān)利如下表所示。
*與化合物專(zhuān)利類(lèi)似的，代表相關(guān)靶點(diǎn)出現在輝瑞最新公開(kāi)的管線(xiàn)中，提示輝瑞對該先導化合物進(jìn)行了晶型專(zhuān)利布局，以期延長(cháng)其市場(chǎng)獨占權。
其他靶點(diǎn)（包括EIF4E、HPK1、JAK1/TYK2、JAK3、KHK、PDE9、PRMT5、TAM/C-MET、TGFβ、TLR7/8、TYK2、γ-分泌酶）則代表了輝瑞最新的重點(diǎn)研發(fā)方向。
1.3用途專(zhuān)利
用途專(zhuān)利的醫藥專(zhuān)利保護的第三道防線(xiàn)，曾經(jīng)的格列衛治療胃癌的用途專(zhuān)利無(wú)效案，將該類(lèi)專(zhuān)利的重要性展示得淋漓盡致。輝瑞近年申請的小分子藥物用途專(zhuān)利如下所示。
需要指出的是，中國專(zhuān)利法不保護疾病的診斷與治療方法，因為診斷與治療方法用途權利要求需要以制藥用途的形式獲得中國專(zhuān)利保護。
1.3.1聯(lián)合用藥
*定義如前所述，未出現在最新的管線(xiàn)、最新化合物專(zhuān)利、最新晶型專(zhuān)利的靶點(diǎn)包括：ATM、BET、CDC25A、c-MET、PKC、TGFβ、TGFβR1。
1.3.2單藥治療
*的定義同前文，未出現在最新的管線(xiàn)或前文表格中的靶點(diǎn)包括IRAK4與PRMT5。
1.4組合物專(zhuān)利
輝瑞自2018年以來(lái)，申請并獲公開(kāi)的小分子組合物專(zhuān)利還涉及CDKs、CGPR與JAKs，相關(guān)主題化合物在1.2節與1.3節均已有展示，故此處省略。
PI3K/MTOR未出現在最新管線(xiàn)或前文的表格中。
1.5化合物制備方法專(zhuān)利
輝瑞自2018年以來(lái)，申請并獲公開(kāi)的小分子化合物制備方法專(zhuān)利還涉及CDKs、EZH2、JAKs，相關(guān)主題化合物在1.2節與1.3節均已有展示，故此處省略。
02
生物大分子
2.1核苷酸（包括基因治療）
2.2 ADC
2.3CAR（嵌合抗原受體）
2.4抗體
2.5抗原
2.6其他蛋白（蛋白變體、融合蛋白等）
03
總結
在小分子領(lǐng)域，除了管線(xiàn)中所反映的靶點(diǎn)，輝瑞2018年以來(lái)還對以下靶點(diǎn)進(jìn)行了化合物專(zhuān)利布局：Hemoglobin、HPK1、ITK、JAK1/TYK2、KRAS、M4R、MAGL、STING、TLR7/8、TTR；對以下靶點(diǎn)進(jìn)行了外周專(zhuān)利布局：ALK、ATM、BET、CDC25A、c-MET、HPK1、IRKA4、JAK1/TYK2、JAK3、KHK、PDE9、PI3K/MTOR、PKC、PRMT5、TAM/C-MET、TGFβ、TGFβR1、TLR7/8、TYK2、γ-分泌酶。
在生物大分子領(lǐng)域，除了管線(xiàn)中所反映的靶點(diǎn)，輝瑞2018年以來(lái)還對以下靶點(diǎn)進(jìn)行了專(zhuān)利布局：FimH抗原性多肽（基因治療）、β-葡糖腦苷酶（基因治療）、谷草轉氨酶（基因治療）、流感病毒抗原性多肽（基因治療）、迷你抗肌萎縮蛋白（基因治療）、水痘-帶狀病毒糖蛋白E多肽（基因治療）、HER（ADC）、CD45（CAR）、CD70（CAR）、DLL3（CAR）、4-1BB（抗體）、AVB8（抗體）、CD1a（抗體）、CD21（抗體）、CD47（抗體）、CD70（抗體）、CDCP1（抗體）、Erhythroferrone（抗體）、E-Selectin（抗體）、FGFR3（抗體）、Lymphotoxin Beta受體（抗體）、NGF（抗體）、Tnfr2（抗體）、VEGF（抗體）、BCMA（抗原）、肺炎克雷伯菌（抗原）、肺炎鏈球菌（抗原）、CD80（其他蛋白）、IgG（其他蛋白）、IL-15（其他蛋白）、LFA3（其他蛋白）、OSPA（其他蛋白）、Sirp Alpha、巨細胞病毒GB（其他蛋白）、腦膜炎奈瑟菌（其他蛋白）。
本文發(fā)現，輝瑞2018年以來(lái)申請并公開(kāi)的專(zhuān)利涉及了該最新管線(xiàn)中未涵蓋的大量靶點(diǎn)，提示該公司持續不斷的靶點(diǎn)創(chuàng )新，為將來(lái)業(yè)績(jì)的提升注入新鮮血液。
附表：最新的管線(xiàn)信息（截至2023年10月）
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