近日，CDE官網(wǎng)顯示，阿斯利康新型葉酸受體α（FRα）ADC藥物AZD5335獲批臨床默示許可。AZD5335采用阿斯利康自主開發(fā)的拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑AZ14170132作為payload，DAR值為8。
葉酸受體α（FRα），也稱為葉酸受體1（FOLR1），是一種由FOLR1編碼，位于細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白（糖基化磷脂酰肌醇錨定蛋白）。FRɑ在正常組織中不表達(dá)或者表達(dá)量非常低，在卵巢癌及非小細(xì)胞肺癌患者呈高表達(dá)。
臨床前數(shù)據(jù)表明：AZD5335（2.5 mg/kg, IV, SD）在卵巢癌細(xì)胞系異種移植（CDX）中，腫瘤生長抑制（TGI）為75%-94%；在評(píng)估的14/17（82%）卵巢癌患者的異種移植模型（PDX）中，中位最 佳腫瘤皺縮>30%。相同或更高劑量下，在FRα低-中表達(dá)的兩種PDX模型中，AZD5335相較于基于微管抑制劑（MTI）有效載荷的靶向FRα ADC，臨床前活性更優(yōu)。
根據(jù)藥渡數(shù)據(jù)檢索，目前國內(nèi)已有多家企業(yè)布局FRα ADC，其中華東醫(yī)藥與ImmunoGen合作開發(fā)的索米妥昔單抗注射液（IMGN853、HDM2002）于今年10月25日向國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）提交上市許可并獲受理，適應(yīng)癥為既往接受過1-3線系統(tǒng)性治療的葉酸受體α（FRα）陽性的鉑類耐藥的上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成年患者。
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