- 大熊制藥與Sygnature Discovery展開(kāi)研究合作，通過(guò)基于片段的藥物發(fā)現和虛擬高通量篩選技術(shù)發(fā)現以自身免疫性疾病為靶向的新型小分子
2023年4月18日，大熊制藥(Daewoong Pharmaceutical)已與Sygnature Discovery達成研究合作，以擴大其在新藥開(kāi)發(fā)方面的全球開(kāi)放創(chuàng )新生態(tài)。
4月18日，大熊制藥（首席執行官Seng-ho Jeon和Lee Chang-jae）宣布與全球綜合藥物發(fā)現公司Sygnature Discovery（首席執行官Simon Hirst）達成研究合作，旨在發(fā)現一種以自身免疫性疾病為靶向的新型小分子。
Sygnature Discovery將提供其專(zhuān)有的基于片段的藥物發(fā)現(FBDD)和虛擬高通量篩選(vHTS)技術(shù)，加速大熊制藥用以治療自身免疫性疾病的新藥發(fā)現進(jìn)程。此外，大熊制藥還將獲得蛋白質(zhì)科學(xué)和晶體學(xué)方面的支持，以驗證并確保作用機制的安全性。通過(guò)此次合作，大熊制藥希望將其藥物發(fā)現范圍擴大到蛋白質(zhì)相互作用(PPI)領(lǐng)域，繼續落實(shí)新一代藥物發(fā)現戰略。
Sygnature Discovery是一家綜合藥物發(fā)現公司，創(chuàng )立于2004年，側重于支持早期藥物開(kāi)發(fā)和臨床試驗。該公司總部位于英國諾丁漢，提供技術(shù)和藥物發(fā)現方面的專(zhuān)業(yè)知識，以加快靶點(diǎn)確證、苗頭化合物識別、苗頭化合物到先導化合物的過(guò)程、以及先導化合物優(yōu)化和藥物發(fā)現計劃。該公司的能力范圍涵蓋藥物化學(xué)、體外和體內生物學(xué)、高通量篩選、計算化學(xué)和信息學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)(DMPK)、劑型和制劑以及蛋白質(zhì)晶體學(xué)。Sygnature Discovery在藥物發(fā)現方面取得多項市場(chǎng)領(lǐng)先成就，包括自2011年以來(lái)交付臨床的22種化合物（第一階段至第三階段）、進(jìn)入臨床前開(kāi)發(fā)的41種化合物，以及Sygnature Discovery科研人員（即發(fā)明人）提交的170多項專(zhuān)利申請。
Sygnature Discovery首席執行官Simon Hirst評論道：“我們很高興能與大熊制藥的優(yōu)秀科學(xué)家團隊合作，共同展開(kāi)綜合藥物發(fā)現合作。Sygnature已經(jīng)搭建起FBDD平臺，該平臺將專(zhuān)有的片段收集與高通量生物物理篩選技術(shù)相結合，可以快速識別并對片段苗頭化合物進(jìn)行表征。我們期待將這項技術(shù)與我們基于計算機模擬的虛擬高通量篩選專(zhuān)業(yè)技術(shù)相結合，用于識別高價(jià)值苗頭化合物和先導化合物，并加速大熊制藥的新型小分子發(fā)現進(jìn)程。”
大熊制藥的藥物發(fā)現中心負責人Park Joon-seok表示：“我們積極尋求各種創(chuàng )新平臺技術(shù)的開(kāi)放式合作，促進(jìn)全球新藥發(fā)現。我們相信，與Sygnature Discovery的合作將為擴大我們公司的新藥研發(fā)管線(xiàn)樹(shù)立一個(gè)新的里程碑。”
[注1] 基于片段的藥物發(fā)現(FBDD)
它是新藥開(kāi)發(fā)的最新程序，通過(guò)片段化合物（分子量小于200）來(lái)尋找先導物質(zhì)。首先選擇對新藥靶點(diǎn)具有高結合能力的片段化合物，在使用藥物化學(xué)構建化合物之前，通過(guò)蛋白質(zhì)結構晶體學(xué)確認片段化合物的結合位置，并且可以通過(guò)結構化學(xué)找到前體以確保專(zhuān)利性和新穎性。
[注2] 虛擬篩選(VS)
虛擬篩選是一種用于發(fā)現新藥的計算機輔助技術(shù)。這種技術(shù)使用包含各種化合物結構信息的計算機庫，可以識別出最有可能與藥物靶點(diǎn)結合的物質(zhì)。這項技術(shù)可以通過(guò)提供藥物相似性、結合力、結合狀態(tài)等方面的各種預測數據來(lái)加速新藥開(kāi)發(fā)，利用計算機在短時(shí)間內對數百萬(wàn)種化合物進(jìn)行分析。
[注3] 虛擬高通量篩選(vHTS)
不同于為了確認新候選藥物的有效性而進(jìn)行多次HTS評估，這項技術(shù)可以引入各種化合物有效性的計算公式和現有結果，從而得出將近數億種化合物的有效性預測結果。由于這是一種預測技術(shù)，必須對實(shí)際結果進(jìn)行檢測，但該技術(shù)已被用來(lái)加速新藥開(kāi)發(fā)，將數億種化合物篩選到100至1000種的范圍內。
關(guān)于大熊制藥
大熊制藥成立于1945年，是韓國領(lǐng)先的制藥公司，致力于面向國內外市場(chǎng)開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售藥物。憑借強大且極具創(chuàng )新特色的內部研發(fā)和先進(jìn)制造設施，大熊制藥為全球客戶(hù)提供全面的醫療保健解決方案。為了在全球醫療保健行業(yè)樹(shù)立領(lǐng)先地位，該公司已擴大國際業(yè)務(wù)版圖，在亞洲和美國建立了分支機構和研究中心。大熊制藥還在全球100多個(gè)國家積極拓展戰略伙伴關(guān)系。
2022年，大熊制藥簽訂了價(jià)值9.23億美元的許可協(xié)議，擴大了其全球市場(chǎng)份額。根據該協(xié)議，獲準用于治療胃食管反流病的藥物“Fexuclue”在正式推出的第一年內可以在菲律賓和厄瓜多爾上市。此外，該公司還成功推出了“Envlo”，這是韓國開(kāi)發(fā)出的首 個(gè)·用于治療糖尿病的新型鈉-葡萄糖共轉運體2(SGLT2)抑制劑，此外還與巴西和墨西哥簽署了價(jià)值8436萬(wàn)美元的出口合同。有關(guān)大熊制藥的更多信息，請訪(fǎng)問(wèn)官網(wǎng)。
關(guān)于Sygnature Discovery
Sygnature Discovery是世界領(lǐng)先的綜合藥物發(fā)現合作伙伴，提供涵蓋各類(lèi)治療領(lǐng)域和生物靶點(diǎn)類(lèi)別的專(zhuān)業(yè)知識。該公司總部位于諾丁漢，在奧爾德利公園、泰瑟林頓和格拉斯哥設有經(jīng)營(yíng)設施，員工近700人。
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