2023年3月16日，中國蘇州——
致力于利用組合技術(shù)平臺開(kāi)發(fā)全球新一代抗腫瘤小分子藥物的研發(fā)企業(yè)，勤浩醫藥今日宣布，將于2023年美國癌癥研究協(xié)會(huì )（AACR）年會(huì )以摘要形式公布兩項臨床前研究數據，包括TEAD變構抑制劑GH658和KIF18A抑制劑GH2616。
美國癌癥研究協(xié)會(huì )（AACR）年會(huì )是全球歷史最悠久、規模最大的腫瘤研究學(xué)術(shù)會(huì )議之一。會(huì )議關(guān)注高質(zhì)量腫瘤研究及創(chuàng )新的各個(gè)方面，是全球腫瘤研究的焦點(diǎn)，將匯集腫瘤領(lǐng)域的最前沿的研究成果。本屆AACR年會(huì )將于美國東部時(shí)間2023年4月14日-19日在美國奧蘭多舉行。
勤浩醫藥即將在A(yíng)ACR 2023年會(huì )發(fā)布的壁報摘要詳情如下：
GH658：靶向Hippo信號通路的高活性TEAD變構抑制劑
•摘要編號：3401
•分會(huì )場(chǎng)：小分子靶向藥物1
•展示時(shí)間：2023年4月18 1：30 – 5：00 （北京時(shí)間）
•摘要鏈接：https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/3401
Hippo信號通路的失調在腫瘤生存、轉移、耐藥和免疫侵襲中起到非常重要的作用。幾乎所有的原癌基因突變都會(huì )導致TEAD轉錄的持續激活，因此TEAD轉錄因子可能是腫瘤治療中非常有潛力的靶點(diǎn)。勤浩醫藥通過(guò)結構生物學(xué)研究發(fā)現了靶向TEAD蛋白棕櫚酰化口袋的變構抑制劑GH658。在體外試驗中，GH658展現出低納摩爾級別的TEAD抑制活性及低納摩爾級別的對NF2缺失的間皮質(zhì)瘤細胞系的增殖抑制活性。在動(dòng)物實(shí)驗中，GH658每天一次給藥能夠完全抑制NF2突變的CDX模型，并且動(dòng)物耐受良好，無(wú)明顯體重下降。不僅如此，GH658對于多種EGFR-RAS信號通路抑制劑的耐藥模型展現出較好的體內療效。同時(shí)，GH658在多個(gè)種屬中均有較好的PK及安全性質(zhì)。綜上所述，GH658不僅在特定腫瘤模型中單藥已有較好的療效，還與多種現有腫瘤治療手段具有較好的協(xié)同作用，能夠延緩甚至克服耐藥，聯(lián)用潛力巨大。
GH2616：第三代合成致死機制、高活性及選擇性的KIF18A抑制劑
•摘要編號：4482
•分會(huì )場(chǎng)：小分子靶向藥物1
•展示時(shí)間：2023年4月18日 21：00 – 2023年4月19日0：30 （北京時(shí)間）
•摘要鏈接：https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/4482
染色體不穩定（CIN）是腫瘤細胞的重要標志之一。在染色體不穩定和全基因組加倍（WGD）的腫瘤細胞中，p53基因通常處于突變或缺失的狀態(tài)。KIF18A蛋白對于染色體不穩定和全基因組加倍的腫瘤細胞的分裂增殖至關(guān)重要，因此抑制KIFA18A可能是對于CIN和WGD的腫瘤潛在的治療手段。GH2616是勤浩醫藥研發(fā)的高活性及選擇性的KIF18A抑制劑：在體外試驗中，GH2616對于KIF18A具有低于50納摩爾級別的抑制活性；在對于超過(guò)200種細胞系的篩選中，GH2616選擇性地抑制p53突變或具有其他生物標志物的細胞系；在動(dòng)物實(shí)驗中，GH2616對于WGD腫瘤細胞的CDX模型展現出劑量依賴(lài)的藥效。GH2616具有良好的PK及ADME性質(zhì)，口服生物利用度高，目前GH2616的IND-enabling實(shí)驗正在進(jìn)行中。
“勤浩醫藥的2.0管線(xiàn)聚焦全新的作用機制，包括第三代合成致死及腫瘤耐藥”勤浩醫藥創(chuàng )始人兼CEO王奎鋒博士表示，“此次發(fā)布的兩項臨床前數據也是勤浩醫藥2.0管線(xiàn)的首次亮相，未來(lái)我們將加速推進(jìn)2.0管線(xiàn)的開(kāi)發(fā)，盡早將藥物推進(jìn)至臨床，送入腫瘤患者的手中。”
關(guān)于勤浩醫藥
勤浩醫藥是一家專(zhuān)注于全球領(lǐng)先的小分子抗腫瘤新藥開(kāi)發(fā)的生物科技公司，公司管理層擁有多年企業(yè)管理、新藥研發(fā)、臨床醫學(xué)研究經(jīng)驗，致力于突破“難以成藥”靶點(diǎn)，聚焦原始創(chuàng )新。勤浩醫藥著(zhù)力打造獨具特色的創(chuàng )新藥物研發(fā)體系，建立了基于結構生物學(xué)的構效關(guān)系研究平臺，基于靶點(diǎn)研究的早期藥物篩選平臺以及涵蓋藥效、代謝和安全性研究的臨床前評價(jià)平臺，形成了以靶向抗腫瘤品種為核心的產(chǎn)品管線(xiàn)。得益于自身完整的創(chuàng )新藥物研發(fā)戰略規劃及實(shí)施能力，勤浩醫藥與國際生物創(chuàng )新藥企滬亞生物國際成功簽署SHP2抑制劑GH21的海外權益轉讓?zhuān)屩袊膭?chuàng )新藥物擁抱全球市場(chǎng)。
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