勁方醫藥宣布GFH312單藥（RIPK1抑制劑）I期臨床研究數據已入選2023年美國臨床藥理學(xué)與治療學(xué)會(huì )（ASCPT）年會(huì )壁報展示。該壁報（EP-032）將于今年登陸3月22日在亞特蘭大的第124屆ASCPT年會(huì )發(fā)表，勁方將首次公布GFH312在I期試驗健康受試者中的研究結果。數據顯示，GFH312在單一劑量和多劑量爬坡試驗中安全性/耐受性良好，藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)特性支持后續臨床開(kāi)發(fā)。
目前該試驗所有受試者中均未出現3級以上嚴重不良事件。各個(gè)劑量組受試者服藥2小時(shí)后，都在外周單核細胞內迅速觀(guān)測到RIPK1磷酸化抑制現象，且多次給藥后觀(guān)察到持續的RIPK1磷酸化抑制。120 mg劑量下連續給藥14天后的腦脊液樣本數據顯示，GFH312在此劑量下能夠實(shí)現中樞神經(jīng)系統的藥物充分暴露，為治療神經(jīng)系統疾病提供了依據。GFH312單藥I期臨床研究在澳大利亞完成，并已獲得FDA許可開(kāi)展II期臨床研究。
勁方醫藥首席醫學(xué)官汪裕博士：
“GFH312是公司首 個(gè)進(jìn)入臨床階段的自免領(lǐng)域產(chǎn)品，也是勁方首 個(gè)獲批美國II期臨床的項目。該藥物在國外健康人試驗中展現了良好的安全性/耐受性和細胞層面的RIPK1磷酸化抑制特性。RIPK1是人體多種炎癥和細胞壞死性凋亡信號通路中的重要調節因子，我們希望未來(lái)探索包括各類(lèi)神經(jīng)系統疾病、免疫-炎癥相關(guān)疾病等在內的更多潛在適應癥。”
“GFH312是公司首 個(gè)進(jìn)入臨床階段的自免領(lǐng)域產(chǎn)品，也是勁方首 個(gè)獲批美國II期臨床的項目。該藥物在國外健康人試驗中展現了良好的安全性/耐受性和細胞層面的RIPK1磷酸化抑制特性。RIPK1是人體多種炎癥和細胞壞死性凋亡信號通路中的重要調節因子，我們希望未來(lái)探索包括各類(lèi)神經(jīng)系統疾病、免疫-炎癥相關(guān)疾病等在內的更多潛在適應癥。”
GFH312（RIPK1抑制劑）單藥評估藥物安全性/耐受性和受試者藥代動(dòng)力學(xué)特征的I期臨床研究
編號：EP-032
這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的I期劑量遞增試驗，包括7個(gè)單劑量組和3個(gè)多劑量組。GFH312以口服方式給藥，首要臨床目的是評估藥物在受試者中的安全性/耐受性以及藥代動(dòng)力學(xué)特征和藥效指標。截至2022年7月8日，已入組76例患者，未發(fā)生3級以上不良事件。
GFH312口服后可迅速吸收，單次爬坡給藥后平均達峰時(shí)間為2-8小時(shí)，平均半衰期為6.3-23.3小時(shí)；在45-360毫克劑量組之間，GFH312呈現線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特征。多個(gè)劑量組觀(guān)察到有限的藥物累積，各組的蓄積比＜2倍。試驗數據表明GFH312在多個(gè)單劑量組及多劑量組中安全及耐受性良好。
關(guān)于RPIK1與GFH312
受體相互作用蛋白激酶（receptor-interacting protein kinase, RIPK）屬于絲氨酸/蘇氨酸激酶家族成員。其中，RIPK1廣泛表達于各種細胞類(lèi)型，在脂肪、內皮、血管周?chē)毎刂斜磉_最為豐富，在免疫細胞簇（樹(shù)突細胞、巨噬細胞和T細胞）也有所表達。針對該靶點(diǎn)開(kāi)發(fā)的小分子抑制劑有望治療多種疾病，包括神經(jīng)退行性疾病，銀屑病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、潰瘍性結腸炎。
體外實(shí)驗證明，GFH312導致TNF-α誘導的細胞壞死性凋亡過(guò)程受阻；在多種疾病模型中，可以觀(guān)察到該藥物降低炎癥因子水平、抗細胞壞死性凋亡的效應，低劑量使實(shí)驗動(dòng)物顯著(zhù)改善行動(dòng)能力，并顯著(zhù)降低急性系統性炎癥動(dòng)物模型的死亡風(fēng)險。基于現有臨床研究數據，I期GFH312臨床試驗數據顯示了該藥物良好的安全性、耐受性。
關(guān)于勁方醫藥
勁方醫藥是一家全球布局的臨床階段創(chuàng )新藥物開(kāi)發(fā)企業(yè)。公司聚焦腫瘤、免疫類(lèi)疾病領(lǐng)域高度未滿(mǎn)足的臨床需求，以疾病生物學(xué)機理和臨床轉化醫學(xué)為核心，構建并發(fā)揮自主化、一體化研發(fā)體系優(yōu)勢，主攻尚無(wú)臨床驗證的創(chuàng )新靶點(diǎn)與適應癥，并擁有全球自主知識產(chǎn)權。
自2017年成立以來(lái)，勁方醫藥已建立包含十余個(gè)自主研發(fā)的“全球新”大、小分子項目，多個(gè)產(chǎn)品在中國（包括臺灣地區）、歐洲、美國、澳大利亞進(jìn)入全球多中心臨床試驗，其中超過(guò)五項臨床研究已進(jìn)入II期申報、開(kāi)發(fā)階段。目前，公司已與多個(gè)境內外上市公司開(kāi)展多項臨床合作開(kāi)發(fā)項目，并已取得積極進(jìn)展。預計未來(lái)三到五年，更多自主與合作開(kāi)發(fā)項目進(jìn)入后期臨床研究的同時(shí)，公司也將邁入產(chǎn)業(yè)化和商業(yè)化階段。
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