信達生物制藥集團（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域創(chuàng )新藥物的生物制藥公司，在2022年中國臨床腫瘤學(xué)會(huì )（CSCO）年會(huì )上以口頭報告形式公布了IBI351（KRASG12C抑制劑）單藥治療晚期實(shí)體瘤患者的 Ia 期研究 (NCT05005234) 的更新結果。
報告標題：IBI351單藥治療晚期實(shí)體瘤患者的 Ia 期研究結果更新
IBI351（GFH925）是一種特異性共價(jià)不可逆的KRASG12C 抑制劑，這項 Ia 期臨床研究旨在評估IBI351單藥在標準治療失敗或不耐受且具有KRASG12C突變的晚期惡性腫瘤受試者中的安全性、耐受性和初步療效。截至2022年7月29日，本研究共入組67例既往經(jīng)過(guò)標準治療失敗或不耐受的晚期惡性腫瘤受試者，其中61例非小細胞肺癌，5例腸癌，1例胰 腺癌。近50%的受試者既往接受過(guò)2線(xiàn)及以上治療，肺癌患者中37.7%基線(xiàn)存在腦轉移。
研究結果顯示：
● 在55例非小細胞肺癌療效可評估人群中，客觀(guān)緩解率（ORR）為50.9%，疾病控制率（DCR）為92.7%。絕大部分緩解患者仍在持續治療中。低劑量組即顯示持續腫瘤緩解，最長(cháng)治療持續時(shí)間已達8.9個(gè)月（450mg QD劑量組），且仍在持續治療中。中位緩解持續時(shí)間和中位無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間均未達到。
● 600mg BID劑量組 (RP2D推薦劑量) 呈現更優(yōu)的療效，在21例可評估受試者中，客觀(guān)緩解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分別為61.9%(13/21)和100%。
● 共5例晚期結直腸癌受試者接受了 IBI351治療，其中3例受試者達到部分緩解，客觀(guān)緩解率（ORR）和疾病控制率（DCR）為60%。1例胰 腺癌受試者，首次腫瘤評估即達到部分緩解，截止日期前仍在治療中。
● 安全性方面，截至數據分析日，總體耐受性良好, 各劑量組未觀(guān)察到DLT事件，MTD未達到。共有92.5%（62/67）的受試者發(fā)生藥物相關(guān)不良事件（TRAEs），大部分為1-2級，最常見(jiàn)的TRAE為貧血、轉氨酶升高、膽紅素升高, 瘙癢和乏力。19.4%的受試者發(fā)生≥3級TRAEs，無(wú)導致死亡以及導致治療終止的TRAEs發(fā)生。
IBI351單藥在既往標準治療失敗或不耐受的攜帶KRASG12C 突變的晚期肺癌、結直腸癌及胰 腺癌患者中展示出良好的安全性耐受性及令人鼓舞的療效信號。IBI351單藥針對攜帶KRASG12C突變的晚期非小細胞肺癌的單臂注冊研究正在進(jìn)行中，相關(guān)臨床結果將在未來(lái)的醫學(xué)會(huì )議上展示。
廣東省人民醫院吳一龍教授表示："KRAS作為最早被發(fā)現的癌基因之一，曾經(jīng)的"不可成藥"靶點(diǎn)已成為目前研發(fā)的熱門(mén)方向。IBI351 (GFH925) 作為一種特異性共價(jià)不可逆的KRASG12C抑制劑，在今年ASCO年會(huì )上公布了初步的療效及安全性數據。本次CSCO大會(huì )上更新的結果進(jìn)一步顯示IBI351 (GFH925) 單藥在KRASG12C 突變的晚期實(shí)體瘤中展示出了良好的安全性和令人鼓舞的療效。我們期待該研究有更多的積極持續的結果更新。"
信達生物制藥集團高級副總裁周輝博士表示："我們很高興能夠在今年CSCO年會(huì )上分享IBI351臨床開(kāi)發(fā)項目的更新結果，IBI351單藥在臨床Ia期展現出了令人鼓舞的療效和安全性信號，針對攜KRASG12C突變的晚期非小細胞肺癌的單臂注冊研究也正在進(jìn)行中，我們期待推進(jìn)該高潛力分子的單藥和組合療法在肺癌、胰 腺癌、結直腸癌等高發(fā)癌種領(lǐng)域的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)。隨著(zhù)腫瘤免疫治療邁入下一個(gè)臺階，我們將一如既往秉持'開(kāi)發(fā)出老百姓用得起的高質(zhì)量生物藥'的使命，造福更多需要的患者。"
關(guān)于IBI351/GFH925（KRASG12C抑制劑）
作為一款高效口服新分子實(shí)體化合物，IBI351通過(guò)共價(jià)不可逆修飾KRASG12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，有效抑制該蛋白介導的GTP/GDP交換從而下調KRAS蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測試，也顯示了IBI351對于該突變位點(diǎn)的高選擇性抑制效力。此外，IBI351抑制KRAS蛋白后可進(jìn)而抑制下游信號傳導通路，有效誘導腫瘤細胞凋亡及細胞周期阻滯，達到抗腫瘤效果。
2021年9月信達生物與勁方醫藥宣布達成全球獨家授權協(xié)議，信達生物作為獨家合作伙伴獲得GFH925（信達研發(fā)代號：IBI351）在中國（包括中國大陸、香港、澳門(mén)及臺灣）的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化權利，并擁有全球開(kāi)發(fā)和商業(yè)化權益的選擇權。
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