敗北的諾華，BTK抑制劑專(zhuān)利有哪些期待？

熱門(mén)推薦：藥物專(zhuān)利 , BTK抑制劑 , 諾華 ,

作者：Williamxiang 來(lái)源：藥智網(wǎng)

2022-10-21

今天我們來(lái)看看在這場(chǎng)專(zhuān)利挑戰博弈中敗北的另一個(gè)主角--諾華，以及他在BTK抑制劑的專(zhuān)利，和嚴峻的競爭局勢。

10月18日，美國法院正式宣判405專(zhuān)利無(wú)效，東陽(yáng)光首仿藥芬戈莫德膠囊開(kāi)始上市銷(xiāo)售。

芬戈莫德（捷靈亞）是諾華聯(lián)合日本三菱制藥共同開(kāi)發(fā)的全球首個(gè)口服給藥治療多發(fā)性硬化癥的藥物，于2010年9月在美國上市。該藥上市前，諾華僅申報了一項化合物保護專(zhuān)利US5604229（229號專(zhuān)利），該專(zhuān)利于1997年申報，于2019年到期。

歷時(shí)8年，東陽(yáng)光挑戰諾華芬戈莫德專(zhuān)利終獲成功！

東陽(yáng)光成為第一家在美國挑戰原創(chuàng )藥專(zhuān)利并取得成功的中國本土企業(yè)。

今天我們來(lái)看看在這場(chǎng)專(zhuān)利挑戰博弈中敗北的另一個(gè)主角--諾華，以及他在BTK抑制劑的專(zhuān)利，和嚴峻的競爭局勢。

BTK抑制劑專(zhuān)利井噴式增長(cháng)

8月22日，諾華公司提交的新型BTK抑制劑Remibrutinib (LOU064) 的臨床試驗申請獲CDE受理（受理號：JXHL2200248）。據不完全統計，除了已獲NMPA批準的伊布替尼、奧布替尼與澤布替尼，另有利扎布替尼等多個(gè)BTK抑制劑的新藥申請獲CDE受理。

BTK，即Bruton’s tyrosine kinase，中文名“布魯頓酪氨酸激酶”，由美國兒科醫生Ogdon Bruton于1952年首次發(fā)現，但當時(shí)重點(diǎn)是在一種遺傳性免疫缺陷疾病X連鎖無(wú)丙種球蛋白血癥患者中表達異常，與患者反復出現細菌感染有關(guān)。

隨著(zhù)研究的深入，人們發(fā)現BTK是B細胞受體信號通路中的關(guān)鍵組成部分，該激酶被激活是B細胞惡性腫瘤發(fā)生的重要驅動(dòng)力之一。作為B細胞受體信號通路中的重要激酶，BTK參與B細胞增殖、成熟、分化、凋亡和細胞遷移等過(guò)程，在除T細胞外不同類(lèi)型血液系統惡性腫瘤中廣泛表達，可驅動(dòng)MCL和其他B細胞惡性腫瘤的發(fā)生。

截至目前，FDA批準上市的BTK抑制劑及核心專(zhuān)利情況如下表所示：

FDA批準上市的BTK抑制劑及核心專(zhuān)利情況

前期調研發(fā)現，近三年內的BTK抑制劑化合物專(zhuān)利的申請量呈井噴式增長(cháng)，其中以中國境內申請人居多，尤其是科技公司。

近5年BTK抑制劑外周專(zhuān)利特點(diǎn)

根據專(zhuān)利布局的策略，申請人（不限于化合物專(zhuān)利申請人）一般會(huì )對從化合物中專(zhuān)利數量龐大的化合物中篩選出的具有潛在臨床價(jià)值的化合物申請一系列的外周專(zhuān)利，包括但不限于物質(zhì)專(zhuān)利（包括鹽、溶劑合物與游離堿/酸、鹽或溶劑合物的晶型）、化合物制備方法專(zhuān)利、組合物專(zhuān)利、醫藥用途專(zhuān)利、質(zhì)量研究專(zhuān)利等。

本文整理并分析了近五年內申請的BTK激酶抑制劑的外周專(zhuān)利，期望一方面了解前述獲CDE受理的BTK抑制劑的專(zhuān)利布局策略，另外一窺有哪些其他BTK抑制劑可能會(huì )/已經(jīng)進(jìn)入進(jìn)一步的非臨床/臨床開(kāi)發(fā)。

新物質(zhì)專(zhuān)利

新物質(zhì)專(zhuān)利