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CPHI制藥在線 資訊 3-氨基苯硼酸一水合物是如何合成的

3-氨基苯硼酸一水合物是如何合成的

來(lái)源:CPhI制藥在線
  2022-07-01
3-氨基苯硼酸一水合物在醫(yī)學(xué)的應(yīng)用方面,十分的廣泛也有著重要的作用,通常被稱之為是間氨基苯硼酸。這是因?yàn)檫@種化學(xué)物質(zhì)的應(yīng)用較多,所以說(shuō)在醫(yī)學(xué)方面,也要注意了解該物質(zhì)的合成方式,這樣在使用的時(shí)候才能避免被動(dòng),那么3-氨基苯硼酸一水合物是怎樣合成的呢?

       3-氨基苯硼酸一水合物在醫(yī)學(xué)的應(yīng)用方面,十分的廣泛也有著重要的作用,通常被稱之為是間氨基苯硼酸。這是因?yàn)檫@種化學(xué)物質(zhì)的應(yīng)用較多,所以說(shuō)在醫(yī)學(xué)方面,也要注意了解該物質(zhì)的合成方式,這樣在使用的時(shí)候才能避免被動(dòng),那么3-氨基苯硼酸一水合物是怎樣合成的呢?

3-氨基苯硼酸一水合物是如何合成的

       1、需要采用3-氨基溴苯,針對(duì)甲苯磺酸存在下和二苯甲酮反應(yīng),之后采用丁基鋰和硼酸三異丙酯反應(yīng),再處理后得到3-氨基苯硼酸。這種方法在百公斤規(guī)模原料上,進(jìn)行了放大,放大的時(shí)候采用二苯甲酮,首先可以轉(zhuǎn)變成二苯甲基縮二甲酮,然后與3-溴苯胺進(jìn)行縮合,最終得到二苯甲酮保護(hù)3-溴苯胺,在超低溫下與硼酸三異丙酯在丁基鋰下一鍋法反應(yīng),處理后就可以得到3-氨基苯硼酸,兩步收率57%。這種工藝是相對(duì)穩(wěn)定可靠的生產(chǎn)方式,但反應(yīng)上涉及超低溫,對(duì)反應(yīng)設(shè)備有一定限制。

       2、可以采用苯硼酸,以后在尿素存在下跟發(fā)煙硝酸反應(yīng),可以生成3-硝基苯硼酸,以后采用氫氧化鐵和氫氧化鋇(也有文獻(xiàn)采用鐵粉或鉑碳)還原得到3-氨基苯硼酸。這種方法在重復(fù)放大至百克以上規(guī)模時(shí),硝化反應(yīng)時(shí)產(chǎn)品就會(huì)不可避免地出現(xiàn)碳化,可以得到黑褐色3-硝基苯硼酸,純化時(shí)顏色依然不能有效去掉,所以收率不足文獻(xiàn)收率一半,反應(yīng)方面也是重現(xiàn)性較差。

       3-氨基苯硼酸一水合物是怎樣合成的呢?在上述的文章中,就是針對(duì)于這一問(wèn)題的詳細(xì)介紹,大家不妨參考一下,不同的合成方式,具體的優(yōu)點(diǎn)和缺點(diǎn)都是不一樣的,要注意選擇合適的。

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