歌禮制藥有限公司（HKEX: 1672）今日宣布其口服小分子候選藥物ASC11（3CLpro抑制劑）有望成為治療新冠肺炎的有效藥物。
抗新冠病毒細胞實(shí)驗顯示，ASC11的抗病毒活性（EC90）為奈瑪特韋的31倍（155/5），S-217622的120倍（600/5），PBI-0451的16倍（78/5）以及EDP-235的7倍（33/5）（表1）。重要的是，ASC11對新冠病毒不同的變異株均保持活性。
表1. ASC11與全球頭部3CLpro抑制劑的抗病毒活性（EC90）比較
注釋?zhuān)?/p>
[1]. EC90：藥物活性指標，表示減少90%的病毒所需的藥物濃度；數字越小，抗病毒活性越強。較EC50（表示減少50%的病毒所需的藥物濃度），EC90可以更加準確地預測人體中抗病毒 藥物所需的有效濃度。
[2]. 數據來(lái)自總部位于美國伊利諾伊州芝加哥市伊利諾伊理工大學(xué)的IIT研究所開(kāi)展的抗新冠病毒細胞實(shí)驗。
[3]. 數據來(lái)自Owen等，輝瑞公司全球研究，medRxiv，2021年7月。
[4]. EC90根據Unoh等，鹽野義制藥研究中心， bioRxiv， 2022年1月。
[5]. 數據來(lái)自Pardes Biosciences, Inc. 2022國際抗病毒研究會(huì )議（ICAR 2022）的報告。
[6]. 數據來(lái)自Enanta Pharmaceuticals, Inc.在原代人氣道上皮細胞中的抗病毒實(shí)驗，于2021年10月19日的新聞發(fā)布中公布。
ASC11是利用包括分子模擬對接等專(zhuān)有技術(shù)自主研發(fā)的、靶點(diǎn)為3CLpro的口服小分子候選藥物，擁有全球知識產(chǎn)權。
分子模擬對接技術(shù)顯示，與奈瑪特韋相比，ASC11與3CLpro的谷氨酸166形成的氫鍵相互作用更強；與3CLpro的其它關(guān)鍵氨基酸形成新的氫鍵相互作用；與3CLpro的疏水性空腔P4結合更好，導致ASC11的的抗病毒活性（EC90）遠高于奈瑪特韋。
分子模擬對接技術(shù)顯示，與S-217622相比，ASC11和3CLpro的結合方式不同，導致ASC11的的抗病毒活性（EC90）遠高于S-217622。
在Vero E6細胞中，ASC11的安全窗（細胞**對比抗病毒活性）超過(guò)10,000倍。
結合其它臨床前數據，包括Caco-2細胞（人結直腸腺癌細胞）滲透性、體外代謝、微粒體代謝穩定性和動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)等研究，ASC11有望成為治療新冠肺炎的同類(lèi)最 佳藥物。
歌禮預計在2022年下半年提交ASC11臨床試驗申請，2022年底前完成在健康受試者中的I期臨床試驗。
公司第二款完全自主研發(fā)的、擁有全球知識產(chǎn)權的3CLpro候選藥物在Vero E6細胞中顯示出與ASC11一致的抗病毒活性和安全窗。
“歌禮的口服小分子臨床前候選藥物有望成為治療新冠肺炎的同類(lèi)最 佳藥物，我們對此感到十分振奮，”歌禮創(chuàng )始人、董事會(huì )主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，“這些候選藥物優(yōu)異的臨床前實(shí)驗數據彰顯了歌禮作為領(lǐng) 先的抗病毒生物科技公司所擁有的全球研發(fā)競爭力。”
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