2021年12月28日，先聲藥業(yè)自主研發(fā)的用于治療ER+/HER2-型乳腺癌的新一代口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）SCR-6852膠囊（研發(fā)代號：SIM0270）臨床試驗申請（IND）獲國家藥品監督管理局批準。
作為全球同類(lèi)在研SERD藥物中目前唯一可以有效透過(guò)血腦屏障的分子，SIM0270有望為乳腺癌腦轉移患者提供新的治療選擇。
關(guān)于SIM0270
SIM0270是先聲藥業(yè)研發(fā)的具有自主知識產(chǎn)權的全新結構口服SERD化合物。相比于第一代肌肉注射SERD藥物，該口服劑型不僅可避免注射引發(fā)疼痛和相關(guān)副作用，還具有良好的體內外活性和跨種屬藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。同時(shí)，SIM0270在臨床前體內模型中顯示透腦率較高（腦血比較在研同類(lèi)化合物高出4~10倍），體外對ER陽(yáng)性細胞具有廣泛的抑制效果。腫瘤組織和腦組織暴露量高，單藥或與哌柏西利聯(lián)用均能顯著(zhù)抑制ER陽(yáng)性乳腺癌小鼠模型腫瘤生長(cháng)，顯著(zhù)提高ER陽(yáng)性乳腺癌腦原位模型小鼠的生存期，相關(guān)數據已公布在2021年美國癌癥研究協(xié)會(huì )年會(huì )（AACR）上。
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