ADC藥物研發(fā)與PK研究的“拉力賽”，盡在這場(chǎng)藥代動(dòng)力“盛宴”

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來(lái)源：CPhI世界制藥原料中國展

2021-09-15

抗體藥物偶聯(lián)物（antibody-drug conjugate, ADC）采用特定的連接子將抗體和小分子細胞毒藥物連接起來(lái)，其中抗體分子的主要功能為發(fā)揮靶向投遞作用。

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因臨床療效顯著(zhù)且可大幅度降低藥物**，小分子藥物備受追捧。伴隨抗體技術(shù)和蛋白質(zhì)重組工程的不斷進(jìn)步，越來(lái)越多的ADC藥物進(jìn)入臨床試驗甚至上市。

ADC在體內的“工作流程”

循環(huán)，ADC藥物主要采用靜脈給藥，首先進(jìn)入血液系統。

結合抗原，抗體識別特異性的抗原位點(diǎn)，該過(guò)程將決定靶向投遞的特異性。

內化，抗體與細胞膜上受體結合后被吞入細胞。

藥物釋放，連接子在細胞內溶酶體中裂解，釋放出小分子細胞毒藥物。

發(fā)揮藥物作用，小分子細胞毒藥物發(fā)揮作用，殺傷腫瘤細胞。

賽道布局與靶點(diǎn)創(chuàng )新

據不完全統計，目前全球共有156款ADC藥物處于臨床研發(fā)階段，適應癥主要集中在腫瘤領(lǐng)域，其中以實(shí)體瘤最為熱門(mén)。由于我國ADC藥物研發(fā)起步相對較晚，管線(xiàn)布局尚未形成明顯競爭格局，多數藥物仍然處于臨床I期和臨床前階段。

ADC研發(fā)管線(xiàn)布局情況

隨著(zhù)抗體篩選技術(shù)和基因工程技術(shù)的進(jìn)步，ADC藥物的特異性和穩定性增強，適應癥也將逐漸從腫瘤治療延伸至其他疾病領(lǐng)域。目前在感染、自免疫以及代謝類(lèi)疾病等方向也有初步研究。

ADC藥物在兼具高度靶向性和高細胞**優(yōu)勢的同時(shí)，憑借其結構的多樣性和復雜性，以及在循環(huán)系統中釋放的小分子毒素含量較低等的特殊性，給其藥代動(dòng)力學(xué)研究帶來(lái)了諸多挑戰。

藥物動(dòng)力學(xué)（PK）研究：ADC藥物研發(fā)的“護航人”

通常來(lái)講，ADC藥物的PK研究主要內容包括：ADC藥物的穩定性、血藥濃度－時(shí)間曲線(xiàn)、分布、代謝及排泄過(guò)程等。常用于表征ADC藥物PK特征的分析物主要包括結合型抗體(至少偶聯(lián)一個(gè)小分子毒素的抗體)、總抗體(偶聯(lián)和未偶聯(lián)小分子毒素的抗體)、結合型效應分子、游離小分子毒素及其類(lèi)似物。

PK/PD建模可定量反映藥物劑量和藥理之間的作用聯(lián)系，是新藥研發(fā)的重要環(huán)節，為新藥研發(fā)的成功“保駕護航”。ADC藥物研發(fā)中的PK/PD分析也有其自身的特點(diǎn)和挑戰，如ADC藥物可能會(huì )同時(shí)存在多種藥理作用機制，體內代謝會(huì )產(chǎn)生多種具有不同的藥理/**作用的活性分析物等，在進(jìn)行PK/PD研究時(shí)應對其進(jìn)行充分評估。

一場(chǎng)匯聚“思享者”的藥代動(dòng)力“盛宴”已經(jīng)就緒

一場(chǎng)以探索ADC藥物為代表的新藥PK研究進(jìn)展及其適用領(lǐng)域多樣性為主題的“藥物代謝動(dòng)力學(xué)創(chuàng )新技術(shù)交流會(huì )”即將于2021 CPhI & PMEC China展會(huì )同期（12月16-18日）在上海舉辦。屆時(shí)，來(lái)自樂(lè )普生物(W1E22)、齊魯制藥(W1D02)、海正藥業(yè)(E1P16)、上海醫藥(W1B22)、浙江醫藥(E1K12)等多家ADC管線(xiàn)布局先鋒展商也將參與其中，與您共同解鎖更多藥代動(dòng)力學(xué)原理及生物分析方法，為臨床用藥提供關(guān)鍵要素參考。

交流會(huì )

會(huì )議預計匯集100余位來(lái)自制藥、制劑、生物技術(shù)、毒理研究、IND, NDA, ANDA,新藥研發(fā)、臨床藥學(xué)和臨床藥理學(xué)等相關(guān)領(lǐng)域的研發(fā)人員，圍繞ADC新藥研發(fā)及其藥代PK研究、創(chuàng )新藥物的體外藥物相互作用研究、生物分析新技術(shù)在藥物DMPK研究中的應用以及新藥藥代動(dòng)力學(xué)技術(shù)要求相關(guān)法規等方面進(jìn)行深入探討，為醫藥“思享者”構建新平臺，傳遞新思想，激發(fā)新活力。

12月16日

藥物代謝動(dòng)力學(xué)創(chuàng )新技術(shù)交流會(huì )

上海新國際博覽中心E1館，與您不見(jiàn)不散

逐夢(mèng)創(chuàng )研，就“藥”你來(lái)

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