2021全年國內1類(lèi)化藥首次IND有望突破200！恒瑞、正大天晴、豪森…

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來(lái)源：藥智網(wǎng)

2021-07-07

2021年Q1全國首次申請受理IND的1類(lèi)小分子化藥達到60個(gè)品種（回顧閱讀：《近60個(gè)1類(lèi)化藥首次IND！石藥、貝達、正大天晴、恩華...》）；而剛剛過(guò)去的Q2，這個(gè)數字為63，追平了第1季度；進(jìn)一步回顧2020全年，全國首次申請受理IND的小分子化藥品種大于160個(gè)。

2021上半年，首次申請IND的化藥品種數量大于120個(gè)

通過(guò)藥智數據查詢(xún)，2021年上半年國內申報的1類(lèi)新藥（化藥），總數近123個(gè)；其中，1月和4月的申請數量較多，總和＞50個(gè)品種；具體分布統計見(jiàn)下圖。

圖1.1 2021年上半年國內首次申請IND品種數量統計

申辦方恒瑞、天晴、豪森領(lǐng)跑

在上述123個(gè)IND品種當中，申辦數量靠前的企業(yè)仍為國內傳統一線(xiàn)制藥公司，如恒瑞、天晴、豪森等。

江蘇恒瑞，2021年上半年申辦方以“福建盛迪醫藥有限公司”“上海恒瑞醫藥有限公司”“江蘇恒瑞醫藥股份有限公司”“山東盛迪醫藥有限公司”出現的品種數量，高達11個(gè)；正大天晴，2021年上半年申辦方以“正大天晴藥業(yè)集團”出現的品種數量，高達7個(gè)；江蘇豪森，2021年上半年申辦方以“江蘇豪森藥業(yè)集團有限公司”“常州恒邦藥業(yè)有限公司”出現的品種數量，高達5個(gè)。

申報品種數量為2~3個(gè)的企業(yè)，還有石藥集團、貝達藥業(yè)、首藥控股、諾誠健華、四川科倫、蘇州開(kāi)拓、上藥集團、麥科奧特、軒竹生物、藥捷安康、廣州麓鵬、博泰生物等等。PS：2021年上半年國內首次申請IND具體品種見(jiàn)下表，按時(shí)間順序排列。

表1 2021年上半年國內首次申請IND品種統計

2021上半年國內首次申報-受理具體IND品種介紹

新藥IND階段的品種，由于種種原因，披露的信息往往不多；通過(guò)查詢(xún)，2021上半年國內首次申報受理并對外披露信息較多的IND品種信息如下，排列順序為時(shí)間順序。注：Q1階段的品種介紹已在上季度發(fā)布，可查詢(xún)《近60個(gè)1類(lèi)化藥首次IND！石藥、貝達、正大天晴、恩華...》。

NO.1~

BPI-16350

開(kāi)發(fā)公司為貝達藥業(yè)，為公司自主研發(fā)的CDK4/6抑制劑；研究名為“BPI-16350膠囊在晚期實(shí)體瘤患者中的I期臨床研究”，主要研究者為復旦大學(xué)腫瘤醫院，包括劑量遞增研究和擴大入組研究，目的是評估BPI-16350的安全性、耐受性、確定MTD和DLTs。

作為全新結構的高選擇性小分子抑制劑，與同靶點(diǎn)其他藥物比較，亞型選擇性更強，臨床前結果顯示其可以穿透血腦屏障，有治療腦轉移的潛力，主要擬用于治療HR陽(yáng)性/HER2陰性的絕經(jīng)后晚期或轉移乳腺癌患者，還可用于Rb+的其他癌癥的一、二線(xiàn)或聯(lián)合治療。

NO.2~

FCN-098

開(kāi)發(fā)公司為復星醫藥，該新藥為集團自主研發(fā)的二代TRK小分子抑制劑，擬主要用于治療NTRK基因變異的晚期實(shí)體瘤；截至2021年5月，集團現階段針對該新藥累計研發(fā)投入約為人民幣1716萬(wàn)元(未經(jīng)審計)。

NO.3~

KL590586膠囊

開(kāi)發(fā)公司為四川科倫藥業(yè)，為小分子選擇性靶向RET激酶抑制劑，擬用于RET融合或突變的晚期實(shí)體瘤的治療，是公司研發(fā)的首個(gè)泛瘤種的精準治療藥物。該品種于2018年Q3立項，具有全新的化合物結構及自主知識產(chǎn)權，臨床前研究表明，對RET激酶具有高選擇性，在動(dòng)物模型中顯示出良好的抗腫瘤活性和安全性；與全球已上市的同類(lèi)藥相比，在動(dòng)物血/腦暴露量方面具有優(yōu)勢，且對已有報道的多種臨床耐藥突變有效，具有治療腫瘤腦轉移和克服臨床耐藥突變的潛力。截至公告，公司在KL590586膠囊項目上已投入研發(fā)費用約2,955萬(wàn)人民幣。

NO.4~

QR052107B

開(kāi)發(fā)公司為武漢朗來(lái)科技發(fā)展有限公司，為P2X3受體選擇性拮抗劑，用于難治性和/或不明原因慢性咳嗽治療，目前全球尚無(wú)藥物批準上市，存在巨大的市場(chǎng)潛力。P2X3受體廣泛表達于自主感覺(jué)神經(jīng)上，被認為是誘發(fā)咳嗽和咳嗽超敏的核心因素之一。

QR052107B作為新一代高選擇性的P2X3拮抗劑，在保持治療有效性的同時(shí)解決了味覺(jué)障礙的不良反應，具有更好的安全性。此外，非臨床研究顯示，QR052107B在疼痛、瘙癢等動(dòng)物藥效模型中表現出明確的藥效作用，公司后續將同步拓展QR052107B在疼痛、瘙癢等相關(guān)適應癥的臨床研究。

NO.5~

HRS3658

開(kāi)發(fā)公司為恒瑞醫藥，為一種小分子藥物，擬用于惡性腫瘤的治療；目前尚無(wú)同類(lèi)品種上市，亦無(wú)同類(lèi)產(chǎn)品銷(xiāo)售數據；截至公告，SHR3658相關(guān)研發(fā)項目累計已投入研發(fā)費用約為3791萬(wàn)元。

NO.6~

ICP-033

開(kāi)發(fā)公司為諾誠健華，ICP-033主要通過(guò)作用于盤(pán)狀結構域受體1/2（DDR1/2）、血管內皮生長(cháng)因子受體2/3（VEGFR2/3）以及血小板衍生生長(cháng)因子受體（PDGFR α/β）等受體酪氨酸激酶，抑制腫瘤血管形成，改善腫瘤微環(huán)境，抑制腫瘤生長(cháng)、侵襲和轉移，發(fā)揮靶點(diǎn)特異性抗腫瘤作用。

NO.7~

LNK01003

開(kāi)發(fā)公司為凌科藥業(yè)，是該公司自主研發(fā)的一款靶向激酶抑制劑，擬用于治療炎癥性腸炎，臨床前研究中展現出低系統暴露量和高腸道暴露量的優(yōu)勢，潛在地避免了因系統性抑制免疫而帶來(lái)的**，是一款具有潛在藥效及安全性的創(chuàng )新候選藥物。

NO.8~

SR419

開(kāi)發(fā)公司為上海賽默羅生物科技有限公司，是公司自主研發(fā)并具有全新機制的治療外周神經(jīng)病理痛候選藥物，該品種已在澳大利亞開(kāi)展臨床研究。

NO.9~

ASKC852片

開(kāi)發(fā)公司為江蘇奧賽康藥業(yè)，為小分子免疫調節藥物，臨床前研究發(fā)現，ASKC852單藥即能體現抑瘤作用，與PD-1/L1抗體聯(lián)用表現出顯著(zhù)的協(xié)同抗腫瘤效果，另外還能有效地抑制癌細胞的轉移，國內外尚無(wú)同類(lèi)產(chǎn)品獲批上市。

NO.10~

HS269

開(kāi)發(fā)公司為浙江海正，是一種口服的RET選擇性抑制劑，HS269片主要適用于治療RET融合陽(yáng)性的非小細胞肺癌，甲狀腺癌和RET突變陽(yáng)性的髓樣甲狀腺癌等實(shí)體瘤。截至公告，公司在該藥品研發(fā)項目上已投入約2,934.25萬(wàn)元人民幣。

NO.11~

QHRD110膠囊

開(kāi)發(fā)公司為常州千紅生化制藥股份有限公司，是公司具有自主知識產(chǎn)權的抗腫瘤小分子激酶抑制劑，將適用于卵巢癌、結直腸癌、腦膠質(zhì)瘤等臨床治療；其特點(diǎn)是靶向細胞周期必不可少的驅動(dòng)因子，阻斷腫瘤細胞的細胞周期從而起到抑制腫瘤增殖的作用。

NO.12~

YS001

開(kāi)發(fā)公司為蘇州澤潤，為公司自主研發(fā)的PI3K/mTOR雙靶點(diǎn)抑制劑，是擁有完全自主知識產(chǎn)權、具有全新化學(xué)結構的抗腫瘤藥物，已獲得中國發(fā)明專(zhuān)利授權。其研發(fā)的目標適應癥為乳腺癌、腎癌、胃癌、卵巢癌等晚期惡性實(shí)體瘤。

NO.13~

MT1013

開(kāi)發(fā)公司為麥科奧特，為公司自主研發(fā)的創(chuàng )新性雙功能肽，主要用于繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)（SHPT）的治療。目前全球治療SHTP領(lǐng)域的上市藥物僅有安進(jìn)公司的新一代腎病藥物Parsabiv，一種新型靜脈給藥擬鈣劑，國內尚無(wú)藥物上市。麥科奧特開(kāi)發(fā)的MT1013為雙靶點(diǎn)功能肽，臨床前研究表明該分子具有極高的安全性和有效性，與上市藥物相比，不僅達到同樣的降PTH效果，同時(shí)還可以顯著(zhù)降低低鈣血癥風(fēng)險。

NO.14~

SPH5030片

開(kāi)發(fā)公司為上海醫藥，為一種新型小分子抑制劑，公司擁有完全知識產(chǎn)權，擬用于晚期實(shí)體瘤的治療。該項目于2019年7月啟動(dòng)立項，2020年12月完成臨床前研究。截至目前，該項目已累計投入研發(fā)費用約2500.94萬(wàn)元人民幣。

NO.15~

IMP5471

開(kāi)發(fā)公司為英派藥業(yè)，具有很好的口服吸收生物利用度，口服一次高達200毫克/公斤對大鼠沒(méi)有明顯的**，而且在Ptch+/- medulloblastoma allograft 模型上有很好的藥效；公司計劃將其開(kāi)發(fā)成為治療髓母細胞瘤（medulloblastoma）和基底細胞瘤（basal cell carcinoma）的特效藥。

NO.16~

BGB-15025

開(kāi)發(fā)公司為百濟神州，設計其旨在成為一款高強度、高選擇性的HPK1小分子口服抑制劑；HPK1是一種T細胞受體信號的關(guān)鍵負反饋調節物，被認為在抗腫瘤免疫反應中起到關(guān)鍵作用；臨床前研究中，抑制HPK1可有效促進(jìn)T細胞激活，從而加強包括百濟神州的百澤安®（替雷利珠單抗）在內的PD-1抑制劑的抗腫瘤活性。

NO.17~

JSI-1187

開(kāi)發(fā)公司為捷思英達醫藥，是選擇性ERK1/2小分子抑制劑，在臨床前模型中對MAPK通路突變的腫瘤具有高度抑制性。目前，JSI-1187正在美國進(jìn)行一期臨床試驗，評估JSI-1187在攜帶MAPK突變的復發(fā)、難治性實(shí)體腫瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和臨床藥效。

NO.18~

SPH6516

開(kāi)發(fā)公司為上海醫藥，其具有激酶抑制活性高、腫瘤細胞增殖抑制活性好、體內抑瘤藥效強以及聯(lián)合用藥增效明顯等優(yōu)點(diǎn)；由上海醫藥集團股份有限公司自主研發(fā)，上海醫藥集團股份有限公司擁有完全知識產(chǎn)權；該項目于2019年7月啟動(dòng)立項，2020年12月完成臨床前研究，2021年5月向國家藥監局提交臨床試驗申請。截至公告，該項目已累計投入研發(fā)費用為2558.36萬(wàn)元人民幣。

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