據統計，2019年全球多肽藥物市場(chǎng)規模為281.5億美元，預計到2027年將達到667.6億美元（約合人民幣4296億）。截至目前，全球有約200種多肽藥物上市，而國內僅50款獲批。可見(jiàn)，歐美藥企在全球多肽市場(chǎng)占據絕 對優(yōu)勢，而國內絕大多數公司以多肽仿制藥業(yè)務(wù)為主，真正具備新藥研發(fā)的實(shí)力公司屈指可數。面對多肽類(lèi)制劑的歷史機遇，藥智訪(fǎng)談特別采訪(fǎng)浙江湃肽生物創(chuàng )始人、董事劉志國先生，聽(tīng)聽(tīng)專(zhuān)家如何剖析技術(shù)難點(diǎn)、直擊多肽類(lèi)藥物突破關(guān)鍵點(diǎn)。
多肽藥物市場(chǎng)情況
多肽類(lèi)藥物市場(chǎng)增長(cháng)極快。
目前，全球已經(jīng)批準了近200個(gè)多肽產(chǎn)品上市，2016年全球多肽類(lèi)藥物的市場(chǎng)規模達233億美元，占醫藥品市場(chǎng)份額的2%。
近幾年來(lái)，全球多肽類(lèi)藥物市場(chǎng)復合增速在12%以上，高于藥物整體市場(chǎng)，預計到2020年將達到317億美元，其中不乏10億美元級別以上的大品種，如格拉替雷、利拉魯肽等。
與國外相比，我國多肽藥物的市場(chǎng)規模相對較小，但是增長(cháng)速度高于全球。據統計，2019年中國多肽藥物市場(chǎng)規模超800億元，年復合增長(cháng)率超過(guò)15%。
多肽類(lèi)藥物優(yōu)勢突出。
多肽藥物集合了小分子藥物和大分子蛋白質(zhì)藥物的優(yōu)點(diǎn)，適用于治療小分子藥物難以根治的某些復雜疾病，并且多肽藥物因生物活性高、特異性較強，不易產(chǎn)生耐藥性等，使之成為當前最有發(fā)展前途的藥物之一。
同時(shí)，多肽藥物的平均研發(fā)速度與其他化學(xué)創(chuàng )新藥相比要快、成藥性高；在氨基酸組成上，隨著(zhù)多肽合成技術(shù)的成熟，目前可以合成50個(gè)以上氨基酸組成的分子；越來(lái)越多的多肽靶點(diǎn)被應用開(kāi)發(fā)，隨著(zhù)基礎研究的深入，越來(lái)越多的多肽類(lèi)藥物靶點(diǎn)或受體會(huì )被發(fā)現。
劉志國表示，多肽作為藥物市場(chǎng)的一個(gè)細分領(lǐng)域，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療。
產(chǎn)業(yè)發(fā)展難點(diǎn)
自主創(chuàng )新的多肽原研藥雖然需要投入足夠多的研發(fā)經(jīng)費和時(shí)間，但是一旦上市可以搶占先機，擁有長(cháng)期的專(zhuān)利保護，產(chǎn)品競爭力更強，擁有長(cháng)期價(jià)值。
而多肽原料和仿制公司往往缺少這種先發(fā)優(yōu)勢和核心競爭力，無(wú)法占領(lǐng)市場(chǎng)。
除此之外，多肽產(chǎn)業(yè)發(fā)展難點(diǎn)為：
多肽新藥開(kāi)發(fā)的周期長(cháng)、投入資金大，很多企業(yè)沒(méi)有足夠的資金和耐心投入；
多肽新藥開(kāi)發(fā)具有較高的技術(shù)壁壘，新藥設計及篩選相關(guān)的人才、技術(shù)、設備缺乏；
關(guān)鍵制劑技術(shù)限制，部分特殊多肽制劑，如緩釋微球、脂質(zhì)體、吸入制劑等劑型，現國內掌握上述制劑核心技術(shù)的企業(yè)較少。
“多肽藥物目前還面臨著(zhù)一些挑戰，如合成技術(shù)、生產(chǎn)工藝和產(chǎn)品純度等方面的問(wèn)題，導致產(chǎn)品質(zhì)量達不到要求，或者成本過(guò)高等因素，限制著(zhù)多肽產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。”他說(shuō)。
技術(shù)突破方向
近年來(lái)，一些跨國企業(yè)憑借創(chuàng )新藥物分子和作用機制，在多肽類(lèi)藥物市場(chǎng)中表現強勁，并維持著(zhù)兩位數的增速。這表明，未來(lái)只有研發(fā)出創(chuàng )新制劑及給藥方式的企業(yè)，才能在這個(gè)領(lǐng)域擁有一席之地。
1、產(chǎn)品創(chuàng )新角度
從產(chǎn)品創(chuàng )新角度來(lái)看，多肽偶聯(lián)、細胞穿透肽以及新型抗菌多肽是國內外的熱門(mén)研發(fā)方向。其中，多肽偶聯(lián)的應用較多，其目的通常是形成雙/多受體激動(dòng)劑，如GLP-1多功能受體激動(dòng)劑；
細胞穿透肽能夠直接高效無(wú)害地穿過(guò)細胞膜進(jìn)入細胞，并且能夠介導并促進(jìn)納米粒、小分子等物質(zhì)被細胞攝入；抗菌多肽能夠使細胞膜失衡，從而達到殺死細菌的功效，因而也不易使病原菌對其產(chǎn)生抗藥性。抗菌多肽相較傳統抗菌藥物更有效且更廣譜。
2、創(chuàng )新給藥方式
從給藥方式的創(chuàng )新來(lái)看，由于多肽分子在消化道中結構不穩定，可以被快速水解，加之 肝 臟首過(guò)代謝效應及形成多聚體的可能，造成口服生物利用度低。
穩定性等問(wèn)題可以通過(guò)改造修飾工藝加以解決，而多肽藥物發(fā)展的最大障礙在于無(wú)法口服給藥，關(guān)鍵要提高多肽藥物的長(cháng)效性。
一般來(lái)說(shuō)，生物體內的多種蛋白水解酶會(huì )快速降解多肽藥物，因此，多肽藥物口服效果欠佳、半衰期短。
目前多肽藥物的給藥方式較為單一，以靜脈注射或滴注為主，大約75％的肽類(lèi)藥物通過(guò)注射劑途徑給藥。
非侵入性的新型給藥方式能提升患者的安全性、依從性和便捷性，如環(huán)肽類(lèi)藥物多為口服或吸入。
隨著(zhù)多肽藥物分子設計技術(shù)和多肽給藥技術(shù)的不斷革新，以往限制多肽藥物臨床使用效果的關(guān)鍵問(wèn)題（不能口服、半衰期短、細胞膜滲透力差等）得以不斷突破。
“除了藥企扎實(shí)研發(fā)、奮起直追、搶灘國際市場(chǎng)以外，多肽藥物的發(fā)展，更需要國家政策的大力支持，比如將多肽藥物納入十四五發(fā)展專(zhuān)項戰略，會(huì )加快多肽創(chuàng )新藥的開(kāi)發(fā)速度，促進(jìn)民族企業(yè)的多肽發(fā)展，是中國多肽新藥走向全球邁開(kāi)的關(guān)鍵一步。”劉志國說(shuō)。
專(zhuān)家簡(jiǎn)介：浙江湃肽生物創(chuàng )始人、董事劉志國，2001年開(kāi)始從事多肽藥品研究，曾任職輝瑞制藥項目研發(fā)經(jīng)理，2014年創(chuàng )立杭州湃肽研發(fā)中心，2015年創(chuàng )立浙江湃肽生物有限公司為生產(chǎn)基地，專(zhuān)注多肽藥品研發(fā)生產(chǎn)及美容多肽的研究，獲得中國發(fā)明專(zhuān)利12個(gè)，PCT世界專(zhuān)利1個(gè)。
責任編輯：魚(yú)腥草
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