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微波可促進(jìn)阿德福韋中間體的合成

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來(lái)源:CPhI制藥在線
  2021-05-13
而阿西德韋中間體也具有很高的研究?jī)r(jià)值,但是阿德福韋中間體的合成時(shí)間較長(zhǎng),而采用微波的方式,則能夠促進(jìn)阿德福韋中間體的合成。

       阿德福韋是主要用來(lái)治療乙肝的,這種藥物針對(duì)于慢性乙肝有著非常好的治療功效,日常服用的話,也極為的簡(jiǎn)單和方便,所以已經(jīng)成為了在臨床方面比較常用到的藥物。而阿西德韋中間體也具有很高的研究?jī)r(jià)值,但是阿德福韋中間體的合成時(shí)間較長(zhǎng),而采用微波的方式,則能夠促進(jìn)阿德福韋中間體的合成。

微波可促進(jìn)阿德福韋中間體的合成

       合成阿德福韋中間體的話,主要可以采用以廉價(jià)的次黃嘌呤為原料,需要經(jīng)過(guò)氯代和烷基化,還有氨解這樣三步反應(yīng),得到了合成阿德福韋酯的重要中間體9-(2-羥乙基)-腺嘌呤,一般來(lái)說(shuō)總收率68%左右。而采用微波的方式,可以促進(jìn)將反應(yīng)時(shí)間從2h縮短到10min??梢哉f(shuō)反應(yīng)規(guī)??梢詳U(kuò)大到200g,且所有中間產(chǎn)物,還有目標(biāo)產(chǎn)物的分離純化,都是不需要柱層析,中間體和產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR和13CNMR確證,這樣當(dāng)時(shí)合成阿德福韋酯中間體的話,不僅僅具有原料廉價(jià)易得的優(yōu)勢(shì),同時(shí)還有反應(yīng)快和操作簡(jiǎn)便的特點(diǎn)。

       阿德福韋酯的重要中間體9-(2-羥乙基)-腺嘌呤,在使用了之后,對(duì)于我們的人免疫缺陷病毒,還有其他的逆轉(zhuǎn)錄病毒,有很好的廣譜抗病毒活性,針對(duì)于慢性乙型肝炎病毒的治療,效果也是非常不錯(cuò)的,具有很高的藥用價(jià)值。

       通過(guò)上述的文章介紹,我們可以了解到,微波的方式的確可促進(jìn)阿德福韋中間體的合成,可以讓合成的時(shí)間大大的縮短,并且這種方式的操作也是極為簡(jiǎn)單的。

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