4月6日，海思科發(fā)布公告稱，其全資子公司四川海思科制藥有限公司于近日收到國家藥品監(jiān)督管理局下發(fā)的《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，HSK29116散將開展針對(duì)復(fù)發(fā)難治B細(xì)胞淋巴瘤的臨床試驗(yàn)。
HSK29116系海思科研發(fā)的1類創(chuàng)新化學(xué)藥，為口服的Protac小分子抗腫瘤藥物，可選擇性的阻斷BTK激酶活性、通過調(diào)節(jié)信號(hào)通路干預(yù)B細(xì)胞發(fā)育，從而控制各種B細(xì)胞惡性腫瘤的進(jìn)展。HSK29116一方面可通過特異性結(jié)合BTK直接抑制BTK活性；另一方面能誘導(dǎo)BTK泛素化標(biāo)記，通過蛋白酶體途徑將其降解，從而阻斷BCR信號(hào)通路的傳遞，抑制B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞的生長與增殖，起到雙重抗腫瘤作用。
目前BTK小分子抑制劑已成功應(yīng)用于B細(xì)胞淋巴瘤的治療，但現(xiàn)有上市BTK抑制劑主要是通過與BTK活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵產(chǎn)生酶抑制作用，副作用大，共價(jià)結(jié)合易產(chǎn)生耐藥突變，成為臨床治療中的一大問題。HSK29116不僅對(duì)野生型BTK有更好的藥效，同時(shí)可克服耐藥突變問題。若其成功上市，可為B細(xì)胞惡性腫瘤患者帶來更多的臨床獲益和更好的治療藥物。
HSK29116是基于海思科Protac研發(fā)平臺(tái)篩選出的首 個(gè)申報(bào)臨床的口服BTK-Protac小分子抗腫瘤藥物。截至目前，國內(nèi)外尚無同靶點(diǎn)同機(jī)制產(chǎn)品進(jìn)入臨床試驗(yàn)，有望成為first in class藥物。
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