4月6日，海思科發(fā)布公告稱(chēng)，其全資子公司四川海思科制藥有限公司于近日收到國家藥品監督管理局下發(fā)的《藥物臨床試驗批準通知書(shū)》，HSK29116散將開(kāi)展針對復發(fā)難治B細胞淋巴瘤的臨床試驗。
HSK29116系海思科研發(fā)的1類(lèi)創(chuàng )新化學(xué)藥，為口服的Protac小分子抗腫瘤藥物，可選擇性的阻斷BTK激酶活性、通過(guò)調節信號通路干預B細胞發(fā)育，從而控制各種B細胞惡性腫瘤的進(jìn)展。HSK29116一方面可通過(guò)特異性結合BTK直接抑制BTK活性；另一方面能誘導BTK泛素化標記，通過(guò)蛋白酶體途徑將其降解，從而阻斷BCR信號通路的傳遞，抑制B細胞淋巴瘤細胞的生長(cháng)與增殖，起到雙重抗腫瘤作用。
目前BTK小分子抑制劑已成功應用于B細胞淋巴瘤的治療，但現有上市BTK抑制劑主要是通過(guò)與BTK活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵產(chǎn)生酶抑制作用，副作用大，共價(jià)結合易產(chǎn)生耐藥突變，成為臨床治療中的一大問(wèn)題。HSK29116不僅對野生型BTK有更好的藥效，同時(shí)可克服耐藥突變問(wèn)題。若其成功上市，可為B細胞惡性腫瘤患者帶來(lái)更多的臨床獲益和更好的治療藥物。
HSK29116是基于海思科Protac研發(fā)平臺篩選出的首 個(gè)申報臨床的口服BTK-Protac小分子抗腫瘤藥物。截至目前，國內外尚無(wú)同靶點(diǎn)同機制產(chǎn)品進(jìn)入臨床試驗，有望成為first in class藥物。
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
