甘萊制藥是歌禮制藥有限公司旗下專注于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）領(lǐng)域創(chuàng)新藥的開發(fā)和商業(yè)化的全資子公司。公司今日宣布ASC41口服片劑在I期臨床試驗(yàn)中取得良好數(shù)據(jù)。ASC41是一種具有肝 臟靶向性的前體藥物，其活性代謝產(chǎn)物是一種甲狀腺激素β受體（THR-β）的選擇性激動劑。
在這項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、單劑量和多劑量遞增的I期臨床研究中，研究對象為65位低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）大于110 mg/dL的具有非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）特征的受試者，試驗(yàn)藥物為采用甘萊專有制劑技術(shù)開發(fā)的、可進(jìn)行商業(yè)化生產(chǎn)的ASC41片劑。在單劑量遞增的研究中，隨著給藥劑量從1 mg到20 mg，ASC41的體內(nèi)藥物暴露量（藥代動力學(xué)）呈線性關(guān)系，且在高達(dá)20 mg的劑量組中仍表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性。在多劑量遞增的臨床研究中，經(jīng)過14天每日口服一次ASC41片劑治療后，給藥組受試者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）指標(biāo)相對安慰劑組表現(xiàn)出具有臨床意義和統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性的降低，如下表所示：
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去除安慰劑效應(yīng)后，經(jīng)過14天每日口服一次ASC41片劑治療后相對基線 |
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1 mg (n=12) |
2 mg (n=12) |
5 mg (n=12) |
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去除安慰劑效應(yīng)后，低密度脂 P值 vs 安慰劑 |
-0.42% p=0.947 |
-11.94% p=0.052 |
-19.99% p=0.002 |
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去除安慰劑效應(yīng)后，甘油三酯 P值 vs 安慰劑 |
-39.43% p=0.002 |
-31.06% p=0.029 |
-34.49% p=0.015 |
在14天治療中，ASC41在所有劑量組中無3級或以上不良事件、嚴(yán)重不良事件或提前停藥事件發(fā)生。在14天每日口服一次ASC41片劑的研究中，隨著給藥劑量從1 mg 到5 mg，ASC41片劑的體內(nèi)藥物暴露量（藥代動力學(xué)）呈線性關(guān)系。
“非常高興我們完全自主研發(fā)的片劑在研究中表現(xiàn)出非常好的暴露量相關(guān)性，”歌禮首席科學(xué)官何菡萏博士說，“這種在早期臨床階段就可進(jìn)行商業(yè)化生產(chǎn)的片劑將加速我們的臨床開發(fā)進(jìn)度。”
“低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）在具有NAFLD特征的受試者中降低的數(shù)據(jù)令人振奮，”甘萊制藥首席醫(yī)學(xué)官M(fèi)elissa Palmer博士說，“這些數(shù)據(jù)將支持ASC41在NASH適應(yīng)癥的進(jìn)一步臨床開發(fā)。”
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