隨著(zhù)新藥研發(fā)難度加大，生物藥研發(fā)競爭日趨白熱化，而多肽藥物介于小分子化學(xué)藥物與大分子蛋白、抗體類(lèi)藥物之間，均衡了小分子化藥和大分子蛋白類(lèi)藥物的優(yōu)點(diǎn)，性質(zhì)穩定，生產(chǎn)工藝易控制，成為當下研發(fā)熱點(diǎn)。
近年來(lái)，多肽新藥研發(fā)如火如荼，集中在糖尿病、癌癥、多肽**、眼病等領(lǐng)域，主要為微球、口服、原位凝膠等劑型。不僅如此，多肽成分還可廣泛運用于化妝品領(lǐng)域中，對于皮膚的抗皺、抗衰老、美白祛斑等方面效果顯著(zhù)。
中國多肽類(lèi)藥物行業(yè)仍處于起步和成長(cháng)階段，發(fā)展潛力巨大。但目前，全球上市的多肽藥物分子中，仍有近一半尚未在中國上市，銷(xiāo)售額排名前十的肽分子產(chǎn)品在中國的使用率均比較低。面對這一歷史機遇，藥智訪(fǎng)談特別采訪(fǎng)浙江湃肽生物有限公司創(chuàng )始人、董事劉志國，聽(tīng)聽(tīng)專(zhuān)家眼里的“多肽制劑帝國”！
迅速擴張！多肽藥物全球市場(chǎng)蓬勃發(fā)展
據全球肽治療基金會(huì )2013年的報告顯示，在過(guò)去的幾十年，進(jìn)入臨床開(kāi)發(fā)的多肽類(lèi)藥物數量不斷增加：上世紀 90 年代年均為9.7種， 2000 年至 2010 年期間增加到19.5種。“可以預見(jiàn)，隨著(zhù)分子生物學(xué)、生物化學(xué)合成技術(shù)的突飛猛進(jìn)，多肽類(lèi)藥物的發(fā)展將邁上一個(gè)新臺階，多肽類(lèi)產(chǎn)品將成為國際醫藥市場(chǎng)上一大類(lèi)產(chǎn)品，其市場(chǎng)前景不可低估。”劉志國說(shuō)。
“多肽類(lèi)藥物是醫藥行業(yè)具有廣泛市場(chǎng)前景的研發(fā)發(fā)展方向之一，將來(lái)可能取代現存小分子化學(xué)藥物。”他說(shuō)到，其中包括抗感染、抗腫瘤、生理調節、心衰等方面。同時(shí)，由于大多數多肽類(lèi)藥物都具有直接口服無(wú)效、生物半衰期短、治療周期長(cháng)的特點(diǎn)，因此，以改善患者順應性為目的，對現有多肽類(lèi)藥物進(jìn)行二次開(kāi)發(fā)也是具有商業(yè)價(jià)值的研發(fā)方向。
多肽類(lèi)藥物是一類(lèi)市場(chǎng)增長(cháng)極快的藥物。目前，全球已經(jīng)批準了近100個(gè)多肽產(chǎn)品上市，2016 年全球多肽類(lèi)藥物的市場(chǎng)規模達 233 億美元，占醫藥品市場(chǎng)份額的 2%，十年復合增長(cháng)率高達 10.80%。近幾年來(lái)，全球多肽類(lèi)藥物市場(chǎng)復合增速在12%以上，高于藥物整體市場(chǎng)，預計到2020年將達到317億美元，其中不乏10億美元級別以上的大品種，如格拉替雷、利拉魯肽等。因此，雖然多肽類(lèi)藥物的整體規模還較小，但隨著(zhù)合成技術(shù)的成熟以及制劑技術(shù)的發(fā)展，多肽類(lèi)藥物具有較大的發(fā)展空間。
黑科技！多肽治療癌癥效果顯著(zhù)
近年來(lái)，腫瘤免疫療法取得重大進(jìn)展，也離不開(kāi)多肽藥物的“功勞”，多肽不但可以作為腫瘤抗原激活抗腫瘤免疫，而且也可以阻斷免疫檢查點(diǎn)分子，使得可以合理利用腫瘤患者的個(gè)體化差異，發(fā)掘腫瘤組織和微環(huán)境中潛在的靶點(diǎn)和突變表位，因此開(kāi)發(fā)成抗腫瘤多肽藥物，進(jìn)行腫瘤的個(gè)性化治療，大大提升了癌癥晚期患者的治愈率。
“比如腫瘤新生抗原（Neoantigen）是一類(lèi)腫瘤特異性抗原（TSAs）,并不存在于正常的組織器官當中。是腫瘤形成過(guò)程中，由于病毒感染、自身體細胞突變或者基因重排而產(chǎn)生，并被MHC分子遞呈至細胞表面激活免疫系統的異常多肽。它們可通過(guò)促進(jìn)腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤新生血管形成、激活機體抗腫瘤免疫反應等機制抑制腫瘤的發(fā)生發(fā)展。”
劉志國解釋到，多肽藥物用于治療癌癥晚期患者，新生抗原肽可以實(shí)現自動(dòng)化合成，臨床活性已被證實(shí)，可以多種劑型存在從而增強遞送效率，瞬時(shí)的活性、可被完全降解。
除此之外，多肽還被廣泛運用于化妝品領(lǐng)域，“我們把可以用于護膚品中具有美容功效的小分子肽稱(chēng)為美容肽，這類(lèi)多肽無(wú)毒、高活性且易吸收，更具有特殊生理活性作用，主要用于皮膚美白、祛斑等，在化妝品方面的應用效果非常好，行業(yè)市場(chǎng)規模增速保持在25%以上。”
市場(chǎng)機會(huì )點(diǎn)及目前研發(fā)難點(diǎn)
多肽藥物新劑型、長(cháng)效制劑是未來(lái)的發(fā)展方向。由于多肽藥物目前多為注射劑型，并且給藥頻次高，患者的依從性較差，通過(guò)對新劑型以及長(cháng)效制劑的開(kāi)發(fā)，有效地延長(cháng)了多肽類(lèi)藥物在體內的半衰期，生物利用度明顯提高，在多種疑難病癥的治療中為醫生提供了可供選擇的治療手段，因此對多肽藥物的推廣大有裨益。
同時(shí)，高端制劑具有一定的技術(shù)壁壘，與普通劑型相比有較大的競爭優(yōu)勢，多肽類(lèi)給藥技術(shù)已成為眾多制藥企業(yè)的研發(fā)熱點(diǎn)。
但多肽藥物研發(fā)本身難度較大，在原料和制劑方面都有很高的技術(shù)壁壘，加上研廠(chǎng)家對產(chǎn)品有專(zhuān)利保護，仿制藥申報周期較長(cháng)，需要企業(yè)加大研發(fā)投入，不斷提高多肽合成技術(shù)和制劑開(kāi)發(fā)能力，并規避專(zhuān)利或者條挑戰專(zhuān)利，爭取產(chǎn)品提前上市。
多肽藥物目前還面臨著(zhù)一些挑戰，如合成技術(shù)、生產(chǎn)工藝和產(chǎn)品純度等方面的問(wèn)題，導致產(chǎn)品質(zhì)量達不到要求，或者成本過(guò)高等因素，限制著(zhù)多肽藥物的發(fā)展。同時(shí)，不僅僅需要發(fā)現新的多肽藥物，而且要找到新的劑型和藥物傳遞系統，以便于多肽藥物進(jìn)入體內能繼續維持穩定和活性。
強大自身，搶灘國際市場(chǎng)
據數據顯示，美國和歐洲五國是多肽藥物最主要的市場(chǎng)，市場(chǎng)份額超過(guò)70%，對于中國多肽藥物如何強大自身、借助國外平臺，迅速搶灘國際市場(chǎng)，劉志國提出了自己的建議。
1、提高多肽合成技術(shù)。
多肽藥物在原料藥的合成過(guò)程中需要克服許多技術(shù)難題，包括缺失肽、消旋等，這些技術(shù)難題的攻克可以實(shí)現控制原料藥產(chǎn)品質(zhì)量的目的，減少雜質(zhì)的產(chǎn)生，獲得較高純度的多肽原料藥。同時(shí)，提高多肽合成技術(shù)對于降低多肽生產(chǎn)成本非常必要，可通過(guò)減少廢物生產(chǎn)、提高偶聯(lián)效率和總產(chǎn)量等降低生產(chǎn)成本。
2、提高國際注冊能力。
通過(guò)提高國際注冊能力，對多肽藥物進(jìn)行多國申報，如美國、歐洲、日本、韓國等，加速?lài)a(chǎn)的多肽藥物邁向國際市場(chǎng)。
3、鼓勵開(kāi)發(fā)多肽創(chuàng )新藥。
多肽本身具有活性高，易化學(xué)合成優(yōu)化、代謝產(chǎn)物安全、免疫原性低等優(yōu)勢，企業(yè)可以在先導多肽基礎上，進(jìn)行不同程度改造和優(yōu)化，進(jìn)一步提高其理化性質(zhì)和生物活性后，已得到一系列有效成分，開(kāi)發(fā)出更多的自主知識產(chǎn)權的多肽創(chuàng )新藥。
4、引進(jìn)國外的多肽人才、技術(shù)和設備。
引進(jìn)國外的多肽高層次人才，例如來(lái)自于多肽公司、高校、新藥公司等機構的人才；引進(jìn)多肽先進(jìn)的技術(shù)和設備，如緩控釋高端制劑相關(guān)的技術(shù)；引進(jìn)優(yōu)質(zhì)的多肽項目，如多肽創(chuàng )新藥等。
劉志國說(shuō)，希望通過(guò)多肽研發(fā)企業(yè)不斷加大多肽項目研發(fā)投入，政策相關(guān)部門(mén)在人才、技術(shù)、設備、政策上給予更多支持，進(jìn)而提升我國多肽行業(yè)整體水平，推動(dòng)國產(chǎn)多肽藥物走向全球。
專(zhuān)家簡(jiǎn)介：浙江湃肽生物有限公司創(chuàng )始人、董事劉志國，2001年開(kāi)始從事多肽藥品研究，曾任職輝瑞制藥項目研發(fā)經(jīng)理，2014年創(chuàng )立杭州湃肽研發(fā)中心，2015年創(chuàng )立浙江湃肽生物有限公司為生產(chǎn)基地，專(zhuān)注多肽藥品研發(fā)生產(chǎn)及美容多肽的研究，獲得中國發(fā)明專(zhuān)利12個(gè)，PCT世界專(zhuān)利1個(gè)。
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